Mga Produkto
Ang Gliclazide ay naging magagamit sa komersyo sa sustainable-release na form ng tablet at naaprubahan sa maraming mga bansa mula pa noong 1978. Ang mga sustainable-release na form na dosis ay pumasok sa merkado noong 2001. Bilang karagdagan sa orihinal na Diamicron MR, ang mga sustainable-release na generics ay magagamit mula pa noong 2008. Sales ng di-retarded na Diamicron 80 mg ay hindi na ipinagpatuloy noong 2012.
Istraktura at mga katangian
Gliclazide (C15H21N3O3S, Mr = 323.4 g / mol) ay isang aktibong sangkap ng pangalawang henerasyon na pangkat na sulfonylurea. Ito ay isang puti hanggang halos puti pulbos na praktikal na hindi malulutas sa tubig. Kung ihahambing sa katulad na istruktura tolbutamide, nagdadala rin ito ng isang bisikleta na N-heterocycle.
Ariort'ow
Ang Gliclazide (ATC A10BB09) ay may antihyperglycemic at antidiabetic na mga katangian. Pinasisigla nito insulin pagtatago ng mga pancreatic beta cell. Endogenous insulin ang produksyon ay isang paunang kinakailangan para sa espiritu, kaya't hindi ito ipinahiwatig sa uri 1 dyabetis. Ang gliclazide ay may pleiotropic at hemovascular effects, ay antioxidant, at nagpapababa ng HbA1c. Insulin mga epekto ng secretagogue ay karaniwang nababawasan sa maraming taon ng paggamot.
Mekanismo ng pagkilos
Ang target na molekular ng sulfonylureas umaasa sa ATP potasa mga channel (KATP). Ang gliclazide ay nagbubuklod na may mataas na pagkakaugnay at selectivity sa sulfonylurea receptor (SUR), pagsasara potasa mga channel at pagbawalan ng potassium efflux. Ito ay humahantong sa pagkasira ng lamad ng cell, pagbubukas ng boltahe-gated kaltsyum mga channel, pagdagsa ng mga calcium ions, at tuluyang naglalabas ng endogenous insulin ng exositosis. Isa pang pangkat ng antidiabetic gamot, ang mga glinide, may pareho mekanismo ng pagkilos ngunit magkakaibang mga nagbubuklod na site. Kasi potasa ang mga channel ay nagaganap din sa puso at dugo sasakyang-dagat, mayroong isang teoretikal na peligro ng cardiac ischemic o proarrhythmic salungat na mga epekto kasama ang lahat sulfonylureas. Ang gliclazide ay iniulat na tiyak at hindi upang maiugnay sa mga cardiac potassium channel. Ito ay taliwas sa glibenclamide, na kung gayon ay mas maingat na ginagamit ngayon. Sulfonylureas na may mahabang kalahating buhay tulad ng glibenclamide ay mas malamang na magbuod hypoglycemia. Ang gliclazide ay may ibig sabihin ng kalahating buhay na humigit-kumulang na 11 oras.
indications
Ginagamit ang gliclazide upang gamutin ang uri 2 dyabetis mellitus.
Dosis
Ayon sa label ng gamot. Ang matagal na gamot na inilabas ay kinukuha minsan araw-araw na magkakasama, hindi nakakakuha, kasama ng tubig sa agahan Ang maximum araw-araw dosis ay 120 mg (2 tablets ng 60 mg o 4 na tablet ng 30 mg). Upang maiwasan ang pag-unlad ng hypoglycemia, mahalagang huwag laktawan ang mga pagkain.
Contraindications
- Pagkasensitibo sa gliclazide, iba pang mga sulfonylureas, sulfonamides, o mga excipients.
- Diabetes mellitus uri 1
- Ketoacidosis, precabet ng diabetes
- Malubhang kakulangan sa hepatic o bato.
- Malubhang pagkadepektibo ng mga adrenal glandula o tiroydeo.
- Paggamot sa miconazole
- Pagbubuntis at paggagatas
- Mga bata at kabataan (walang data)
Ang buong pag-iingat ay matatagpuan sa SmPC.
Pakikipag-ugnayan
marami gamot at mga sangkap ay maaaring makaapekto dugo glukos at pagbutihin o paganahin ang dugo epekto ng pagbaba ng glucose ng gliclazide. Mga ahente na maaaring maging potensyal ang epekto at dagdagan ang panganib ng hypoglycemia ay kinabibilangan ng: Ang mga inhibitor ng ACE, alkohol, anabolic steroids at androgens, mga ahente ng antifungal, hal, miconazole (gayundin bilang oral gel), fluconazole, mga beta blocker, fluoxetine, H2 antihistamines, Mga inhibitor ng MAO, NSAIDs, hal, phenylbutazone, pentoxifylline, probenecid, sulfonamides, tetracyclines, quinolones, vitamin K antagonists, at mga cytostatic agents. Parehong parmokokinetiko at parmododinamik mga pakikipag-ugnayan ay posible. Ang Gliclazide ay biotransformed sa atay sa pamamagitan ng CYP2C9 at CYP2C19, bukod sa iba pa, sa mga hindi aktibo na metabolite at pinapalabas sa pamamagitan ng klase. Halimbawa, azole mga antifungal tulad ng fluconazole pagbawalan ang CYP2C9 at ang pagkasira ng gliclazide at itaguyod ang mga epekto nito. Phenylbutazone nag-aalis ng gliclazide mula sa nagbubuklod ng protina. Bilang karagdagan, maraming mga ahente ay maaari ring humantong sa pagpapahina ng antidiabetic effect.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwan at mahalagang masamang epekto ay hypoglycemia. Ang mga kadahilanan sa peligro para sa pagpapaunlad ng hypoglycemia ay kinabibilangan ng:
- Mataas na dosis
- Kakulangan ng impormasyon sa mga pasyente
- Walang regular na kontrol sa glucose sa dugo
- Interaksyon sa droga
- Hindi regular na paggamit ng gamot o pagkain.
- Mabigat na pagsusumikap sa katawan
- Kawawang heneral kalagayan, sakit, atay at klase kakulangan
Paminsan-minsan, alibadbad, pagsusuka, hindi pagkatunaw ng pagkain, pagdudumi at pagkadumi maaring mangyari. Ang pagkuha ng pagkain ay maaaring mabawasan ang mga ito salungat na mga epekto. balat pantal, pangangati, at pantal ay nangyayari rin paminsan-minsan. Pagtaas ng atay enzymes, sakit sa atay, cholestatic hepatitis, bilang ng dugo mga abnormalidad, at anemya ay bihira. Ang Sulfonylureas ay maaaring maging sanhi ng pagtaas ng timbang, ngunit hindi ito naitala para sa gliclazide.
