Linagliptin

Mga Produkto

Ang Linagliptin ay nakarehistro bilang isang film-coated tablet sa Estados Unidos at EU mula pa noong 2011 at sa maraming mga bansa mula pa noong 2012 (Trajenta). Nabenta ito sa maraming mga bansa noong Mayo 1, 2012. Ang Linagliptin ay pinagsama din na naayos metformin pati na rin sa empagliflozin. Ang Trijardy XR ay isang nakapirming kumbinasyon ng empagliflozin, linagliptin, at metformin.

Istraktura at Mga Katangian

Linagliptin (C25H28N8O2, Mr = 472.5 g / mol) ay isang hango sa xanthine. Ito ay isang puti sa madilaw-dilaw at medyo hygroscopic na sangkap, natutunaw tubig hanggang 0.9 mg / ml

Ariort'ow

Ang Linagliptin (ATC A10BH05) ay may mga katangian ng antidiabetic. Ang mga epekto ay dahil sa pumipili at nababaligyang pagsugpo ng dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Nagtataguyod ng Linagliptin insulin pagbubuo at paglabas mula sa pancreatic beta cells, nagpapabuti sa beta cell sensitivity sa glukos, at pinapataas ang pag-agaw nito sa mga tisyu. Binabawasan nito ang pagtatago ng glucagon mula sa mga cell ng alpha, na nagreresulta sa pagbawas ng produksyon ng glucose sa atay na makita sa ilalim ng gliptins

indications

Para sa paggamot ng uri 2 dyabetis mellitus Ang Linagliptin ay maaaring isama sa iba pang mga oral antidiabetic agents tulad ng metformin, sulfonylureas, at glitazones.

Dosis

Ayon sa label ng gamot. Ang dati dosis ay 5 mg anuman ang pagkain. Dahil sa mahaba nitong kalahating buhay na higit sa 100 oras, isang araw-araw pangangasiwa sapat na.

Contraindications

  • Hypersensitivity

Ang Linagliptin ay hindi ipinahiwatig para sa paggamot ng uri 1 dyabetis at hindi pinag-aralan na kasama ng mga insulin. Buong impormasyon ng pag-iingat sa ilalim Pakikipag-ugnayan maaaring matagpuan sa label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang Linagliptin ay naipalabas na nakararami na hindi nabago sa mga dumi (90%). Ito ay isang substrate ng P-glycoprotein at isang mahina hanggang katamtamang inhibitor ng CYP3A4. P-gp inducers tulad ng rifampicin samakatuwid ay maaaring humantong sa hindi aktibo ng gamot.

Masamang epekto

Posible salungat na mga epekto ng monotherapy o kombinasyong therapy kasama ang nasopharyngitis, Hyperlipidemia, ubo, pagtaas ng timbang, reaksyon ng hypersensitivity, sakit ng ulo, at kalamnan at sakit sa kasu-kasuan. Ang mga bihirang kaso ng pancreatitis ay naiulat. Hypoglycemia nangyayari pangunahin sa pagsasama sa sulfonylureas.