Mga Epekto ng Beta Blocker at Mga Epekto sa gilid

Mga Produkto

Ang mga beta-blocker ay magagamit sa maraming mga bansa sa anyo ng tablets, mga tablet na pinahiran ng pelikula, mga tablet na nagpapanatili ng paglabas, bilang capsules, solusyon, bumagsak ang mga mata, at bilang iniksyon at pagbubuhos solusyon. Propranolol (Inderal) ang unang kinatawan ng grupong ito na lumitaw sa merkado noong kalagitnaan ng 1960. Ngayon, ang pinakamahalagang mga aktibong sangkap ay kasama atenolol, bisoprolol, metoprolol at hindi bivolol (tingnan sa ibaba). Ang mga beta-blocker ay ang pagpapaikli para sa term na beta-adrenoceptor antagonists.

Istraktura at mga katangian

Ang mga beta-blocker ay madalas na umiiral bilang mga racemates. Pareho mga enantiomer maaaring may iba`t ibang mga gawain. Ang isang pagkakaiba ay ginawa sa pagitan ng lipophilic at hydrophilic beta blockers.

Ariort'ow

Ang mga beta-blocker (ATC C07) ay may antihypertensive, antianginal, peripheral vasoconstrictor, at mga antiarrhythmic na katangian. Kumikilos sila sa sistema ng pagpapadaloy at kakayahang umaksyon ng puso (beta1 receptor):

  • Negatibong kronotropiko: pagbawas ng puso rate.
  • Negatibong inotropic: pagbawas sa pagkaliit ng puso.
  • Negatibong dromotropic: pagbaba sa bilis ng pagpapadaloy ng AV.

Pinapababa nito ang gawaing puso at oksiheno pagkonsumo Bukod dito, pinipigilan ng mga beta-blocker ang pagpapalabas ng renin at mas mababang intraocular pressure sa mata. Lalo na ang mga hindi pumipili na beta blocker ay maaaring humantong sa bronchoconstriction (beta2 receptor). Ang mga epekto ay dahil sa mapagkumpitensyang antagonism sa beta-adrenoceptors (beta1 at / o beta2), ibig sabihin, pag-aalis ng natural na ligands norepinephrine at epinephrine. Ang mga beta-blocker ay kabilang sa pangkat ng pakikiramay, ibig sabihin, tinanggal nila ang mga epekto ng sympathetic nervous system, isang bahagi ng autonomic nervous system.

Pag-uuri ng mga beta blocker

  • Selectivity: hindi pumili ng beta blockers tulad ng propranolol magbigkis sa parehong mga beta1 at beta2 na receptor. Selective na nagbubuklod sa mga beta1 receptor (hal. metoprolol) ay itinuturing na isang kalamangan. Ito ay tinukoy din bilang cardioselectivity dahil ang mga beta1 receptor ay matatagpuan sa mataas na konsentrasyon sa puso. Ang mga pumipili ng beta blocker ay mas malamang na maging sanhi ng bronchoconstriction (beta2). Ang mga beta receptor ay nagaganap din sa sasakyang-dagat. Ang pagpili ay hindi ganap at dosis-nagkakatiwalaan.
  • Pag-uuri sa hydrophilic beta blockers (hal. atenolol) at mga lipophilic beta blocker (hal. propranolol).
  • Ang mga vasodilating beta-blocker ay may mga katangian ng vasodilating. Kasama rito, halimbawa, carvedilol at labetalol, na kung saan ay mga alpha blocker din. Nabivolol pinalawak ang sasakyang-dagat sa pamamagitan ng paglulunsad ng paglabas ng nitrik oksido (HINDI).

Iba pang pamantayan:

  • Ang mga beta-blocker na mayroon o walang aktibidad na aktwal na simpathomimetic (ISA), hal, pindolol. Ito ay tinukoy din bilang bahagyang agonistic na aktibidad sa beta receptor.
  • Pagpapatatag ng lamad (lokal na pampamanhid) beta-blockers, hal, propranolol, sotalol.

indications

Cardiovascular:

  • Mataas na presyon ng dugo (hypertension)
  • Talamak na pagkabigo sa puso
  • Mga arrhythmia ng puso, hal. Supraventricular tachyarrhythmias.
  • Pangmatagalang prophylaxis ng angina pectoris (coronary malaking ugat sakit).
  • Prophylaxis pagkatapos ng atake sa puso
  • Pagganap ng mga karamdaman sa puso na may palpitations

Nerbiyos na sistema:

  • Pag-iwas sa migraine
  • Mga sintomas ng somatic na nauugnay sa pagkabalisa at tachycardia (hal. kaguluhan, takot sa entablado), lalo na ang propranolol
  • Mahalagang panginginig

Mga karamdaman sa mata:

Mga sakit na adrenal medullary:

Mga karamdaman sa teroydeo:

  • Hyperthyroidism
  • Ang thyrotoxic na krisis

Dermatolohiya:

  • hemangioma, tingnan sa ilalim ng propranolol hemangioma.

Dosis

Ayon sa propesyonal na impormasyon. Ang agwat ng dosing ay nakasalalay sa kalahating buhay ng mga aktibong sangkap.

Pagmamalabis

Ang mga beta-blocker ay maaaring maling magamit bilang doping mga ahente sa palakasan kung saan kinakailangan ang isang matatag na kamay at sa gayon ay ipinagbabawal. Kasama rito, halimbawa, ang archery at bilyar.

Aktibong mga sangkap

Karaniwang naglalaman ang mga beta-blocker ng panlapi -olol. Mga hindi blocker na beta blocker (beta1 at beta2 receptor):

  • Propranolol (Inderal, panlahat).
  • Sotalol (Sotalex, generic)

Pinipiling beta blocker ng beta:

Kasama ang α1-pag-hadlang na epekto:

  • carvedilol (Dilatrend, generic).
  • Labetalol (Trandate)

Para sa glaucoma therapy:

Ang iba pang mga ahente ay umiiral na hindi o hindi na magagamit sa komersyo sa maraming mga bansa.

Contraindications

Kabilang sa mga kontraindiksyon (pagpili):

  • Hypersensitivity
  • Bradycardia
  • Atake sa puso
  • Hypotension
  • Metabolic acidosis
  • Malubhang mga gulo sa paligid ng peripheral
  • Bloke ng AV
  • May sakit na sinus syndrome
  • Nabulok na pagkabigo sa puso
  • Peripheral arterial occlusive disease, Raynaud's syndrome
  • Hindi nagagamot na pheochromocytoma
  • Bronchospasm
  • Bronchial hika (mga ahente na hindi pumipili).

Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Droga-gamot mga pakikipag-ugnayan posible sa iba mga antihypertensive at sa iba pa gamot nakakaapekto sa sistema ng cardiovascular, halimbawa, antiarrhythmics. Kaltsyum ang mga blocker ng channel ay hindi dapat pangasiwaan nang sabay. Ang ilang mga beta-blocker ay mga substrate ng CYP450 isoenzymes, hal, metoprolol. Kapag ginamit ang mga ahente ng antidiabetic, mahalagang tandaan na ang mga beta blocker ay maaaring magtakip ng mga sintomas ng hypoglycemia.

Masamang epekto

Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama pagkapagod, kahinaan, pagkahilo, bradycardia, malamig mga kaguluhan ng paa't kamay, hypotension, at gastrointestinal. Ang mga kaguluhan sa paghinga at brongkokonstriksiyon ay pinaka-karaniwan sa mga hindi mabibili na beta-blocker.