Metabolisasyon
Ano ang mangyayari Aspirin® sa katawan? Ang Aspirin® ay kinukuha nang pasalita, ibig sabihin bilang isang tablet. Ang pagsipsip sa dugo nagsisimula sa tiyan, na nagpapaliwanag ng maagang pagsisimula ng pagkilos kumpara sa iba pang analgesics: ang pinakamataas na konsentrasyon sa dugo ay naabot pagkatapos lamang ng 25 minuto.
Ang dahilan dito ay ang istrakturang kemikal ng Aspirin® bilang isang acid, na responsable para sa akumulasyon sa mga mauhog na lamad ng lamad ng tiyan. Dahil sa sarili nitong acidic character, AspirinAng ® ay naroroon sa gayon din acidic na kapaligiran ng gastric mauhog sa isang mas mataas na degree sa form na hindi sisingilin (ie chemically: ito ay mas mababa dissociated), na kung saan ay maaaring i-cross ang lamad ng cell at makaipon sa gastric mauhog selda Sa loob ng cell, sa kabilang banda, na likas na hindi acidic ngunit may mas walang kinikilingan na halaga ng PH na 7, ang Aspirin® ay mas malakas na naroroon bilang isang singil na maliit na butil (ibig sabihin bilang isang ion) na hindi makapasok sa lamad ng cell.
Ang prinsipyong ito ng pag-trap ng mga sisingilin na mga maliit na butil sa loob ng mga cell ay tinatawag ding "ion trap" at ipinapaliwanag hindi lamang ang maagang pagsisimula ng pagkilos kundi pati na rin ang malakas na hindi kanais-nais na mga epekto ng Aspirin® sa mataas na dosis. Matapos makuha ang mula sa tiyan at bituka, ang Aspirin® ay naproseso sa mga produktong breakdown nito ng enzymes ng metabolismo ng cell. Ang isang hindi mapag-isipang proporsyon ng 30% ay nai-metabolize bago ang Aspirin® ay maaaring bumuo ng epekto nito bilang isang COX-inhibitor, upang ang natitirang 70% lamang ang responsable para sa nais na analgesic, antipyretic at anti-inflammatory effect.
Ang hindi 100% na "bio-availability" na ito ay dapat isaalang-alang kapag naglalagay ng aspirin. Sa loob ng saklaw ng metabolismo, ang salicylic acid, na gumaganap din bilang isang COX-inhibitor, ay unang nabuo. Hindi ito nasisira nang mabilis tulad ng Aspirin®, na natapos na sa kalahati pagkatapos ng 15 minuto, at sa gayon ay tinitiyak na ang epekto ng Aspirin® ay tumatagal ng mas mahaba kaysa sa inaasahan pagkatapos ng pagkakaroon nito sa dugo. Ang salicylic acid mismo ay nananatili sa dugo sa loob ng mahabang panahon (kalahati nito ay matutukoy pa rin pagkalipas ng 30 oras), lalo na kapag ang mataas na dosis ng Aspirin® ay naibigay, hanggang sa maipalabas nang direkta sa pamamagitan ng mga bato sa ihi, at bahagyang na-convert ng atay sa mga end na produkto na mas madaling palabasin.
side effects
Ang pinakamahalagang epekto ng Aspirin® ay mga gastrointestinal na reklamo: Maaari itong humantong sa kati, heartburn at alibadbad, sa mas matinding mga kaso sa pagguho (mababaw na pinsala ng lining ng tiyan) at ulser (mas malalim na mga depekto ng epithelial na umabot sa mga kalamnan at maaari pang tumagos (pumutok) sa labas. Ang isa pang kahihinatnan ay isang pagtaas ng oras ng pagdurugo dahil sa hadlang ng synthesis ng thromboxane. Ang pagtaas ng paglitaw ng mga reklamo sa hika pagkatapos kumuha ng Aspirin® ay humantong sa term na "analgesic hika".
Ang form na ito ng hika ay account para sa tungkol sa 10% ng lahat ng mga pasyente paghihirap mula sa hika, ngunit nangyayari lamang kapag ang predisposition (predisposition) ay tama, ibig sabihin kapag may isang nadagdagan pagiging sensitibo sa mga sangkap ng messenger na kilala bilang leukotrienes, na nauugnay sa mga prostaglandin (tingnan sa itaas). (Ang leukotrienes ay mga sangkap ng messenger na nabuo mula sa parehong pangunahing sangkap tulad ng mga prostaglandin - arachidonic acid na binubuo ng dalawampung carbon atoms. Ang mga sangkap ng messenger na nabuo mula sa arachidonic acid ay tinawag na "eikosanoids", mula sa Greek eikos = dalawampu).
