Sunitinib ay isang gamot na anticancer at ginagamit para sa mga gastrointestinal stromal tumor (GIST) na hindi na matatanggal sa operasyon, mga neuroendocrine tumor ng pancreas, o mga tumor ng bato sa bato. Ito ay nai-market sa ilalim ng pangalang kalakal Sutent at ay gawa sa pamamagitan ng Pfizer. Sunitinib ay maaaring maging sanhi ng iba't ibang mga epekto sa pamamagitan ng pakikipag-ugnay sa teroydeo hormones.
Ano ang sunitinib?
Sunitinib ay ginagamit upang gamutin ang mga tiyak na anyo ng kanser hindi na iyon magamot ng operasyon. Ang Sunitinib ay isang tinatawag na receptor tyrosine kinase inhibitor at ginagamit sa paggamot ng mga espesyal na anyo ng kanser hindi na iyon magamot. Ang aktibong sangkap ng sunitinib ay naglalaman ng isang mabango gulugod na may isang kumplikadong istraktura ng kemikal. Ang formula ng kemikal na molekula ay C22H27FN4O2. Ang Sunitinib ay nagsisilbing isang kapalit na gamot kung paggamot sa imatinib hindi kinaya. Imatinib ay din ng isang receptor tyrosine kinase inhibitor. Ang mga receptor tyrosine kinases ay responsable para sa paglipat ng pospeyt mga pangkat sa tyrosine residues sa loob ng isang protina. Sa prosesong ito, ang aktibidad ng kaukulang proteins makabuluhang naiimpluwensyahan. Ang mga receptor tyrosine kinases sa gayon ay namamagitan sa buong mga cascade ng pag-sign sa loob ng cell. Sa parehong oras, naiimpluwensyahan din nila ang paglaganap ng cell, ibig sabihin, ang pagpaparami ng mga cell sa pamamagitan ng paghahati ng cell, sa pamamagitan din ng pagganap bilang mga receptor para sa mga factor ng paglago. Lalo na ito ang mga kadahilanan ng paglaki VEGF, PDGF, c-Kit, FLT, RET o CSF. Ang VEGF (Vascular Endothelial Growth Factor), bilang isang signal Molekyul, ay nagpapasigla sa pagbuo ng dugo sasakyang-dagat (vaskulogenesis). Ang factor ng paglago PDGF (Platelet Derived Growth Factor) ay gumaganap bilang isang mitogen (stimulator ng cell division) lalo na para sa mga cells ng uugnay tissue. Ang protina c-Kit ay namamagitan sa paglaganap ng cell para sa mga partikular na stem cell. Ang lahat ng iba pang mga kadahilanan ng paglago ay may malaking papel din sa paghahati ng cell. Kapag ginawa ang mga ito sa mas mataas na halaga, ang cell dibisyon ay stimulated din at maaaring magkaroon ng isang cancerous tumor. Kaya, ang mga kadahilanan ng paglaki sa itaas ay may papel sa pagpapaunlad ng gastrointestinal stromal tumors (GIST), pancreatic neuroendocrine tumor (NET), at carenaloma ng renal cell. Ang mga GIST ay bihirang mga bukol ng uugnay tissue sa loob ng digestive tract. Ang mga neuroendocrine tumor ay pantay na bihira at pasiglahin ang paggawa ng tiyak hormones. Ang gamot na sunitinib, sa pamamagitan ng pagharang sa mga receptor ng factor ng paglago, ay maaaring limitahan ang kanilang aktibidad at sa gayon ay makapigil kanser paglago.
