Mga Produkto
Tamoxifen ay magagamit sa komersyo sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets (Nolvadex, panlahat). Ito ay na-synthesize noong 1962 at sinubukan bilang isang contraceptive ("morning-after pill") ngunit hindi angkop para sa hangaring ito. Ito ay unang ginamit bilang a dibdib kanser gamot noong unang bahagi ng 1970s. Naaprubahan ito sa maraming mga bansa mula pa noong 1976.
Istraktura at mga katangian
Tamoxifen (C26H29HINDI, Mr = 371.5 g / mol) ay naroroon sa gamot as tamoxifen citrate, isang puting mala-kristal na kristal pulbos matipid na matutunaw sa tubig. Ang -triphenylethylene derivative ay may isang nonsteroidal na istraktura at nagdadala ng isang dimethylaminoethoxy side chain (cf. diethylstilbestrol).
Ariort'ow
Ang Tamoxifen (ATC L02BA01) ay may mga antiproliferative at antitumor na katangian. Ito ay alinman sa estrogen antagonistic o estrogen agonistic, depende sa tisyu. Gumagawa ito bilang isang kalaban sa tisyu ng dibdib, ngunit bilang isang agonist sa endometrium, buto, at dugo lipid. Ang Tamoxifen ay kilala rin bilang SERM (Selective Estrogen Receptor Modulator). Ang mga epekto ay batay sa mapagkumpitensyang pagbubuklod sa mga intracellular estrogen receptor. Ang Tamoxifen o ang mga metabolite nito ay may mahabang kalahating buhay na hanggang 14 na araw.
indications
Para sa paggamot ng dibdib kanser (adjuvant therapy, pampakalma therapy). Sa ilang mga bansa, naaprubahan din ang tamoxifen dibdib kanser pag-iwas sa mga pasyente na may mataas na peligro.
Dosis
Ayon sa SmPC. Tablet ay kinukuha minsan araw-araw sa parehong oras ng araw, hindi nakapag-iisa sa pagkain. Ang tagal ng paggamot na lima o sampung taon ay inirerekumenda para sa adjuvant therapy.
Pagmamalabis
Maaaring abusuhin ang Tamoxifen bilang a doping ahente Para sa mga mapagkumpitensyang atleta, ipinagbabawal ito habang at labas ng kumpetisyon.
Contraindications
- Hypersensitivity
- Mga bata at mga kabataan
- pagbubuntis at paggagatas (nakakasama sa pagkamayabong).
Ang buong pag-iingat ay matatagpuan sa label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Ang Tamoxifen ay isang prodrug na mismo ay mahina lamang ang epekto at na-metabolize ng CYP2D6 at iba pa sa mga aktibong metabolite. Ang mga inhibitor ng CYP2D6 tulad ng paroxetine maaaring mabawasan ang espiritu sa pamamagitan ng pagbawas ng pagbuo ng mga aktibong metabolite. Dapat iwasan ang mga naaangkop na kombinasyon. Iba pa mga pakikipag-ugnayan ay inilarawan sa CYP3A4 inducers, cytostatic agents, aromatase inhibitors, hormonal na paghahanda (estrogen), mga vitamin K antagonist, at antiplatelet agents, bukod sa iba pa.
Pharmacogenetics
Ang mabagal na metabolizers ng CYP2D6 ay bumubuo ng mga aktibong metabolite sa isang mas mababang lawak at samakatuwid ay maaaring maging mas madaling tumugon sa gamot.
Masamang epekto
Malamang na salungat na mga epekto pangunahin na bumangon dahil sa estrogen at antiestrogenic effects. Ang pinakakaraniwang posible salungat na mga epekto isama pagkapagod, pagod, pagpapanatili ng likido, balat mga pantal, hot flashes, alibadbad, pagdurugo ng ari, at paglabas ng ari. Ang mga posibleng seryosong epekto ay kinabibilangan ng:
- Endometrial cancer
- Ang mga karamdaman sa bilang ng dugo tulad ng anemia, thrombocytopenia, leukopenia, neutropenia, agranulositosis
- Mga kaganapan sa thromboembolic
- Mga kaguluhan sa visual
- Sakit sa atay
- Malubhang mga pantal sa balat
