clopidogrel ay isang medyo bagong ahente na kumikilos bilang isang ahente ng antiplatelet upang maimpluwensyahan dugo pinagbibihisan Bilang isang anticoagulant, clopidogrel ay ginagamit sa pagkakaroon ng ilang mga kundisyon sa kumpetisyon na may mas mura na maginoo anticoagulants tulad ng ASA (acetylsalicylic acid, aspirin) para sa pag-iwas sa myocardial infarction, atake serebral, stent pagtatanim, at paggamot ng peripheral occlusive disease, bukod sa iba pang mga gamit. clopidogrel pangunahing kumikilos bilang isang blocker ng receptor ng ADP, na pumipigil sa pagsasaayos ng platelet na umaasa sa ADP at sa gayon ay pagsasama-sama ng platelet.
Ano ang clopidogrel?
Ang Clopidogrel ay isang bagong gamot na kumikilos bilang isang ahente ng antiplatelet upang maimpluwensyahan dugo pinagbibihisan Mga platelet, na kilala rin bilang mga thrombosit, ay nilagyan ng adenosine mga receptor ng diphosphate na ginagamit upang makontrol ang pagsasama-sama ng platelet kung kinakailangan, halimbawa, upang maisara ang nasugatan dugo sasakyang-dagat. Pinipigilan ng drug clopidogrel ang mga receptor ng platelet upang hindi o limitadong pagsasama-sama lamang ng platelet ang maaaring mangyari. Ang Clopidogrel ay isang derivative na thienopyridine at sa papel nito bilang isang anticoagulant ay kabilang sa pangkat ng mga inhibitor ng platelet aggregation. Ang gamot ay ibinibigay sa isang metabolikong hindi aktibong porma at, pagkatapos ng pagkuha ng bibig, dapat munang baguhin ng katawan sa form na bioactive sa pamamagitan ng maraming hakbang ng oksihenasyon at hydrolysis. bioavailability pagkatapos pagsipsip nasa digestive tract ay tungkol sa 50%. Humigit-kumulang 30% ng mga Gitnang Europa ang nagdadala ng isang mutate gene na binabawasan o kumpletong pinipigilan ang pag-convert ng aktibong sangkap sa form na bioactive. Kung ang isang mabilis na anticoagulant na epekto ay maaaring makamit, isang Ito Ang hindi pagpapagana ng platelet adenosine hindi maibabalik ang mga receptor na diphosphate, upang ang epekto ng clopidogrel ay magpapatuloy ng maraming araw pagkatapos na itigil ang gamot hanggang sa "matanda" platelets ay pinalitan ng mga bagong nabuo, na nangyayari pagkalipas ng halos isang linggo.
Epekto ng parmasyutiko
Sa pagkakaroon ng ilang mga kundisyon o sakit, tulad ng atake serebral, myocardial infarction, pagpapakipot ng coronary arteries, o peripheral arterial occlusive disease (PAVD), ang nagresultang mekanismo ng pag-aayos sa anyo ng pagsasama-sama ng platelet ay maaaring mamuno sa occlusion ng dugo sasakyang-dagat na may kung minsan seryosong mga kahihinatnan. Sa mga kasong ito, ang mga anticoagulant - kilala rin bilang anticoagulants o mga payat ng dugo - ay inilaan upang mabawasan ang pagkahilig ng platelets upang mamuo upang maiwasan ang pagbuo ng tinatawag na thrombi (pagsasama-sama na clots) sa mga ugat o upang matunaw ang mayroon nang thrombi. Dahil ang pagsasama-sama ng platelet ay kinokontrol ng adenosine diphosphate receptor (ADP receptor), mayroong isang pagkakataon para sa interbensyon dito. Ang Clopidogrel, na na-convert sa form na bioactive nito, ay nagbibigay ng receptor na ADP na P2Y12 na hindi aktibo sa pamamagitan ng pagsugpo. Ang layunin ng pagbawas ng pagkahilig na bumuo ng thrombi, na ang ilan ay kung saan ay nagbabanta sa buhay, sa gayon ay nakakamit. Dapat tandaan na ang proseso ng hindi pagpapagana o pagsugpo ng mga receptor na P2Y12 ay hindi na maibabalik. Nangangahulugan ito na ang mga platelet ay hindi maaaring makuha muli ang kanilang kakayahang magsama-sama kahit na ang aktibong sangkap na clopidogrel ay nasira sa atay. Ang kakayahang mamuo ay naibabalik lamang sa pamamagitan ng proseso ng natural na pag-update ng platelet. Ang siklo ng buhay ng platelet sa mga tao ay humigit-kumulang 7 hanggang 10 araw, nang sa gayon 10 araw pagkatapos ng pagkasira ng clopidogrel, naganap ang kumpletong pag-update ng platelet at naibalik ang buong kakayahan sa pamumuo, na maaaring mahalaga, halimbawa, sa paparating na operasyon.