Pagkilos sa parmasyutiko
Samakatuwid ang Sunitinib ay may isang nagbabawal na epekto sa paglago ng ilang mga cell ng kanser. Partikular itong totoo para sa uugnay tissue mga cell sa digestive tract, bato, at neuroendocrine tumor. Hinahadlangan ng aktibong sangkap ang tinaguriang receptor tyrosine kinases. Ang mga tiryrine kinase ay enzymes transfer na yan pospeyt mga pangkat sa tyrosine residues ng iba pa proteins. Ang mga phosporylated na mga site ng protina ay kinikilala ng mga SH2 domain ng iba pa proteins. Nakagapos ang mga ito sa mga phosporylated na site, na nagpapagana ng paglipat ng mga signal. Ang isang SH2 domain ay isang katangian na segment ng protina na halos 100 amino acids. Dahil sa pagbubuklod na ito, nangyayari ang isang pagbabago na tumutugma sa protina, na ipinapasa sa iba pang mga protina. Ang isang signaling cascade ay bubuo mula rito. Ang receptor tyrosine kinases phosporylate receptor proteins, na nagsisilbing docking site para sa mga protina na naaktibo bilang resulta ng pagbubuklod at karagdagang pagpapagitna sa ilang mga epekto. Kasama sa mga protina na ito ang mga kadahilanan ng paglaki, na responsable para sa paglaganap ng cell. Kung ang pagbuo ng mga kadahilanan ng paglago ay nadagdagan, ang paglago ng cell ay maaaring mawalan ng kontrol, sa pagbuo ng kanser. Gayunpaman, dahil ang mga kadahilanan ng paglago ay maaari lamang magdulot ng kanilang epekto kapag nagbubuklod sila sa kanilang mga receptor, ang kanilang pagsugpo ay maaaring magbigay ng kontribusyon sa paglaki ng pag-aresto sa mga cancer na tumor. Kaugnay nito, ang receptor ay pinagana upang makagapos sa mga kadahilanan ng paglago dahil sa phosphorylation ng receptor tyrosine kinases. Gayunpaman, kapag ang receptor tyrosine kinases ay hinarangan ng gamot na sunitinib, ang pagbubuklod sa mga kadahilanan ng paglago ay hindi nangyari. Kaya, ang mga kadahilanan ng paglaki ay mananatiling hindi aktibo at hindi nagpapadala ng isang senyas para sa paglago ng cell. Sa kaso ng mga tumor sa cancer, nangangahulugan ito ng pag-aresto sa paglago o pagbagal ng paglaki.
Paglalapat at paggamit ng medikal
Tulad ng inilarawan nang mas maaga, ang gamot na sunitinib ay ginagamit sa mga tukoy na kanser tulad ng gastrointestinal stromal tumors (GIST), pancreatic neuroendocrine tumor, o renal cell carcinoma. Gayunpaman, doon, ginagamit lamang ito para sa hindi maoperahan na mga tumor sa kanser o metastatic disease. Bukod dito, ang sunitinib ay nagsisilbing isang kapalit na gamot kapag terapewtika may gamot imatinib humahantong sa matinding epekto Ipinakita ng mga pag-aaral na partikular itong epektibo sa paggamot ng mga bukol na ito. Sa ilang mga kaso, ang pag-asa sa buhay ng mga pasyente na ginagamot sa sunitinib ay nadoble kumpara sa mga hindi ginagamot na pasyente. Bukod dito, ipinakita na ang kalidad ng buhay ng mga ginagamot na indibidwal ay nagpapabuti nang malaki. Ang Sunitinib ay may napakahabang epekto matapos itong makuha. Mayroon itong kalahating buhay na humigit-kumulang 40 hanggang 60 na oras. Sa organismo, ito ay metabolised ng enzyme CYP3A4 (cytochrome P450 3A4) at sa gayon ay nakakakuha ng mas maraming bisa. Sa gayon ang metabolite ay kumikilos nang mas mahaba kaysa sa aktibong sangkap mismo.
Mga panganib at epekto
Ang mga epekto ay maaaring mangyari sa paggamit ng sunitinib. Kaya, pagkapagod, pagdudumi, altapresyon, nosebleeds, pamamaga ng pasalita mauhog, o ang tinaguriang hand-foot syndrome ay sinusunod. Sa hand-foot syndrome, may masakit na pamumula at pamamaga rin sa mga talampakan ng paa at palad ng mga kamay. Kadalasan, ang sindrom na ito ay isang reaksyon ng katawan sa pangangasiwa ng cytostatic gamot. Ang isa pang epekto ng sunitinib ay ang pagsugpo ng enzyme thyreoperoxidase. Ang thyreoperoxidase ay responsable para sa pagsasama ng yodo sa tyrosine upang mabuo ang teroydeo hormones T3 at T4. Maaari nitong mamuno sa hypothyroidism sa panahon ng paggamot na may sunitinib. Ang pagkapagod madalas na sinusunod habang chemotherapy may sunitinib ay marahil dahil dito. Ang Sunitinib ay hindi dapat gamitin sa pagkakaroon ng sobrang pagkasensitibo sa aktibong sangkap.
