Tenofovir (din tenofovirdisoproxil) ay ginagamit therapeutically para sa HIV-1 at sakit sa atay B impeksyon. Ang Tenofovirdisoproxil ay sa gayon ay naaktibo sa mga cell ng tao upang tenofovir. Sa isang banda, pinipigilan nito ang reverse transcriptase sa HIV virus (o DNA polymerase sa sakit sa atay B virus), at sa kabilang banda, isinasama ito sa viral DNA bilang isang maling gusali, upang ang virus ay hindi na makaya. Karaniwan itong mahusay na disimulado, ngunit maaari mamuno sa klase kabiguan kung may dati nang pinsala sa bato.
Ano ang tenofovir?
Tenofovir ay isang gamot na antiviral (antiviral) at kabilang sa pangkat ng mga nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTI) sa HIV. Maaari ring harangan ng gamot ang DNA polymerase sa sakit sa atay B virus. Ito ay nabago adenosine monophosphate analog at binubuo ng isang pentose, isang nucleic base, at a posporiko acid nalalabi Ang Tenofovirdisoproxil ay ang prodrug sa kasong ito, na pinapagana ng sarili ng katawan enzymes upang bumuo ng tenofovir.
Pagkilos sa parmasyutiko
Ang gamot ay kinuha sa form na tablet at dapat na inumin kasama ng pagkain. Ang tamang dosis ay dapat talakayin sa manggagamot na nagpapagamot at mahigpit na sinusunod, kung hindi man ay maaaring magkaroon ng paglaban. Mayroong mababang plasma nagbubuklod ng protina at ang kalahating buhay ng plasma ay 12 hanggang 18 oras. Ang pagpapalabas ay higit sa lahat sa pamamagitan ng klase. Ang aktibong sangkap ng tenofovirdisoproxil ay nasisipsip na hindi nababago sa selyula ng tao at ito ay phosporylated sa mga nucleotide triphosphates at pinapagana ng espesyal. enzymes tinawag na kinases. Ang Tenofovir ay mayroong dalawahan mekanismo ng pagkilos. Sa isang banda, ang naka-aktibo na derivatives ay pumipigil sa viral reverse transcriptase sa kaso ng HIV at DNA polymerase sa kaso ng hepatitis B. Sa kabilang banda, isinasama din sila sa cell ng tao. Sa kabilang banda, isinasama din sila sa viral DNA bilang isang maling gusali. Dahil dito, ang pagbubuo ng DNA ngayon ay pinalaglag dahil sa nawawalang 3`hydroxyl group sa naaktibo na Tenofovir. Bilang isang resulta, ang virus ay hindi maaaring magparami pa. Gayunpaman, mayroon ding mga DNA polymerase sa katawan ng tao, lalo na sa mitochondria. Maaari din itong mapigilan ng gamot, na may kaukulang mga epekto.
Paglalapat at paggamit ng medikal
Ang Tenofovir ay ginagamit sa paggamot ng HIV-1 at hepatitis B impeksyon Una, naaprubahan ang gamot para sa HIV terapewtika sa Europa noong 2002, at mula noong 2008, ipinahiwatig ito para sa paggamot ng talamak hepatitis B. Sa partikular, ang tenofovir ay ginagamit sa mga pasyente na may hepatitis B at aktibong pagtitiklop ng viral at nakataas atay enzymes. Sa paggamot ng HIV, ang tenofovir ay laging ginagamit na kasama ng iba pa gamot. ang terapewtika maaaring magamit sa mga matatanda pati na rin sa mga kabataan na may edad 12 hanggang 18 taong gulang. Sa mga buntis na kababaihan na may malalang impeksyon sa hepatitis B, maaaring mabawasan ng tenofovir ang paghahatid ng virus sa hindi pa isinisilang na bata. Dito, sa ilalim ng mga kondisyon ng pag-aaral, ang gamot ay ibinigay sa huling trimester ng pagbubuntis at pangangasiwa nagpatuloy hanggang 4 na linggo pagkatapos ng kapanganakan. Ang isang makabuluhang pagtaas ng malformations sa hindi pa isinisilang na bata ay hindi naobserbahan hanggang sa pagkatapos. Dapat pansinin na ang paggamot na may tenofovir ay hindi nagreresulta sa paggaling ng HIV-1 o hepatitis B, upang ang pasyente ay maaari pa ring magpadala ng mga virus sa ibang mga tao kahit na sa panahon ng terapewtika. Naaangkop na proteksiyon mga panukala samakatuwid ay mahalaga upang maiwasan ang impeksyon.
Mga panganib at epekto
Sa pangkalahatan, ang tenofovir ay napakahusay na disimulado. Kasama sa mga karaniwang epekto alibadbad, pagdudumi, pagkapagod, pagkahilo, at sakit ng ulo. Gayunpaman, pinapayuhan ang pag-iingat sa mga pasyente na may kasalukuyang pagkasira ng bato. Ang gamot ay may nephrotoxic effect at sa mga bihirang kaso maaari mamuno sa klase pagkabigo Ang Tenofovir ay hindi rin dapat inumin kasama ng iba pang mga gamot na maaaring maging sanhi ng karagdagang pinsala sa bato. Ang Tenofovir ay kontraindikado sa mga pasyente na nangangailangan dyalisis. Ang pagsugpo ng tao na mitochondrial DNA polymerase ay maaaring magresulta sa ilang mga bihirang ngunit mahalagang pangmatagalang epekto. Sa partikular, ang mga sanggol na nalantad sa nucleoside therapy sa utero ay maaaring may mas mataas na peligro para sa mga epekto. Maaaring may, dahil sa isang labis ng mula sa gatas acid nasa dugo, lactic acidosis. Ito ay nagpapakita ng malalim at mabilis paghinga, antok, at alibadbad, pagsusuka, at tiyan sakit. Dapat itong dinaluhan kaagad ng isang manggagamot, dahil ang epekto na ito ay maaaring nakamamatay. Dagdag pa, pamamaga ng pancreas (pancreatitis) ay maaaring mangyari, na kung saan ay partikular na kapansin-pansin bilang sakit sa itaas na tiyan. Sa mga bihirang kaso, kalamnan at magkasanib na kahinaan, pinsala sa mga path ng nerve (polyneuropathy) at lipodystrophy (body fat redistribution disorder) ay maaaring mangyari. Kung may kilala allergy reaksyon sa tenofovir mismo o sa ibang mga bahagi ng gamot, hindi ito dapat inumin. pagbubuntis nagtatanghal ng isang espesyal na hamon at nangangailangan ng indibidwal na pamamahala ng gamot. Ang pagpapasuso sa panahon ng therapy ay hindi pinapayagan sapagkat hindi pa alam kung pumapasok ang gamot gatas ng ina.
