Ang Apanzodone ay isang ahente ng gamot na ginagamit sa paggamot ng depresyon. Ang sangkap ay kabilang sa pangkat ng tinatawag na dual-serotonergic antidepressants. Ang Apanzodone ay isang phenylpiperazine hinalaw at, sa mga tuntunin ng istraktura nito at, sa ilang sukat, ang pagkilos nito, ipinapakita ang pagkakatulad sa antidepressant trazodone, na natuklasan nang mas maaga.
Ano ang nefazodone?
Ang Apanzodone ay isang ahente ng gamot na ginagamit sa paggamot ng depresyon. Ang naezodone ay isang aktibong sangkap na kabilang sa pangkat ng serotonin-norepinephrine muling kumuha ng mga inhibitor. Ginagawa itong isa sa antidepressants. Dahil sa seryoso atay-pakalason na mga epekto, nefazodone ay hindi na marketed ngayon. Dati, ang gamot ay magagamit sa Alemanya mula 1997 sa ilalim ng pangalang Nefadar. Maraming mga kaso ng malubhang atay Ang kabiguan ay nagresulta sa pag-atras ng gamot nefazodone mula sa merkado sa Alemanya noong 2003. Sa prinsipyo, ang paggamit ng gamot na gamot na nefazodone ay bilang nefazodone hydrochloride. Ito ay isang mala-kristal pulbos ng puting kulay, na may mababang solubility sa tubig. Ang Apanzodone ay isang hango ng triazole at phenylpiperazine. Mayroon din itong mga pagkakatulad sa istruktura sa sangkap trazodone.
Pagkilos sa Pharmacologic
Perozodone ay isang antidepressant kaninong eksaktong mekanismo ng pagkilos ay hindi pa buong elucidated. Sa anumang kaso, ang pakikipag-ugnay sa tinatawag na mga mekanismo ng serotoninergic ay nauugnay. Ito ay dahil ang nefazodone ay may dalawahang epekto sa serotoninergic neurotransmissions. Sa isang banda, binabawasan ng sangkap ang tiyak na mga receptor ng postynaptic na idinisenyo para sa serotonin. Sa kabilang banda, ang nefazodone ay bahagyang huminto sa presynaptic na pag-inom ng sangkap. Ang ilang mga aktibong metabolite ay nakakagambala din serotonin mga receptor Nauugnay din sa epekto ay ang nefazodone ay walang kapani-paniwala na pagkakaugnay sa mga dopaminergic, histaminergic, at cholinergic receptor. Bilang karagdagan sa serotonin, pinipigilan din ng nefazodone ang neuronal reuptake ng neurotransmitter norepinephrine. Bilang karagdagan, ang gamot nefazodone ay may mga hepatotoxic na katangian, na kung bakit ito ay humantong sa seryoso atay sakit sa ilang mga kaso. Ang aksyon sa serotonin receptor ay pangunahing antagonistic. Kaya, ang walang halo ng pagtaas ng monoamine. Ang walang halo ng serotonin tumataas lamang muli kapag ang responsable na transporter ng serotonin ay pinaghihigpitan. Ito ay responsable para sa pagkuha ng monoamine mula sa synaptic cleft muli Sa gayon ay ipinapakita ng Apanzodone ang epekto nito bilang isang inhibitor ng serotonin at ang muling pagkuha nito. Bilang karagdagan, mahina ngunit pinipigilan ng nefazodone ang ilang enzymes, na kung bakit ito ay may mas kaunting hindi kanais-nais na mga epekto kaysa sa katulad gamot sa parehong kategorya, tulad ng paroxetine at fluoxetine. Ang gamot nefazodone ay ganap na hinihigop ng gastrointestinal na ruta at sa isang maikling panahon. Pinakamataas na konsentrasyon sa dugo nangyayari ang plasma humigit-kumulang na dalawang oras pagkatapos ng paglunok. Dahil ang presystemic metabolimus ay napakalakas, ang bioavailability ng parmasyutiko na sangkap ay halos 20 porsyento lamang. Samakatuwid ipinapayong uminom ng gamot kasama ang isang pagkain, dahil sa ilalim ng mga pangyayaring ito ang tinatawag na systemic availability ay maaaring tumaas ng hanggang sa 18 porsyento. Ang gamot nefazodone ay metabolised sa atay sa tulong ng cytochrome CYP3A4. Sa parehong oras, ito ay isang sangkap na malakas na nakakaapekto sa cytochrome. Ang tatlong aktibong metabolite ay ang mga sangkap na meta-chlorophenylpiperazine, hydroxynefazodone at triazoldione. Gayunpaman, ang hydroxynefazodone ay may partikular na kahalagahan sa klinikal. Ang sangkap na ito ay may kakayahang maabot ang mataas na konsentrasyon at may pagkakatulad sa nefazodone.
Paglalapat at paggamit ng medikal
Ang gamot nefazodone ay ginagamit para sa isang bilang ng mga sakit sa isip. Pangunahin, ito ay isang gamot na ginagamit sa paggamot ng depresyon. Bilang karagdagan, ang nefazodone ay inireseta din, halimbawa, para sa obsessive-compulsive disorder, borderline syndrome or atake ng sindak. Ang gamot ay karaniwang ginagamit nang pasalita. Ang bioavailability ng sangkap ay halos 20 porsyento. Ang aktibong sangkap ay ganap na nagbubuklod sa plasma proteins nasa dugoAng Nefazodone ay naipalabas na nakararami sa ihi at minimal sa dumi ng tao. Kung ang dosis ng hydroxynefazodone ay nadagdagan lamang nang bahagya, hindi katimbang na pagtaas ng konsentrasyon sa plasma ang resulta. Karaniwan, ang kalahating buhay ng plasma ng dalawang sangkap ay halos dalawang oras at, pagkatapos ng muling pagpapasok, tatlo at kalahating oras. Sa mga taong higit sa 65 taong gulang at ang mga dumaranas ng kapansanan sa pag-andar ng atay, ang antas ng plasma ay mas mataas kaysa sa mga pasyente na bata at wala kalusugan mga kapansanan
Mga panganib at epekto
Ang isang bilang ng magkakaibang mga masamang epekto ay posible sa kurso ng pagkuha nefazodone. Ito ay bahagyang nakasalalay sa dosis. Halimbawa, pag-aantok, pagkahilo, alibadbad, at tuyo bibig minsan nangyayari. Bilang karagdagan, posible ang mga kaguluhan sa paningin tulad ng malabong paningin. Sa ilang mga kaso, ang mga sintomas ay unti-unting bumababa nang bahagya sa pagtaas ng tagal ng paggamot. Ang hindi gaanong karaniwang mga epekto ay kasama ang mga sintomas ng pag-atras, buhok pagkawala, at hypoglycemia. Bilang karagdagan, posible ang seksuwal na Dysfunction. Sa mga nakahiwalay na kaso, ang matinding disfungsi sa atay ay naobserbahan at maaaring magpatuloy sa mga linggo o buwan pagkatapos terapewtika. Kung nefazodone ay kinuha kasama Mga inhibitor ng MAO, ang mga apektadong pasyente kung minsan ay nagdurusa mula sa ideyang nagpapakamatay.
