Mga Produkto
Paracetamol ay magagamit sa komersyo sa anyo ng tablets, mga tablet na pinahiran ng pelikula, mga tabletang natutunaw, effarescent tabletsAng butil, patak, mga syrups, supositoryo, malambot capsules, at solusyon ng pagbubuhos, bukod sa iba pa (hal, Acetalgin, Dafalgan, Panadol, at Tylenol). Paracetamol ay hindi naaprubahan hanggang sa 1950s (Panadol, Tylenol), kahit na ito ay nabuo noong ika-19 na siglo. Nakarehistro ito sa maraming mga bansa mula 1959 (Panadol). Paracetamol ay laging pinagsama sa iba pang mga aktibong sangkap, halimbawa, codeine, kapeina, bitamina c, mga ahente para sa karaniwan malamig, at tramadol. Sa mga bansang Anglo-Saxon, ang aktibong sangkap ay may iba't ibang pangalan - karaniwang tinatawag itong acetaminophen.
Istraktura at mga katangian
Paracetamol (C8H9HINDI2, Mr = 151.2 g / mol) umiiral bilang isang puting mala-kristal pulbos matipid na matutunaw sa tubig. Mayroon itong medyo mapait lasa at walang amoy. Ang lasa maaaring mapansin pagkatapos ng paglunok. Ang Paracetamol ay isang acetamide. Ito ay hango ng acetanilide, na inilunsad noong 1880s bilang isa sa mga unang synthetic antifebrile agents (antifebrine). Acetanilide ay hindi na magagamit sa komersyo dahil sa mga epekto nito. Ang Paracetamol ay isang metabolite din ng phenacetin, na hindi na rin nai-market.
Ariort'ow
Ang Paracetamol (ATC N02BE01) ay may analgesic at antipyretic na katangian. Hindi tulad ng NSAIDs, mayroon itong maliit na aktibidad na laban sa pamamaga at hindi pinipigilan ang pagsasama-sama ng platelet. Ang mekanismo ng pagkilos ay hindi pa conclusively elucidated. Ang isang gitnang pagsugpo ng pagbubuo ng prostaglandin ay kasangkot. Ang kalahating buhay ay maikli, 2 hanggang 3 oras. Ang tagal ng pagkilos ay halos 4 hanggang 6 na oras lamang.
Biotransformation
Ang Paracetamol ay malawak na metabolized sa atay. Ito ay pinagsamang higit sa lahat sa glucuronic acid at kasama sulpuriko acid at naipalabas pangunahin sa ihi. Lalo na sa mataas na dosis, ang nakakalason na metabolite -acetyl – benzoquinoneimine (NAPQI) ay nabuo ng CYP2E1 sapagkat ang conjugation ay puspos. Gayunpaman, kapag ibinibigay ang mga therapeutic dosis, ang NAPQI ay maaaring ma-detoxify ng endogenous glutathione. Kung ang mga konsentrasyon ay tumaas nang labis, ang acetaminophen ay atay nakakalason dahil sa pagbuo ng NAPQI (tingnan sa ibaba).
indications
Para sa nagpapakilala na paggamot ng lagnat at banayad hanggang katamtaman sakit. Ang mga posibleng indikasyon ay may kasamang, halimbawa (pagpili):
- Sakit ng ulo, sobrang sakit ng ulo
- Sakit ng ngipin
- Sakit sa kalamnan at magkasanib, sakit sa sakit sa buto
- Sakit pagkatapos ng pinsala o operasyon
- Lagnat at sakit na nauugnay sa trangkaso o sipon
Dosis
Ayon sa label ng gamot. Ang mga matatanda ay kumukuha ng 500 mg hanggang 1000 mg na pasalita hanggang sa maximum na apat na beses araw-araw. Ang pagitan ng 4 hanggang 8 na oras ay dapat payagan sa pagitan ng mga indibidwal na dosis (karaniwang 6 na oras). Ang impormasyong ito ay tumutukoy sa mga matatanda. Para sa mga bata, ang dosis ay batay sa bigat ng katawan. Ang agwat ng dosing ay mas mahaba sa 6 hanggang 8 na oras. Ang pagkuha pagkatapos kumain ay maaaring maantala ang simula ng pagkilos. Sa kabilang kamay, simula ng pagkilos maaaring mas maaga pagkatapos pangangasiwa ng mga prokinetics kagaya ng domperidone or metoclopramide. Ang epekto ay nangyayari din nang mas mabilis sa effarescent tablets. Ang 1 g tablets malalaki at maaaring mahirap lunukin. Maaari silang nahahati sa dalawang halves at kinuha ilang sandali pagkatapos ng bawat isa. Ang iba pang mga form ng dosis ay magagamit din.
Pagmamalabis
Ang Paracetamol ay inabuso sa mataas na dosis para sa pagpapakamatay dahil dito atay-mga katangian ng nakakalason. Matindi itong pinanghihinaan ng loob hindi lamang dahil ang namamatay ay masakit at tumatagal ng maraming araw. Ang aktibong sahog ay nakapaloob din sa mga nakapirming mga kumbinasyon kasama opioids, na ginagamit bilang nakalalasing. Ang labis na dosis sa mga naturang paghahanda ay may panganib.
Contraindications
- Hypersensitivity
- Malubhang pagkasira ng atay, talamak sakit sa atay, decompensated na aktibong sakit sa atay.
- Sakit ni Meulengracht
Ang buong pag-iingat ay matatagpuan sa label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Ang iba pang mga gamot na naglalaman ng acetaminophen ay hindi dapat ibigay nang sabay-sabay upang mabawasan ang panganib para sa labis na dosis. Malamig Ang mga gamot na partikular ay naglalaman ng "nakatagong" acetaminophen. Maraming gamot mga pakikipag-ugnayan ay kilala. Kabilang dito ang (pagpipilian):
- Nakakalason sa atay gamot, mga inducer ng enzyme, at alkohol ay maaaring dagdagan ang pagkalason sa atay.
- Ang paracetamol ay maaaring magpatibay sa mga epekto ng anticoagulants.
Masamang epekto
Masamang epekto sa pangkalahatan ay bihirang. Nagsasama sila ng pagtaas sa atay enzymes, dugo bilangin ang mga pagbabago, reaksyon ng hypersensitivity, balat reaksyon, at mga kaguluhan sa gastrointestinal. balat ang mga reaksyon ay maaaring maging malubha at nagbabanta sa buhay. Ang paracetamol ay karaniwang mas mahusay na disimulado kaysa sa nonsteroidal anti-inflammatory gamot (NSAIDs).
Labis na dosis at pagkalason sa atay
Tumatagal ng 5 hanggang 10 g ng acetaminophen bilang isang solong dosis maaaring maging sanhi ng matinding atay at klase pinsala at kamatayan. Sa mga bata, ang dosis ay mas mababa. Ang mga kadahilanan sa peligro ay:
- Edad: mga bata, matatanda
- Sakit sa atay
- Talamak na pag-abuso sa alkohol
- Talamak malnutrisyon, mga karamdaman sa pagkain (walang laman na mga tindahan ng glutathione).
- Mga gamot na nagpapahiwatig ng enzim
Regular na naiulat ang pagkalason. Pinapagana ang uling at N-acetylcysteine ay ginagamit bilang mga antidote.
