bioavailability ay isang nasusukat na dami na tumutukoy sa aktibong sangkap ng gamot. Ang halaga ay tumutugma sa porsyento ng isang aktibong sahog na umaabot sa systemic pamamahagi sa organismo sa hindi nabago na anyo. Kaya, bioavailability tumutugma sa bilis at lawak kung saan umabot ang isang gamot pagsipsip at maaaring magpatupad ng epekto nito sa patutunguhan nito.
Ano ang bioavailability?
bioavailability ay isang nasusukat na dami na nauugnay sa aktibong sangkap ng gamot. Ang bioavailability ay isang termino sa parmasyolohiko na tumutukoy sa porsyento ng isang aktibong sangkap sa isang naibigay na gamot dosis na magagamit sa hindi nabago na form sa systemic at dugo sirkulasyon. Samakatuwid, ang bioavailability ay tumutugma sa isang sukat ng rate at lawak kung saan ang isang naibigay na gamot ay hinihigop at sa huli ay umabot sa kani-kanilang lugar ng aksyon. Ang isang espesyal na sukat ng bioavailability ay ganap na bioavailability. Intravenously ibinibigay gamot mayroon, sa pamamagitan ng kahulugan, 100 porsyentong bioavailability. Ang ganap na bioavailability ay samakatuwid ay ang bioavailability ng isang gamot kumpara sa intravenous nito pangangasiwa. Ang kamag-anak na bioavailability ay laging tinutukoy kapag ang isang anyo ng pangangasiwa ng isang aktibong sangkap ay inihambing sa isa pang anyo ng pangangasiwa. Sa mga pharmacokinetics, ang bioavailability ay tumutugma sa isang mahalagang parameter, lalo na sa konteksto ng pag-apruba ng gamot.
Pag-andar at gawain
Pagkatapos ng paglunok ng isang partikular na gamot, ang mga aktibong sangkap nito ay hindi kaagad magagamit sa katawan. Halimbawa, ang mga binibigyan ng gamot na binibigkas, halimbawa, ay dapat munang dumaan sa gastrointestinal tract, kung saan sila hinihigop ng mga dingding ng bituka at saka lamang sila nasisipsip sa dugo at ipinasa sa atay. Ang oras na aabutin para maabot ng sangkap ang plasma at maihatid sa pamamagitan ng daluyan ng dugo sa inilaan na site na tumutugma sa bioavailability. Ang bioavailability ay isang nasusukat na dami at madalas na opisyal na ipinahiwatig sa mga gamot. Upang masukat ang dami, halimbawa, pagkatapos ng oral pangangasiwa ng gamot o aktibong sangkap na pinag-uusapan, nito walang halo sa plasma ay natutukoy sa iba't ibang mga agwat ng oras. Ang mga sukat ay karaniwang nagreresulta sa isang diagram na may isang tulad ng curve na pag-unlad, na ginagawang nakikita ang daloy ng ibinibigay na gamot o aktibong sangkap. Ang nasa ilalim ng curve ay tinatawag na AUC at tumutugma sa isang saradong "lugar sa ilalim ng curve". Ang lugar na ito ay nagpapakita ng proporsyonal na pag-uugali sa kani-kanilang halaga ng aktibong sangkap na naabot ang organismo sa pamamahala. Magagamit ang mga formula upang makalkula ang ganap na bioavailability. Ang pormulang F = AUC (peroral) / AUC (intravenous) ay nagbibigay ng ganap na laki. Para sa mga gamot, ang laki ng bioavailability ay kritikal sa pagtukoy ng bioequivalence. Ang bioequivalence ay palaging ang terminong ginamit kapag ang dalawang gamot ay may parehong aktibong sangkap at sabay na mapagpapalit, kahit na magkakaiba ang mga ito sa proseso ng pagmamanupaktura o sa kanilang mga excipients. Kung ang parehong mga gamot ay may parehong aktibong sangkap ngunit magkakaibang bioavailability, hindi sila bioequivalent at samakatuwid ay hindi maaaring palitan. Ang mga tinaguriang bioenhancer ay magagamit sa industriya ng gamot upang maimpluwensyahan ang bioavailability. Dagdagan nila ang bioavailability sa pamamagitan ng pagdaragdag ng pagsipsip ng ilang mga sangkap sa bituka. Bilang karagdagan, pinipigilan nila ang pagkasira ng mga sangkap sa loob ng atay at pagbutihin ang mga posibilidad ng umiiral na mga aktibong sangkap sa inilaan na mga site na umiiral. Bukod dito, ang ilang mga bioenhancer ay nagdaragdag ng kakayahan ng mga aktibong sangkap na tumawid sa dugo-utak hadlang.
