Bendamustine

Mga Produkto

Ang Bendamustine ay magagamit sa komersyo bilang isang lyophilizate para sa paghahanda ng isang solusyon sa pagbubuhos (ribomustine). Ito ay talagang may magandang bibig bioavailability kapag kinuha pag-aayuno, ngunit pinangangasiwaan lamang ng magulang. Panlahat gamot ay nakarehistro. Ang Bendamustine ay binuo noong 1963 ni Ozegowski et al. sa Jena sa kung ano noon ang Silangang Alemanya at ipinagbili lamang sa Alemanya hanggang sa mga dekada 1990. Noong dekada 1990, naging komersyal ito sa ibang mga bansa sa Europa. Naaprubahan ito sa Estados Unidos noong 2008 at sa maraming mga bansa noong 2009.

Istraktura at mga katangian

Bendamustine (C16H21Cl2N3O2, Mr = 358.26 g / mol) ay isang hinalaw ng chloromethine (mechlorethamine, nitroheno-nawala). Mayroon itong katulad na istraktura sa chlorambucil at cyclophosphamide, na kapwa ginagamit din upang gamutin ang talamak na lymphocytic lukemya. Gayunpaman, mayroon din itong pangkat na benzimidazole, tulad ng cladribine, ginagawa itong isang purine analog din. Ang pangkat ng 2-chloroethylamine ay responsable para sa mga katangian ng alkylating, at ang butyric acid ay nagdaragdag ng natutunaw. Ang Bendamustine ay naroroon sa gamot bilang isang hydrochloride.

Ariort'ow

Ang Bendamustine (ATC L01AA09) ay may mga katangian ng antineoplastic sa pamamagitan ng alkylating DNA, nagpapahina sa synthesis at pagkukumpuni ng DNA, na sanhi ng strand break, apoptosis, at pagkamatay ng cell. Bilang isang purine analog, maaari rin itong maging epektibo bilang isang antimetabolite; gayunpaman, ang pangalawang mekanismo na ito ay kontrobersyal. Ang isang kalamangan ay mababa ang cross-paglaban sa iba pang cytostatic gamot.

indications

Ang Bendamustine ay naaprubahan sa maraming mga bansa ng eksklusibo para sa paggamot ng talamak na lymphocytic lukemya. Sa ibang mga bansa sa Europa, naaprubahan din ito para sa iba pang mga malignancies, kabilang ang Ang lymphoma ni Hodgkin, non-Hodgkin's lymphoma, dibdib kanser, at maraming myeloma.

Dosis

Ayon sa label ng gamot. Ang gamot ay ibinibigay bilang isang panandaliang pagbubuhos sa araw na 1 at 2, na may pangangasiwa paulit-ulit tuwing 4 na linggo para sa maraming mga pag-ikot. Ang dosis ay batay sa lugar sa ibabaw ng katawan.

Contraindications

Ang Bendamustine ay hindi dapat gamitin sa mga kaso ng sobrang pagkasensitibo, habang pagbubuntis o pinaghihinalaang pagbubuntis, sa panahon ng paggagatas, matinding hepatic parenchymal na pinsala, jaundice, mayroon nang malubhang utak ng buto depresyon at malubha dugo bilangin ang mga abnormalidad, nakaraang mga pangunahing pamamaraang pag-opera, at mga impeksyon, lalo na ang mga nauugnay sa leukocytopenia. Ang buong pag-iingat ay matatagpuan sa SmPC.

Pakikipag-ugnayan

Ang Bendamustine ay metabolized sa atay ng CYP1A2, bukod sa iba pa, at sinamahan ng glutathione. Ang kaugnayan ng mga pakikipag-ugnayan sa pamamagitan ng CYP1A2 ay hindi sapat na pinag-aralan; gayunpaman, dapat itong pagsamahin sa mga naaangkop na inhibitor o inducer lamang sa pag-iingat. Ang iba pang mga myelosuppressive agents ay maaaring magpalakas ng epekto sa utak ng buto.

Masamang epekto

Ang pinaka-karaniwang salungat na mga epekto isama ang impeksyon, leukopenia, anemya, pagduduwal at pagsusuka, pamamaga ng mucosal, sintomas ng pagtunaw tulad ng pagdudumi at pagkadumi, at mga reaksyon ng hypersensitivity. Mga Antiemetics ay ginagamit upang gamutin pagduduwal at pagsusuka.