Mga Produkto
Ang mga gliptins ay magagamit sa komersyo sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets. Sitagliptin (Januvia) ay ang unang kinatawan na naaprubahan sa Estados Unidos noong 2006. Ngayon, iba't ibang mga aktibong sangkap at mga kombinasyon ng mga produkto ay magagamit sa komersyo (tingnan sa ibaba). Tinatawag din silang dipeptidyl peptidase-4 na mga inhibitor.
Istraktura at mga katangian
Ang ilang mga gliptins ay may isang katulad na istrakturang istraktura dahil ang ipinagbabawal na enzyme na DPP-4 ay mas pipiliin na tinatanggal ang mga dipeptide na naglalaman ng isang prolin (o alanine tulad ng sa GLP-1) sa pangalawang posisyon ng -terminus.
Ariort'ow
Ang Gliptins (ATC A10BH) ay may mga katangian ng antidiabetic at antihyperglycemic. Ang kanilang mga epekto ay batay sa pagsugpo ng serine protease dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), na matatagpuan sa maraming mga tisyu, kabilang ang klase, atay, ment, bituka, at mga immune cell. Pinapahamak ng DPP-4 ang mga incretins GLP-1 (glucagon-tulad ng peptide-1) at GIP (glukos- nakasalalay na insulinotropic peptide) sa pamamagitan ng pag-cleave ng dalawang -terminal amino acids (tingnan ang Larawan 1). Ang peptide na ito hormones ay inilabas sa dugo sirkulasyon pagkatapos ng pagkain sa bituka. Ang mga ito ay ginawa ng mga L- o K-cells. Mayroon silang isang maikling kalahating-buhay sa saklaw ng ilang minuto. Ang pagsugpo ng enzyme ay nagdaragdag ng walang halo ng incretins at ang kanilang antidiabetic effects ay pinahusay. Hindi sinasadya, Mga agonist ng receptor ng GLP-1 (GLP-1-RA) tulad ng exenatide at liraglutide ay mga peptide analogs ng incretins na may maihahambing na mga katangian. Gliptins:
- Glukos-nagkakatiwalaang pagtaas insulin bitawan mula sa pancreatic beta cells.
- Pagbutihin ang pagiging sensitibo ng mga beta cell na glukos at dagdagan ang pag-inom nito sa mga tisyu.
- Bawasan glucagon pagtatago mula sa mga alpha cell, na humahantong sa nabawasan ang produksyon ng glucose sa atay.
- Mabagal na pag-alis ng laman ng gastric at bawasan ang rate kung saan pumapasok ang glucose sa daluyan ng dugo.
- Pagandahin ang pakiramdam ng pagkabusog at huwag maging sanhi ng pagtaas ng timbang.
Dahil ang mga gliptins ay epektibo lamang kapag dugo normal ang glucose o mataas, may posibilidad silang maging sanhi ng mas kaunting hypoglycemias.
indications
Para sa paggamot ng uri 2 dyabetis. Ang gliptins ay pinagsama rin sa iba pang mga ahente ng antidiabetic tulad ng metformin, sulfonylureas, Mga inhibitor ng SGLT2, glitazones, At may mga insulin.
Dosis
Ayon sa SmPC. Tablet ay karaniwang kinukuha isang beses araw-araw. Vildagliptin maaari ring maibigay nang dalawang beses araw-araw.
Mga Aktibong Sangkap
- Alogliptin (Vipidia)
- Linagliptin (Trajenta)
- Saxagliptin (Onglyza)
- Sitagliptin (Januvia)
- Vildagliptin (Galvus)
Ang iba pang mga kinatawan ay mayroon, na kung saan ay hindi pa nakarehistro sa maraming mga bansa. Bilang karagdagan sa mga monopreparation, iba't ibang mga nakapirming mga kumbinasyon ay nasa merkado, halimbawa, Janumet o Galvumet, parehong karagdagan sa metformin.
Contraindications
- Hypersensitivity
Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Ang ilang mga gliptins, tulad ng saxagliptin, makipag-ugnay sa CYP450 isozymes. Gayunpaman, ang iba pa ay hindi CYP substrates o mga inhibitor o inducer (hal. vildagliptin).
Masamang epekto
Malamang na salungat na mga epekto isama ang mga sintomas ng gastrointestinal tulad ng alibadbad, pagsusuka, at pagdudumi, Pati na rin sakit ng ulo at nadagdagan ang pagkamaramdamin sa mga nakakahawang sakit. Ito ay sapagkat ang DPP-4 ay mayroon ding papel sa immune system. Hypoglycemia napakabihirang nangyayari sa monotherapy, ngunit ang panganib ay nadagdagan kapag isinama sa iba pang antidiabetic gamot. Mapanganib na talamak na pancreatitis ay maaaring mangyari nang bihira. Ito ay manifests bilang paulit-ulit, matindi tiyan sakit. Dapat magkaroon ng kamalayan ang mga pasyente sa mga reklamo na ito.
