Mga Produkto
Levodopa ay nai-market na eksklusibo bilang mga kombinasyon ng mga produkto kasama ang isang paligid inhibitor ng decarboxylase (carbidopa or benserazide) o isang COMT inhibitor (entacapone). Naaprubahan ito sa maraming mga bansa mula pa noong 1973 at magagamit ito sa komersyo sa tablet, kapsula, nasuspindeng tablet, at mga sustainable-release na tablet form, bukod sa iba pa.
Istraktura at mga katangian
Levodopa (C9H11HINDI4, Mr = 197.2 g / mol) umiiral bilang isang puting mala-kristal pulbos matipid na matutunaw sa tubig. Ito ay isang hango ng amino acid tyrosine. Levodopa ay isang prodrug ng neurotransmitter dopamine, na pinapagana sa gitnang nervous system sa pamamagitan ng decarboxylation.
Ariort'ow
Ang Levodopa (ATC N04BA01) ay nagbabayad para sa kakulangan ng dopamine nasa utak, na sa kaso ng sakit na Parkinson ay mga resulta mula sa pagkawala ng pag-andar at pagkamatay ng dopaminergic neurons sa itim na bagay ng utak. Mga simtomas ng sakit na Parkinson tulad ng pinabagal na paggalaw at tigas na tumutugon nang maayos sa therapy na may levodopa. Sa kaibahan, ang mga panginginig, pagsasalita at paglunok ng mga karamdaman, at isang mahigpit na lakad ay lumalaban sa dopaminergic therapy. Ang antiparkinsonian ang epekto ay pinahusay sa pamamagitan ng pagsasama ng levodopa sa a inhibitor ng decarboxylase. Ang mga inhibitor ng Decarboxylase ay hindi maaaring tumawid sa dugo-utak hadlang, na nagreresulta sa pagbawalan ng peripheral conversion ng levodopa sa dopamine. Ang kombinasyong ito ay nagreresulta sa kakayahang bawasan ang dosis ng levodopa at bawasan ang mga epekto na maiugnay sa paligid na pagbuo ng dopamine.
Mekanismo ng pagkilos
Ang mga epekto ay dahil sa pakikipag-ugnay ng dopamine na may postsynaptic dopaminergic receptor D1 at D2.
indications
Para sa paggamot ng sakit na Parkinson at hindi mapakali binti syndrome. Ang iba pang mga pahiwatig ay mayroon, tulad ng bihirang nagaganap na Segawa syndrome (off-label).
Dosis
Ayon sa label ng gamot. Araw-araw dosis ay natutukoy sa isang indibidwal na batayan. Ang pagkuha ng levodopa pagkatapos kumain ay maaaring magpahaba sa tagal ng pagkilos at mabawasan salungat na mga epekto tulad ng mga karamdaman sa paggalaw.
Contraindications
Ang Levodopa ay kontraindikado sa sobrang pagkasensitibo, sa mga pasyente na may makitid na anggulo glawkoma o isang kasaysayan ng melanoma, at sa kasabay na paggamit ng nonselective Mga inhibitor ng MAO at metoclopramide. Ang huli ay hinaharangan ang mga receptor ng dopamine sa utak, nagpapalala ng mga sintomas ng PD. Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Kasabay na paglunok ng isang pagkain na may mataas na protina o pangangasiwa of mga antacid, dopamine antagonist (neuroleptics), At bakal maaaring bawasan ang mga epekto ng levodopa. Kapag pinagsama sa MAO-A inhibitors, isang pagtaas ng krisis sa dugo maaaring mangyari ang presyon Ang mga ito ay dapat na ipagpatuloy dalawang linggo bago simulan ang therapy sa levodopa. Kasama ang antihypertensive gamot, maaaring maganap ang orthostatic hypotension. Iba pa mga pakikipag-ugnayan ay inilarawan sa phenytoin at papaverine, na maaaring makapagpahina ng antiparkinsonian mga epekto ng levodopa.
Masamang epekto
Karaniwan salungat na mga epekto isama alibadbad, pagsusuka, at mga kaguluhan sa puso. Ang mga ito ay dahil sa mga gitnang epekto ng dopamine. Karaniwan silang nangyayari sa una dosis at maaaring tumaas sa pagtaas ng dosis. Ang kombinasyon ng mga decarboxylase inhibitor ay maaaring mabawasan ang mga ito salungat na mga epekto. Maraming mga taon ng therapy na may levodopa ay madalas na sanhi ng pagbagu-bago ng epekto at mga kaguluhan sa paggalaw. Ang pinaka binibigkas na form ay ang on-off na kababalaghan, na kung saan ay nailalarawan sa pamamagitan ng mga alternating phase ng mahusay na kadaliang kumilos at kumpletong higpit. Marahil ay sanhi ito ng isang hindi sapat na pare-pareho na extracellular dopamine walang halo sa mga basal cell. Ang nasabing mga pagbabagu-bago sa bisa ay maaaring mabawasan sa matagal na paglaya tablets o sa pagsasama sa mga dopamine agonist.