Ito ang sangkap ng magulang ng mga prostaglandin ay magagamit sa mas mataas na dami sa cyclooxygenase na hadlang. Samakatuwid, kapag ang Aspirin® ay kinuha, mas maraming leukotrienes ang nabuo nang sabay (isang leukotriene shift ang nagaganap). Ang hika, isang sakit sa paghinga na nailalarawan sa pamamagitan ng pagit ng mga bronchial tubes, ay batay sa tiyak na epekto ng leukotrienes, ie
spasms, ie bigla, marahas contraction ng mga kalamnan ng brongkilyo. Ang mga ito ay nagpapakita ng kanilang mga sarili bilang pangunahing sintomas ng hika, ibig sabihin, ang pag-atake ng igsi ng paghinga, na karaniwang nangyayari sa isang malakas na gatilyo. Ang paggamot ng epekto na ito ay binubuo naman ng pagbibigay ng mga gamot na pumipigil sa epekto (sa kasong ito hindi pagbuo) ng mga leukotrienes sa pamamagitan ng pagharang sa puntong pag-atake ng sangkap ng messenger sa mga cell ng katawan (ang receptor): Isang halimbawa ng ito ay montelukast (pangalan ng kalakal: Singulair), na kilala rin bilang isang "leukotriene antagonist" ayon sa mekanismo ng pagkilos nito.
Ang isa sa mga bihirang epekto ng Aspirin® ay Reye's syndrome, na ang sanhi ay hindi pa rin alam. Eksklusibo itong nangyayari sa mga bata hanggang sa edad na 15 na ginagamot para sa isang impeksyong viral na sinamahan ng lagnat (eg bulutong). Ang Reye's syndrome ay isang napakalubhang klinikal na larawan na nauugnay sa mga sintomas tulad ng pagsusuka, lagnat at antok.
Maaari itong humantong sa pagkawala ng malay na may nakamamatay na kinalabasan sa 25 hanggang 50% ng mga pasyente. Ang isa sa mga bihirang epekto ng Aspirin® ay Reye's syndrome, na ang sanhi ay hindi pa rin alam. Eksklusibo itong nangyayari sa mga bata hanggang sa edad na 15 na ginagamot para sa isang impeksyon sa viral na sinamahan lagnat (eg bulutong).
Ang Reye's syndrome ay isang napakalubhang klinikal na larawan na nauugnay sa mga sintomas tulad ng pagsusuka, lagnat at pag-aantok. Maaari itong humantong sa pagkawala ng malay na may nakamamatay na kinalabasan sa 25 hanggang 50% ng mga pasyente. Karaniwang nagpapagaan ang Aspirin® ulo.
Gayunpaman, ulo kung minsan ay maaaring mangyari habang kumukuha ng Aspirin®. Ito ay marahil isang epekto. Ang eksaktong mga sanhi ay medyo hindi pa maipaliwanag.
Dapat ding pansinin na ang patuloy na paggamit ng labis na halaga ng mga painkiller ay maaaring humantong sa isang tinatawag na gamot na sobrang paggamit ng sakit ng ulo, para sa maikli. Ito ay isang malalang sakit ng ulo. Ang pagtatae ay maaari ding mangyari bilang isang epekto ng Aspirin®.
Ang paggalaw ng bituka ay naiimpluwensyahan ng tinatawag na prostaglandins, bukod sa iba pang mga bagay. Ang mga ito ay nabuo din ng enzymes COX 1/2. Pinipigilan ng Aspirin® ang pagbuo ng prostaglandin na ito.
Nakakaapekto rin ito sa pagkontrol ng paggalaw ng bituka, posibleng humantong sa pagtatae. Ang pagtatae ay isa sa mga hindi nakakapinsalang epekto sa gastrointestinal. Dapat konsultahin ang isang doktor kung ang dugo ay idinagdag sa pagtatae.
Dahil ang Aspirin® ay pangunahing pumipinsala sa lining ng tiyan, ang pangmatagalang paggamit ay maaaring humantong sa mapanganib na pagdurugo. Kung mayroong pagdurugo sa itaas na bahagi ng gastrointestinal tract, ang dugo ay binago ng gastrointestinal na daanan. Ito ay humahantong sa tinaguriang mga stools ng alkitran.
Ito ay isang itim na kulay ng dumi ng tao, na maaaring madalas ay sinamahan pagdudumi. Ang isang doktor ay dapat na kumunsulta kaagad. Bukod sa di-madugong pagtatae, alibadbad ay isa sa mga pinaka-karaniwang epekto ng gastrointestinal tract kapag kumukuha ng Aspirin®.
Tulad ng karamihan sa mga epekto ng Aspirin®, alibadbad madalas na nangyayari sa pangmatagalang paggamit ng mataas na dosis. Gayunpaman, posible rin na ang mga kaukulang epekto ay naganap sa unang paggamit. Dahil ang bawat isa ay maaaring bahagyang mag-reaksyon nang magkakaiba sa iba't ibang mga gamot tulad ng Aspirin®, ang ilang mga tao ay mabilis na nagreklamo ng pagduwal, habang ang iba ay uminom ng Aspirin® ng ilang buwan nang hindi apektado.
Lahat ng mga artikulo sa seryeng ito:
