Mga Produkto
Loperamide ay magagamit sa komersyo sa anyo ng capsules, pinahiran ng pelikula tablets, natutunaw na tablet, at bilang isang syrup (imodium, panlahat). Naaprubahan ito sa maraming mga bansa mula 1977.
Istraktura at mga katangian
Loperamide (C29H33CIN2O2, Mr = 477.0 g / mol) ay isang hango ng piperidine at may pagkakapareho sa istruktura sa neuroleptic haloperidol at ang peristaltic inhibitor diphenoxylate. Ito ay umiiral bilang loperamide hydrochloride, isang puti pulbos matipid na matutunaw sa tubig.
Epekto
Ang Loperamide (ATC A07DA03) ay may mga katangian ng antidiarrheal. Ito ay nagbubuklod na may mataas na pagkakaugnay sa mga μ-opioid receptor sa dingding ng bituka, sa gayon pinipigilan ang mapusok na peristalsis at pinahahaba ang oras ng paninirahan ng dumi ng tao sa bituka. Ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang mabilis simula ng pagkilos at isang mahabang tagal ng pagkilos. Ang Loperamide ay wala sa mga sentral na epekto dahil sa mataas na pagkakaugnay sa bituka, mataas unang-pass na metabolismo, at bilang isang substrate ng P-glycoprotein sa dugo-utak hadlang.
Indikasyon
Para sa sintomas na paggamot ng talamak at talamak pagdudumi ng iba`t ibang mga sanhi.
Dosis
Ayon sa SmPC. Ang mga matatanda ay kumukuha ng 2 mg dalawang beses nang una para sa matinding pagtatae. Ang isang karagdagang 2 mg ay maaaring maibigay pagkatapos ng bawat karagdagang likidong dumi ng tao. Ang maximum araw-araw dosis ay 16 mg (8 mga yunit).
Pagmamalabis
Ang Loperamide ay maaaring abusuhin bilang isang nakakalasing sa napakataas na dosis. Delikado ang pang-aabuso dahil pagpapahaba ng agwat ng QT ay maaaring magresulta.
Contraindications
- Hypersensitivity
- Mga batang wala pang 2 taong gulang
- Malubhang disfungsi sa atay
Ang buong pag-iingat ay matatagpuan sa label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Ang Loperamide ay isang substrate ng P-glycoprotein at metabolised ng CYP3A4 at CYP2C8. Katumbas na gamot na gamot mga pakikipag-ugnayan posible na may mga inhibitor at inducer. Ang CYP at P-gp na pagsugpo ay may potensyal na magbuod ng gitnang mga epekto ng opioid.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang posible salungat na mga epekto isama pagkadumi, pagkamagulo, sakit ng ulo, alibadbad, at pagkahilo.
