Sulbactam ay isang beta-lactamase inhibitor. Ang aktibong sangkap ay nagpapalawak ng spectrum ng pagkilos ng beta-lactam antibiotics (pati na rin ang ß-lactam antibiotics) ngunit may mahina lamang na antibacterial na epekto.
Ano ang sulbactam?
Bilang gamot, sulbactam nabibilang sa pangkat ng ß-lactamase inhibitors at isang gawa ng tao penicillinic acid sulfone. Ginagamit ito kasama ng ß-lactam antibiotics, kaninong pagkilos ang pinahaba nito. Ang istrakturang kemikal ay pareho, ngunit ang epekto ng bakterya ay mahina. Ang gamit ng sulbactam kasabay ng ß-lactam antibiotics nagreresulta sa higit na kaligtasan sa therapeutic kaysa sa kaso ng monotherapy lamang. Sa Alemanya, ang gamot ay ibinebenta sa ilalim ng mga pangalang pangkalakalan Combactam (monopreparation) at Ampicillin/ Sulbactam, Ampicillin comp, at Unacid (kumbinasyon ng mga paghahanda).
Mga epekto sa parmasyutiko sa katawan at organo
Pinipigilan ng Sulbactam ang maraming anyo ng ß-lactamases na ginawa ng bakterya. Gayunman, ang ß-lactamase na "ampC cephalosporinase," na ginawa ng Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa, at Serratia, bukod sa iba pa, ay hindi pinipigilan. Hindi maibabalik na pagbubuklod ng sulbactam sa enzyme ß-lactamase na nangyayari, pinipigilan ang paggana ng enzyme. Pinipigilan nito ang hindi pag-aktibo ng antibyotiko upang ang epekto ng antibiotic ay maaaring maipataw sa bakterya. Nasa digestive tract, ang sulbactam ay maaaring halos hindi maabsorb. Para sa kadahilanang ito, ito ay karaniwang pinangangasiwaan ng magulang sa pamamagitan ng isang maikling pagbubuhos. Kaagad pagkatapos ng pagtatapos ng isang pagbubuhos na tumatagal ng 15 minuto, ang maximum na suwero walang halo ng sulbactam ay naabot. At saka, bioavailability ay 99 porsyento kapag na-injected sa kalamnan, at pagsipsip ay halos kumpleto at maaasahan mga 30 hanggang 60 minuto pagkatapos ng gamot pangangasiwa. Ang Sulbactam ay namamahagi nang maayos sa mga tisyu at likido sa katawan. pamamahagi ay limitado lamang sa cerebrospinal fluid, bagaman ang epekto ay nadagdagan kung pamamaga ay naroroon. Kabilang sa mga inhibitor ng ß-lactamase, ang sulbactam ay may pinakamalaking ugnayan, at ang pagbuo ng protina ng plasma ay 38 porsyento. Ang tinatayang kalahating buhay na plasma ng sulbactam ay isang oras. Ang Sulbactam ay pinalabas pangunahin sa pamamagitan ng pantubo na pagtatago (aktibong paglabas ng mga sangkap tulad ng yurya at ureic acid at amonya sa pangunahing ihi) at glomerular pagsasala (ultrafiltration ng dugo sa mga corpuscle sa bato, materyal na paghihiwalay ng dugo at pangunahing ihi). Walang metabolismo ng sulbactam, kaya ang pagdumi ay pangunahin ng mga bato.
Paggamit at paggamit ng medikal para sa paggamot at pag-iwas.
Sinusuportahan ng Sulbactam ang pagkilos ng mga antibiotics. Sa pamamagitan nito, wala itong epekto sa bakterya o bacteriostatic. Sa halip, pinipigilan nito ang enzyme ß-lactamase, na ginawa ng ilan bakterya at may kakayahang i-cleave ang ring ng ß-lactam sa mga antibiotics (hal. penisilin, cephalosporin). Ang antibyotiko nagiging hindi epektibo dahil sa cleavage ng istrakturang kemikal. pangangasiwa ng sulbactam ibinalik ang antibyotikopagiging epektibo. Ibinibigay ang Sulbactam nang una bago ang antibiotic. Ito naman ay dapat magkaroon ng isang katulad na kalahating buhay. Ang dami ng dosis nakasalalay sa pagiging sensitibo ng pathogen at karaniwang saklaw mula 0.5 hanggang 1.0 gramo ng sulbactam. Ang maximum araw-araw dosis ay apat na gramo. Sa mga pasyente na may disfungsi sa bato, ang dosis dapat ayusin nang naaayon. Ang reseta ng sulbactam ay hindi ipinahiwatig kung mayroong hypersensitivity sa ß-lactam antibiotics. Ang Sulbactam ay hindi rin dapat gamitin sa mga batang wala pang isang taong gulang, dahil ang mga epekto nito sa edad na ito ay hindi pa ganap na naipaliwanag. Ang Sulbactam ay hindi dapat ibigay nang walang kasabay pangangasiwa ng isang ß-lactam antibiotic, dahil wala itong intrinsic na epekto. Ang mga embryotoxic at teratogenic effects ay hindi ipinakita sa mga pag-aaral ng hayop. Gayunpaman, walang sapat na karanasan para magamit sa mga tao. Nilinaw na dumadaan ang gamot gatas ng ina, kahit na wala pang napinsalang pinsala sa mga sanggol. Sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas, ang sulbactam ay dapat na ibigay lamang pagkatapos ng maingat na indikasyon at pagsasaalang-alang ng mga benepisyo at peligro.
Mga Panganib at Epekto sa Gilid
Tulad ng anumang gamot, ang mga hindi kanais-nais na epekto ay maaaring mangyari sa pangangasiwa ng sulbactam. Kasama sa mga side effects ang mga reaksiyong alerhiya (hal. balat ng balat, nadagdagan ang bilang ng eosinophil granulocyte, pagkabigla ng anaphylactic), digestive tract mga karamdaman, lokal na reaksyon sa lugar ng pag-iiniksyon, interstitial nephritis (nagpapaalab na sakit ng mga bato), at isang pagtaas sa atay enzymes dahil sa pagsasama sa antibiotic. Bilang karagdagan, maaaring mayroong pagtaas sa mga epekto ng antibiotic. Ang presipitasi, kalungkutan, at pagkawalan ng kulay ay nangyayari sa kasabay na paggamit ng gamot tulad ng aminoglycosides at metronidazole. Mga ito mga pakikipag-ugnayan inaasahan din na may parenteral mga tetracycline derivatives (hal, doxycycline, oxytetracycline, at rolitetracycline), kasama ang norepinephrine, sosa pentothal, prednisolone, at suxamethonium chloride, kaya ang indibidwal gamot dapat pangasiwaan nang magkahiwalay.
