Cytostatic Therapy: Antimetabolites

Aktibong mga sangkap Dosis (ung Mga espesyal na tampok
Methotrexate 40 mg / m² iv higit sa 30 minuto Para magamit, methotrexate ay maaaring maibigay nang perorally (po), intravenously (iv), intraarterially (ia), subcutaneously (sc), intrathecally, intravitreally, at bilang isang intramuscular injection (im).
Cytarabine 100-200 mg / m² iv sa loob ng 7 araw Ang Cytarabine ay mabilis na mabisa at pangunahing ginagamit sa induction therapy ng AML *
Fluorouracil (FU o 5-fluorouracil/ 5-FU). 600 mg / m² iv higit sa 30 minuto Tandaan: mga sakit sa genetiko sa metabolismo ng cytostatic na gamot (tingnan sa ibaba).

* Talamak na Myeloid Leukemia (AML).

  • Mode of action: Ang antimetabolite ay mga compound ng kemikal na, dahil sa pagkakapareho ng istruktura sa natural na mga metabolite, pinipigilan ang kanilang mga metabolic pathway (inhibitor). Nagreresulta ito sa isang pagkagambala ng pagpapaandar ng physiological enzyme sa proseso ng biological na ngayon.
  • Mga side effect: Atay pinsala, ulser sa gastric, hemorrhagic enteritis (duguan pamamaga ng bituka), leukopenia (puti dugo kakulangan sa cell), thrombopenias (kakulangan sa platelet), alibadbad (pagduwal), pagsusuka, kawalan ng timbang, mga karamdaman sa pagkasensitibo, alopecia (buhok pagkawala), carcinogenicity (nadagdagan na panganib ng pangalawang / pangalawang o kasunod na mga bukol), nephrotoxic, ment nakakasira - depende sa gamot.
  • Tandaan: Para sa pag-iwas sa mucositis (pamamaga ng mucosal), MASCC (Multinational Association of Supportive Care in Kanser) Inirekomenda ng pagsuso ng mga ice cubes na 30 minuto bago magsimula 5-fluorouracil pangangasiwa - (antas ng katibayan II).
  • Ang mga genetic disorder sa metabolization ng cytostatic na gamot: ang fluorouracil ay napasama sa katawan sa pamamagitan ng enzyme dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD); Ang mga antas ng DPD ay nabawasan hanggang sa 8% ng populasyon, at ang enzyme ay ganap na wala sa 0.5% ng populasyon! Ang nagresultang tumaas na pagkalason ay maaaring maipakita ng neutropenia (pagbawas ng neutrophil granulocytes nasa dugo), neurotoxicity, pagdudumi (pagtatae), at stomatitis (pamamaga ng bibig mauhog). Ang mga sumusunod mga prodrug ay apektado din: Capecitabine, Tegafur, at Flucytosine. Capecitabine at tegafur. Ang kinakailangan sa mga kasong ito ay a dosis pagbawas: sa mga heterozygous carrier ng mutation na "c.2846A> T" at "c.1236G> A" ang dosis dapat na mabawasan ng 25% at sa mga heterozygous na carrier ng mutasyon na "DPYD * 2A" at "c.1679T> G" ng 50%.
  • Antidote para sa pagkalason sa 5-fluorouracil o capecitabine (precursor (prodrug) ng 5-fluorouracil): Uridine triacetate

Ang mga epekto, pahiwatig, epekto at sangkap na nakalista sa itaas ay kumakatawan sa isang pangkalahatang ideya at hindi inaangkin na kumpleto.