Mga Produkto
Ang Roflumilast ay magagamit sa komersyo sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets (Daxas). Ang gamot ay naaprubahan sa maraming mga bansa noong 2011.
Istraktura at mga katangian
Roflumilast (C17H14Cl2F2N2O3, Mr = 403.2 g / mol) ay may isang nonsteroidal benzamide na istraktura at walang kaugnayan sa glucocorticoids. Ito ay umiiral bilang isang puti pulbos na praktikal na hindi malulutas sa tubig.
Ariort'ow
Ang Roflumilast (ATC R03DX07) ay may mga anti-namumula na katangian. Ang mga epekto ay dahil sa pumipili, makapangyarihang, at mapagkumpitensyang pagsugpo ng phosphodiesterases 4, na responsable para sa pagkasira ng cAMP sa mga nagpapaalab na selula. Ang pagsugpo sa PD4 ay nagdaragdag ng cAMP at binabawasan ang pagpapalabas ng mga nagpapaalab na tagapamagitan at paglipat ng mga neutrophil at eosinophil sa mga daanan ng hangin. Ang phosphodiesterases ay enzymes na hydrolyze cyclic nucleotides at may mahalagang papel sa signal transduction sa cells. Ang Roflumilast ay hindi bronchodilating, hindi katulad theophylline, kung saan nauugnay ito sa parmasyutiko.
indications
Para sa tuluy-tuloy na therapy sa mga pasyente na may sapat na gulang na may malubhang COPD at talamak na brongkitis na may kasaysayan ng madalas na paglala. Ang paggamot ay kasabay ng bronchodilator therapy (hal. salmeterol, tiotropium bromide).
Dosis
Ayon sa SmPC. Tablet ay kinukuha minsan araw-araw. Ang paggamit ay malaya sa mga pagkain at dapat palaging maganap sa parehong oras ng araw. Ang epekto ay hindi agaran, ngunit naantala sa loob ng ilang linggo.
Contraindications
- Hypersensitivity
- Katamtaman hanggang sa matinding disfungsi sa atay
Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Ang Roflumilast ay metabolised ng CYP3A4 at CYP1A2 sa roflumilast-N-oxide. Ang Roflumilast N-oxide ay isang bahagyang aktibong metabolite; alinsunod dito, ang roflumilast ay isa sa tinaguriang limitado mga prodrug. Naaayon mga pakikipag-ugnayan na may CYP inhibitors at inducers ay posible.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama ang mga sintomas ng pagtunaw tulad ng pagdudumi, pagbaba ng timbang, alibadbad, tiyan sakit, at gitnang epekto tulad ng sakit ng ulo. Pagsugpo sa PDE4D sa gitna nervous system sanhi pagduduwal at pagsusuka. Ang Roflumilast ay maaaring maging sanhi ng mga sakit sa psychiatric tulad ng mga abala sa pagtulog, pagkabalisa, nerbiyos, at depresyon.