Mga sakit at karamdaman
Sa ilalim ng ilang mga pangyayari, maaaring mabawasan ang bioavailability ng ilang mga ahente o gamot. Halimbawa, ang mga gamot at aktibong sangkap ay maaaring masira kapag unang dumaan ang gamot sa atay kapag pinangangasiwaan nang pasalita. Ang epektong ito ay kilala bilang first-pass effect. Pagkatapos pagsipsip, ang aktibong sangkap ay umabot sa atay sa pamamagitan ng portal ugat. Doon ito ay bahagyang metabolised ng mga cell ng atay. Sa ganitong paraan, ang bahagi lamang ng aktibong sangkap na aktwal na nilalaman ay umabot pa rin sa mas mababa vena cava. Kaya, ang natitirang bahagi lamang ng gamot ay maaaring gamitin para sa systemic pamamahagi. Ang epekto na first-pass ay karaniwang naiiwasan ng parenteral, sublingual, rektang o buccal na pangangasiwa ng gamot. Ang isa pang posibilidad ay ang pangangasiwa ng tinatawag na mga prodrugAng mga gamot na ito ay naglalaman ng hindi aktibo o hindi bababa sa mga hindi aktibong sangkap na umaabot sa isang aktibong form pagkatapos lamang ng metabolization ng atay. Mga produktong gawa ay laging may malaking kahalagahan kapag ang isang aktwal na aktibong sangkap ay hindi naabot ang nais na lugar ng aksyon sa lahat, o naabot ito sa isang nabawasan o hindi sapat na mapili na pamamaraan sa panahon ng oral na pangangasiwa. Ang konsepto ng prodrug ay nagpapabuti sa mga katangian ng parmakokinetiko ng mga aktibong sangkap at, na may pagsipsip ng bibig, ay nagpapabuti din sa bioavailability ng mga gamot sa pamamagitan ng pagbawas ng first-pass na epekto o sa pamamagitan ng pagpapagana ng ilang mga gamot na dumaan sa barrier ng dugo-utak. Ang bioavailability ng isang gamot ay maaaring magkakaiba sa bawat tao. Para sa bawat gamot, halimbawa, ang proporsyon ng mga aktibong sangkap na ipinamamahagi ng sistematikong nakasalalay nang malaki sa partikular na pagpapaandar ng atay at hindi naiimpluwensyahan lamang ng mga kemikal na katangian ng gamot. Halimbawa, awtomatikong tumataas ang bioavailability sa mga taong may ilang mga sakit sa atay. Nalalapat ang pareho sa mga matatandang tao, na ang atay ay nagagawa lamang sa isang nabawasang lawak para sa mga kadahilanang pisyolohikal na nauugnay sa edad. Sa mga pasyente na may sakit sa atay, maaaring magkaroon ng karaniwang dosis ng isang tiyak na gamot mamuno sa mapanganib na konsentrasyon ng mga aktibong sangkap sa plasma at sa ganitong paraan makagawa ng hindi kanais-nais na mga epekto. Kaalaman sa mga pasyente halaga ng atay samakatuwid ay isa sa pinakamahalaga bases para sa pagpapasya sa isang partikular na gamot terapewtika o pamamahala ng droga.