Mga Produkto
Orlistat ay magagamit sa maraming mga bansa sa anyo ng capsules at naaprubahan mula pa noong 1998 (Xenical, 120 mg, Roche Pharmaceuticals). Noong 2009, naaprubahan din ito para sa self-medication pagkatapos ng espesyalista na konsulta sa mga propesyonal sa pangangalaga ng kalusugan nang walang reseta ng doktor sa kalahati ng dosis (Alli, 60 mg, GlaxoSmithKline). Ang panlahat Xenical na gamot Orlistat Ang Sandoz 120 ay naaprubahan noong Disyembre 2011. Ang Calobalin Sandoz (60 mg) ay ipinagbili noong tag-init 2012. Noong taglagas 2012, naatras muli si Alli mula sa merkado dahil sa mga paghihirap sa supply.
Istraktura at mga katangian
Orlistat (= tetrahydrolipstatin, C29H53HINDI5, Mr = 495.73 g / mol) ay isang kemikal na bahagyang binago natural na produkto. Ito ay isang matatag at puspos na dervate ng lipstatin, isang natural na nagaganap lipase inhibitor mula sa. Ito ay umiiral bilang isang puting mala-kristal pulbos lipophilic iyon at praktikal na hindi malulutas sa tubig.
Ariort'ow
Ang Orlistat (ATC A08AB01) ay isang lipase inhibitor na pumipigil sa pagtunaw ng taba sa tiyan at itaas maliit na bituka, binabawasan ang taba ng pandiyeta pagsipsip ng humigit-kumulang na 30% (60 mg: humigit-kumulang 25%). Ang mga trigliserid ay hindi na maaaring masira ng mga lipase mataba acids at monoglycerides. Bilang isang resulta, ang taba mula sa pagkain ay hindi maaaring makuha at napapalabas na hindi natutunaw. Ang Orlistat ay kumikilos nang lokal sa bituka, halos hindi hinihigop, walang mga epekto sa gitna nervous system at hindi maaaring gamitin nang mali bilang isang stimulant. Tinatawag din itong "antabuse para sa sobra sa timbang tao ”sapagkat, dahil sa maaari salungat na mga epekto, taba ay maaaring sa katunayan makuha lamang sa maliit na dami sa panahon ng paggamot. Hindi tulad ng marami dietary supplements sa merkado bilang mga produkto ng slimming, Orlistat ay siyentipiko at klinikal na napakahusay na pinag-aralan. Ang mga gumagamit ay maaaring mawalan ng hanggang sa 50% mas maraming timbang kaysa sa diyeta mag-isa Kaya't kung mawalan ka ng 4 kg, maaari mong bawasan ang iyong timbang hanggang sa isang karagdagang 2 kg sa Orlistat.
Mekanismo ng pagkilos
Ang hydrolysis ng triglycerides ay umaasa sa isang pakikipag-ugnay sa Active Site ng lipases, na naglalaman ng isang catalytic triad na may amino acid serine. Ang Orlistat ay isang β-lactone na covalently nagbubuklod sa serine na ito at hindi maibalik na pinipigilan ang digestive enzyme. Pumili ito para sa lipase (hal., Pancreatic lipase, gastric lipase) at hindi pinipigilan ang iba mga digestive enzyme tulad ng trypsin o chymotrypsin.
indications
Sobrang timbang at labis na katabaan (BMI ≥ 28 kg / m2), kasama ang isang mababang taba, mababang calorie diyeta.
Dosis
Tulad ng nakadirekta sa insert ng package. Ang dati dosis ay 27 mg, 60 mg, o 120 mg 3 beses araw-araw. Ang capsules o chewable tablets ay dadalhin kaagad bago, habang, o hanggang sa isang oras pagkatapos ng pagkain. Kung ang pagkain ay hindi naglalaman ng taba, ang dosis maaaring tinanggal. Ang pagkain na kinuha nang sabay-sabay ay maaaring maglaman ng tungkol sa 15 g ng taba.
Contraindications
- Hypersensitivity
- Talamak na malabsorption syndrome
- Cholestasis (apdo stasis)
- Kasabay na paggamot sa ciclosporin
- Pagbubuntis at paggagatas
Buong detalye ng pag-iingat at mga pakikipag-ugnayan maaaring matagpuan sa label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Droga-gamot mga pakikipag-ugnayan ay posible sa cyclosporin, amiodarone, mga kalaban sa bitamina K, at mga gamot na antiepileptic. Pagsipsip of cyclosporin at amiodarone pinipigilan. Maaaring mabawasan ng Orlistat ang pagsipsip ng natutunaw sa taba bitamina (A, D, E, K). Ang pagkuha ng isang multivitamin ay maaaring isaalang-alang. Inirerekumenda na kunin ito bago ang oras ng pagtulog. Kailan pagdudumi nangyayari bilang isang masamang epekto, ang proteksyon ng kontraseptibo sa bibig maaaring mabawasan.
Masamang epekto
Ang pinaka-karaniwang salungat na mga epekto isama ang mga hindi kasiya-siyang sintomas ng pagtunaw tulad ng paglabas ng mga madulas na pagtatago, pagkamagulo na may paglabas ng mga dumi ng tao, hinihimok na dumumi, madulas o madulas na dumi, nadagdagan ang paggalaw ng bituka, mas mababa tiyan sakit, manipis na dumi ng tao, at kahalayan. Ang mga epektong ito ay maaaring mabawasan ng isang mababang taba diyeta. Ang iba pang mga posibleng epekto ay isama ang kakulangan sa ginhawa ng ngipin, kakulangan sa ginhawa ng gum, trangkaso, pagkabalisa, ulo, impeksyon sa paghinga, impeksyon sa ihi, iregularidad ng panregla, pagkapagod, at mga reaksyon ng hypersensitivity. Isolated na mga kaso ng cholestatic atay pamamaga (sakit sa atay), jaundice, hepatocellular nekrosis, atay pagkabigo, mga gallstones, taas ng atay enzymes (transaminases, alkaline phosphatase), at mga kaso ng pancreatitis (pamamaga ng pancreas) ay naiulat. Ang eksaktong mekanismo ay hindi alam at ang relasyon ay hindi pa napatunayan na tiyak.