Paglalapat at paggamit ng medikal
Ang Clopidogrel ay isinasama sa iba't ibang gamot mula sa iba't ibang mga tagagawa-kabilang panlahat gamot-sa anyo ng tiyak mga asin. Ang mga monopreparation na naglalaman lamang ng clopidogrel bilang aktibong sangkap ay magagamit, pati na rin ang mga paghahanda ng kumbinasyon na may kahit isang iba pang mga aktibong sangkap. Ang mga paghahanda sa kumbinasyon ay karaniwang naglalaman ng ASA (aspirin) bilang isang pangalawang aktibong sangkap, na makakatulong din upang mapigilan ang pamumuo ngunit kumikilos sa ibang punto sa proseso ng pamumuo. Upang makamit ang isang mabilis na anticoagulant na epekto, isang tinatawag na paglo-load dosis ng 300 hanggang 600 milligrams ay kinakailangan ng isang beses, habang ang normal na pang-araw-araw na dosis ng pagpapanatili ay 75 milligrams. Kung ang paglo-load dosis ay sinusunod, ang buong epekto ay nakakamit pagkatapos lamang ng dalawa hanggang anim na oras, samantalang ang buong proteksyon ng anticoagulation ay hindi nakakamit hanggang makalipas ang lima hanggang pitong araw kung ang dosis ng paglo-load ay hindi nakuha. Bilang isang espesyal na tampok, mga pakikipag-ugnayan kasama ang iba pang mga anticoagulant, na may ilang mga painkiller at sa tinatawag na proton inhibitors upang mabawasan gastric acid dapat isaalang-alang.
Mga panganib at epekto
Ang pinakadakilang mga panganib na nauugnay sa paggamit ng gamot naglalaman ng aktibong sahog na clopidogrel lie, sa isang banda, sa katunayan na ang aktibong sangkap ay hindi o hindi sapat na na-convert sa form na bioactive sa tinaguriang mga hindi tumutugon dahil sa isang kilalang gene pagbago Bilang isang resulta, ang inilaan na anticoagulant na epekto ay hindi nakakamit o hindi nakakamit nang kumpleto. Kung hindi nalalaman kung ang pasyente ay kabilang sa pangkat ng mga hindi tumutugon, ang regular na paggamit ng clopidogrel ay maaaring halos hindi epektibo. Pagkatapos ng lahat, halos 30% ng mga tao sa Gitnang Europa ang apektado ng mutasyon. Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot dapat isaalang-alang din. Kung ang iba pang mga anticoagulant ay kinukuha din, ang epekto ng anticoagulant ay karaniwang pinahusay. Pakikipag-ugnayan sa antidepressants at proton inhibitors na ginagamit upang gamutin kati binubuo ng isang pagbawas sa anticoagulation. Sa ibang sukdulan, mayroong labis na dosis ng gamot. Walang kilalang antidote na maaaring baligtarin o bawasan ang epekto ng clopidogrel sakaling magkaroon ng aksidenteng labis na dosis. Ang pagpipilian lamang ay ang ipasok ang mga likido na naglalaman ng platelet, ngunit dapat pansinin na ang mga idinagdag na platelet ay mababago din habang ang clopidogrel ay naroroon sa dugo. Ang kalahating buhay para sa pagkasira ng clopidogrel ay 7 hanggang 8 na oras. Maaaring isama ang mga masamang reaksyon sa panahon ng paggamot Gastrointestinal dumudugo, nadagdagan nosebleeds, hematomas, pagdudumi, at balat ng balat. Sa kaganapan ng pinsala sa pamamagitan ng aksidente o ang pangangailangan para sa emerhensiyang operasyon, ang problema ay maaaring lumitaw na ang anticoagulation na nakamit ng clopidogrel ay hindi maaaring baligtarin sa maikling panahon at maaaring magresulta sa pagdurugo na mahirap ihinto.