Spironolactone ay isang tinaguriang mapagkumpitensyang antagonist sa receptor para sa mineralocorticoids. Ang aktibong sangkap spironolactone nabibilang sa pangkat na gamot para sa diuretics, na mayroon potasa-pagtipid na mga pag-aari. Ang gamot ay binibilang bilang isang mahalagang gamot sa listahan ng WHO.
Ano ang spironolactone?
Spironolactone sanhi ng pagtaas ng flushing ng tubig mula sa katawan. Ang Spironolactone ay isang ahente ng gamot na ginagamit bilang gamot para sa terapewtika ng iba`t ibang reklamo at sakit. Ito ay sanhi ng isang nadagdagan na paglabas ng tubig mula sa katawan. Sa pamamagitan ng pagkuha nito, ang epekto ng steroid homone aldosterone ay nabawasan, na kung bakit ay sosa ang dumi ay nabawasan bilang isang resulta. Para sa kadahilanang ito, posible na ang isang mas mataas na proporsyon ng potasa ay pinanatili. Ito ay dahil ang aldosterone pumipigil o ganap na pinipigilan ang pagsasama nito sa sosa channel Bilang isang resulta ng mekanismong ito, nadagdagan ang pagpapalabas ng tubig nangyayari.
Pagkilos sa parmasyutiko
Ang mekanismo ng pagkilos ng spironolactone ay pangunahing batay sa ang katunayan na ang mga bloke ng sangkap aldosterone mga receptor Bilang isang resulta, tubig at sosa ay pinalabas sa mas malaking halaga. Sa parehong oras, isang mas malaking halaga ng potasa ay pinanatili. Kung ang gamot na spironolactone ay kinuha nang pasalita, ito bioavailability ay higit sa 90 porsyento. Una, ang sangkap ay hinihigop sa maliit na bituka. Kasunod nito, ang gamot ay metabolised sa aktibong sangkap na canrenoate. Sa karamihan ng mga kaso, ang kalahating buhay ng aktibong sangkap ay halos 90 minuto. Gayunpaman, sa prinsipyo, ang kumpletong epekto ng spironolactone ay makikita lamang pagkatapos ng ilang araw. Ito ay sapagkat kinakailangan para sa mga aktibong metabolite na makaipon sa sapat na dami. Sa karamihan ng mga kaso, ang pinakamalaking posibleng diuretiko na epekto ng gamot ay nangyayari pagkatapos ng halos limang araw. Dapat pansinin na ang pagsisimula ng epekto ng spironolactone ay hindi maaaring magawa nang mas mabilis kahit na sa pamamagitan ng pagtaas ng dosis. Ang Spironolactone ay humahantong sa isang pagbara ng pagkolekta ng mga tubo sa mga bato. Ang sangkap na aldosteron ay sa gayon ay hindi na nakakagapos sa receptor nito. Ang mga sodium channel ay hinahadlangan sa kanilang pag-install, habang sabay na luminal membrane sa pangunahin naka-block ang mga cell. Bilang isang resulta, ang reabsorption ng sodium ay malubhang pinahina. Bilang kinahinatnan, ang tubig ay hindi inilabas sa tinatawag na pagkolekta ng mga tubo ng mga bato. Bilang isang resulta, walang karagdagang tubig ang pumapasok sa dugo alinman din Sa halip, mayroong isang nadagdagang paglabas ng sosa at tubig. Samakatuwid, ang halaga ng dugo sa organismo ay bumababa din. Kaya, ang puso ay hinalinhan, na kung bakit dugo bumababa ang presyon. Bilang karagdagan, ang mga naipon na tubig sa mga tisyu ay na-flush out din. Ang pagkawala ng potasa, na kung saan ay isang kinahinatnan ng maraming diuretics, ay binabayaran ng pinagsama terapewtika may spironolactone. Ipinakita ng mga klinikal na pag-aaral na ang paggamot na may aktibong sangkap na spironolactone ay may positibong epekto sa pagbabala at kaligtasan sa talamak puso pagkabigo Kasunod sa oral pangangasiwa, ang sangkap na spironolactone sa pangkalahatan ay mahusay na hinihigop. Pagkatapos ng isang oras, ang aktibong sangkap ay ganap na natanggal sa plasma. Gayunpaman, ang iba't ibang mga metabolite ay mananatili. Sa prinsipyo, ang mga metabolite na ito ay higit na responsable para sa epekto ng gamot. Sa prinsipyo, ang metabolismo ng gamot ay kumplikado. Ang sangkap na canrenone ay may mahalagang papel sa prosesong ito at nagpapakita ng pareho sa ihi at sa dugo. Maraming mga metabolite ng prosesong ito ay naipalabas sa dumi ng tao at apdo.
Paggamit at aplikasyon ng medikal
Ang gamot na spironolactone ay ginagamit sa karamihan ng mga kaso para sa paggamot ng atay cirrhosis at puso pagkabigo Nakasalalay sa indibidwal na indikasyon, ang dumadating na manggagamot ay nagrereseta ng mga dosis na 25 hanggang 100 milligrams bawat araw. Bilang karagdagan, ang gamot na spironolactone ay ginagamit din sa mga kaso ng mataas na konsentrasyon ng aldosteron. Karaniwan ang mga pinagbabatayan na sakit atay cirrhosis o pangunahing hyperaldosteronism. Ang Spironolactone ay napakabisa sa talamak pagpalya ng puso. Gayunpaman, may kaugaliang itong gamitin nang bihirang para sa hangaring ito sa Europa, samantalang ito ay ginagamit bilang isang karaniwang gamot sa USA. Ginagamit din ang Spironolactone sa endocrinology sa mga taong may transsexualism. Sa prosesong ito, ang gamot ay kumikilos bilang a testosterone blocker sa pamamagitan ng pagkagambala sa pagbubuo ng hormon pati na rin ang pagbubuklod nito sa kaukulang mga androgen receptor.
Mga panganib at epekto
Sa kurso ng terapewtika sa gamot, posible ang iba't ibang mga hindi kanais-nais na epekto at reklamo, na magkakaiba depende sa pasyente at sa indibidwal na kaso. Ang pinaka-karaniwan ay isang nadagdagan na antas ng potasa sa dugo. Para sa kadahilanang ito, ang mga pasyente ay dapat na subaybayan ng isang manggagamot habang kumukuha ng gamot. Posible rin ang mga kaguluhan sa hormonal na may mataas na dosis ng gamot. Ang mga ito ay ipinakita, halimbawa, sa kawalan ng sapanahon sa mga kababaihan. Maaaring maranasan ng mga lalaking pasyente Erectile Dysfunction o pagbabago sa kanilang boses. Sa mga transsexual na tao, eksakto ang mga epektong ito ay ninanais minsan. Pakikipag-ugnayan nakikita, halimbawa, kapag ang aktibong sangkap digoxin ay kinuha sa parehong oras. Posibleng pagtaas ng konsentrasyon ng cardiac glycoside sa plasma. Ang iba pang mga epekto ay maaaring isama hyperkalemia, gynecomastia, o kawalan ng lakas. Ang ilang mga epekto ng spironolactone mamuno sa gamot na ginagamit bilang a doping ahente sa palakasan. Dapat pansinin na ang maling paggamit ng gamot, pati na rin ang labis na dosis, ay makabuluhang nagdaragdag ng peligro ng pinsala sa mga bato.
