Ang mga Quinolone ay kumakatawan sa isang magkakahiwalay na klase ng antibiotics. Lahat sila ay may parehong pangunahing istrakturang kemikal, na nagmula sa quinoline. Ang iba't ibang mga iba't ibang mga quinolone ay maaaring magawa sa pamamagitan ng pagpapalitan ng mga substituente sa nitroheno-na naglalaman ng sistema ng singsing.
Ano ang mga quinolone?
Ang mga Quinolone ay kumakatawan sa isang magkakahiwalay na klase ng antibiotics. Mayroon silang malawak na hanay ng mga application laban sa maraming uri ng bakterya. Ang mga Quinolones ay mayroong kanilang pangunahing istraktura a nitroheno-na naglalaman ng sistema ng singsing na nagmula sa quinoline. Ang sistema ng singsing ay binubuo ng a bensina singsing at isang singsing na pyridine. Sa mga quinolone, mayroon ding isang grupo ng carboxylic acid at isang pangkat na carbonyl sa nitroheno-naglalaman ng singsing na pyridine. Iba't ibang mga substituente ay nakakabit sa bensina singsing at ang atom ng nitrogen ng singsing ng pyridine. Karaniwan, ang quinolones ay kumikilos sa pamamagitan ng pagbawalan ng bacterial enzyme gyrase. Ang mga fluoroquinolones pinipigilan din ang paglaki ng bakterya sa pamamagitan ng isa pang biochemical pathway, bagaman hindi pa ito ganap na naipaliwanag. Dahil sa pinalawig na aksyon ng mga fluoroquinolones, mayroon silang malawak na hanay ng mga application laban sa maraming uri ng bakterya. Ang aktibong sangkap na nalidixic acid, na hindi na ginagamit, ay nagsisilbing panimulang sangkap para sa pagbubuo ng mga quinolones. Ang Nalidixic acid, naman, ay ginawa ring synthetically. Bilang kahalili, ang mga non-fluorine na naglalaman ng mga quinolone ay mayroong singsing na piperazine sa naaangkop na lugar. Ang spectrum ng pagkilos ng quinolones ay napakalawak. Mayroong parehong limitadong-kumikilos at malawak at masinsinang kumikilos na kinatawan ng klase ng mga aktibong sangkap. Ang pangunahing mekanismo ng pagkilos ng antibacterial ay pareho para sa lahat ng quinolones. Ang mga kahalili lamang ang tumutukoy sa tindi at selectivity ng kanilang impluwensya.
Pagkilos sa parmasyutiko
Ang pagkilos ng antibacterial ng quinolones ay batay sa pagsugpo ng bacterial gyrase. Ang gyrase ay isang enzyme na matatagpuan lamang sa bakterya. Tinitiyak nito ang despiralization at ang pagpapanumbalik ng spiral na istraktura ng DNA. Lamang sa despiralized na estado ang nabasa at naisalin ang genetic code ng bacterial DNA proteins. Gayunpaman, kapag na-block ang gyrase, ang proseso ng pag-untwist ng DNA ay hindi na aktibo. Hindi na mababasa nang maayos ang DNA, na may resulta na napipigilan ang paglaki ng bakterya. Umiiral na bakterya pagkatapos ay dahan-dahang mamatay. Sa kaso ng mga fluoroquinolones, mayroong isang karagdagang mekanismo na humahantong sa pagpigil ng paglaki ng maraming mga bakterya na pagkapagod. Gayunpaman, ang prosesong ito ay hindi pa ganap na naipaliwanag. Natutukoy ng mga kahalili ang lakas ng epekto at sa parehong oras aling mga bakterya ang pinagsama. Ang ilang mga quinolone ay nagbubunga ng kanilang epekto pangunahin sa Gram-positive bacteria, ang iba sa Gram-negative bacteria. Bilang karagdagan sa mga quinolone na mayroong malawak na spectrum ng aktibidad laban sa maraming uri ng bakterya, mayroon ding mga quinolone na may isang napaka-limitadong spectrum ng aktibidad. Dahil ang gyrase ay matatagpuan lamang sa bakterya, ang mga quinolones ay maaari lamang gamutin ang mga impeksyon sa bakterya. Wala silang epekto laban sa fungi at virus.
Paglalapat at paggamit ng medikal
Ginagamit ang mga quinolone upang labanan ang mga impeksyon sa bakterya. Upang matukoy kung alin antibiotics sa klase ng mga ahente na ito ay nangangako ng pinakamahusay na mga pagkakataon na gumaling, ang uri ng bakterya ay dapat munang matukoy. Ito ay sapagkat hindi lahat quinolone ay epektibo laban sa bawat bakterya. Ang katotohanang ito ay nagbubunga ng iba't ibang mga lugar ng aplikasyon. Ang gamot maaaring mailapat sa iba`t ibang paraan. Maaari silang makuha nang pasalita bilang tablets, capsules o sa anyo ng mga juice, o maaari silang ma-injected bilang isang solusyon sa pagbubuhos. Ang lahat ng mga quinolone ay epektibo sa urinary tract at klase impeksyon. Ang gamot norfloxacin o pipemidic acid ay maaaring magamit para sa impeksyon sa ihi. Norfloxacin epektibo din laban sa sexually transmitted sakit gonorrhea (gonorrhea). Gamot tulad ng enoxacin maaari ring magamit para sa paghinga, ment or balat impeksyon. Ang gamot levofloxacin ay may isang mas malawak na hanay ng mga application. Bilang karagdagan sa mga impeksyon sa ihi at impeksyon sa paghinga, maaari din itong magamit para sa mga impeksyon ng balat, malambot na tisyu at mata. Ang dalawang gamot ngloxacin at ciprofloxacin saklaw ang pinakamalawak na hanay ng mga application. Kasama sa mga application dito klase, daanan ng ihi, respiratory tract or balat impeksyon, pati na rin ang application sa buto at magkasamang impeksyon, impeksyon ng digestive tract, pantog ng apdo, tainga, ilong at lalamunan, at mga mata. At saka, ciprofloxacin maaari ring gamitin sa sepsis (dugo pagkalason), anthrax or cystic fibrosis (cystic fibrosis) sa mga bata. Ang Fluoroquinolones ay napakahusay na hinihigop ng mga tisyu ng katawan, kaya't mabilis silang matagpuan saanman sa organismo. Samakatuwid, ang fluoroquinolones ay maaaring magamit upang labanan ang mga impeksyon na mahirap maabot ng iba pang mga gamot, tulad ng buto o prosteyt impeksiyon.
Mga panganib at epekto
Ang Quinolones ay nakikipag-ugnay sa iba pang mga gamot, alinman sa pagbawas ng kanilang pagiging epektibo o humahantong sa mga epekto. Halimbawa, ang pagiging epektibo ng quinolones ay nabawasan ng divalent kaltsyum or magnesiyo mga asin at sa pamamagitan ng mga antacid dahil magkasama silang bumubuo ng mga complex. Kapag ginamit sa mga ahente ng antirheumatic at steroid, maaaring maganap ang pagkabalisa. Bukod dito, iba't ibang mga epekto ay maaaring maganap sa paggamit ng mga gamot. Alibadbad at pagsusuka ay sinusunod. Pagtatae at tiyan sakit ay hindi gaanong karaniwan. Mga karamdaman sa neurological tulad ng pagtaas ng kaguluhan, hindi mapakali, hindi pagkakatulog, pagkahilo o kahit na guni-guni maaari ring mangyari sa mga bihirang kaso. Sa panahon ng paggamot sa mga quinolone, mayroong isang mas mataas na pagiging sensitibo sa solar radiation. Ang paglubog ng araw o pagsikat ng araw na may mataas na antas ay kontraindikado sa panahon quinolone terapewtika. Ipinapahiwatig din ng mga pag-aaral kartilago nakakapinsalang mga katangian ng quinolones. Puso arrhythmias posible rin dahil sa mga kaguluhan sa pagsasagawa ng paggulo. Napaka-bihirang mga epekto ay may kasamang pagbabago ng dugo bilangin at mga reaksiyong alerhiya. Ang mga quinolones ay hindi dapat gamitin habang pagbubuntis at pagpapasuso. Nalalapat ang pareho sa aplikasyon sa mga bata at kabataan. Ang isang kontraindiksyon ay naroroon din sa mga cerebral spasms, matindi kakulangan sa bato, O puso arrhythmias.
