NSAID

Mga Produkto

Nonsteroidal anti-namumula gamot (NSAIDs) ay magagamit sa maraming mga form ng dosis. Kasama rito ang pinahiran ng pelikula tablets, mga tablet, matagal na inilabas na tablet, pasalita suspensyon, pasalita butil, mga supositoryo, Ang patak ng mata ng NSAID, lozenges, emulsifying gels, at mga cream (pagpili). Ang unang aktibong sangkap mula sa pangkat na ito ay salicylic acid, na ginamit ng gamot noong ika-19 na siglo sa anyo ng sosa asin sosa salicylate. Gayunpaman, inis nito ang digestive tract labis at samakatuwid ay hindi nahuli. Higit na mas matagumpay ay ang acetylated derivative, acetylsalicylic acid (aspirin), na inilunsad ng Bayer ilang sandali bago ang paglipas ng sanlibong taon noong 1899 at isa pa rin sa pinakamahalagang NSAID ngayon. Maraming mga bagong NSAID ang nabuo noong ika-20 siglo. Kabilang sa mga pinaka kilala ay, halimbawa, diclofenac, ibuprofen, at naproxen, kasama ang pagdaragdag ng mefenamic acid sa maraming mga bansa (tingnan sa ibaba).

Istraktura at mga katangian

Ang mga NSAID ay inuri ayon sa kanilang istrakturang kemikal. Kasama sa mga pangkat ang mga derivative ng anthranilic acid (hal. mefenamic acid), ang (aryl)acetic acid derivatives (hal, diclofenac), ang mga oxicams (hal. piroxicam), ang propionic acid derivatives (hal. ibuprofen), at ang mga salicylates (hal. acetylsalicylic acid). Ang mga NSAID ay tinatawag ding "acid analgesics" sapagkat maraming mga kinatawan ang organik acid at karaniwang naglalaman ng isang carboxy group (-COOH). Ang pangalang nonsteroidal ay ginagamit upang makilala ang mga NSAID mula sa glucocorticoids, na kung saan ay mga steroid.

Ariort'ow

Ang mga nonsteroidal anti-inflammatory drug (ATC M01A) ay:

  • Analgesic (nakakapagpawala ng sakit)
  • Antipyretic (antipyretic)
  • Anti-namumula (antiphlogistic)
  • Pag-iingat ng pagsasama-sama ng platelet (hal. acetylsalicylic acid).
  • Antitumor

Ang mga epekto ay batay sa pagsugpo ng cyclooxygenases at sa gayon ang pagsugpo ng biosynthesis ng mga prostaglandin at thromboxanes. Ang mga inhibitor ng COX-2 ay pumipili para sa cyclooxygenase-2 (COX-2).

indications

Ang mga pahiwatig para sa paggamit ng NSAIDs ay kinabibilangan ng:

Dosis

Ayon sa SmPC. Maraming mga NSAID ay may isang maikling kalahating-buhay at samakatuwid ay karaniwang kailangang madala hanggang sa halos tatlong beses araw-araw. Halimbawa, diclofenac ay may kalahating buhay sa pagitan ng 1 hanggang 3 oras. Ang mga matagal nang kumikilos na ahente ay binuo din, kapansin-pansin ang mga oxicams at naproxen. Ang mga NSAID ay madalas na inireseta kasama ang isang bagay na tinatawag na proteksyon sa o ukol sa sikmura, karaniwang isang proton pump inhibitor (PPI), upang mabawasan ang peligro na magkaroon ng ulser sa gastric at bituka.

Pagmamalabis

Hindi tulad ng iba pang mga sakit gamot tulad ng opioids, Ang mga NSAID ay hindi psychotropic at hindi inaabuso bilang nakalalasing. Gayunpaman, posible ang labis na labis na salungat sa mga rekomendasyong pang-agham.

Mga Aktibong Sangkap

Kilala gamot o orihinal na gamot ay nakalista sa panaklong. Panlahat ang mga bersyon ng maraming mga NSAID ay nasa merkado din. Ang iba pang mga aktibong sangkap ay umiiral na hindi o hindi na magagamit nang komersyo sa maraming mga bansa. Mga derivative ng Anthranilic acid (fenamates):

  • Etofenamate (Rheumon, Traumalix).
  • Flufenamic acid (Assan)
  • Meclofenamic acid (Meclomen, wala sa kalakal).
  • Mefenamic acid (Ponstan)
  • Niflumic acid

Inhibitor ng COX-2:

Mga derivative ng acetic acid at derivatives ng arylacetic acid:

  • Aceclofenac (Beofenac, D).
  • Acemetacin (Tilur)
  • Bufexamac (Parfenac, wala sa commerce).
  • diclofenac, Diclofenac gel (Voltaren).
  • Etodolac (Lodine)
  • Indometacin (Indocid)
  • Ketorolac (Acular)

Ang patak ng mata ng NSAID:

  • Bromfenac (Yellox)
  • Ang patak ng mata ng Diclofenac (Voltaren Ophtha).
  • Ang patak ng Indometacin na mata (Indophtal)
  • Ketorolac (Acular)
  • Nepafenac (Nevanac)

Oxicame:

  • Lornoxicam (Xefo, wala sa commerce).
  • Meloxicam (Mobicox, nasa labas ng istante)
  • Piroxicam (Felden), piroxicam gel
  • Tenoxicam (Tilcotil)

Mga derivative ng propionic acid:

  • Benoxaprofen (wala sa commerce)
  • Dexibuprofen (Seractil)
  • Dexketoprofen (Ketesse)
  • Fenoprofen (hindi magagamit sa komersyo sa maraming mga bansa).
  • Flurbiprofen (Froben)
  • flurbiprofen lozenges (Strepsils Dolo).
  • Ibuprofen (Brufen), ibuprofen lysinate, ibuprofen alginate, ibuprofen sodium.
  • Ketoprofen (Fastum)
  • Naproxen (Aleve)
  • Tiaprofenic acid (Surgam, D)

Salicylates:

  • Acetylsalicylic acid (aspirin).
  • Kaltsyum carbasalate (Alcacyl tablets, Alca C).
  • Lysine acetyl salicylate (Alcacyl pulbos, Aspégic)
  • Salicylic acid (iba-iba)

Sulfonanilides:

  • Nimesulide (Aulin)

Contraindications

Kapag gumagamit ng NSAIDs, maraming mga kontraindiksyon at pag-iingat ang dapat sundin. Ang mga buong detalye ay matatagpuan sa label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang mga NSAID ay maaaring makipag-ugnay sa maraming mga ahente ng parmasyutiko. Kasama rito, halimbawa, glucocorticoids, mga antihypertensive, anticoagulants, SSRI, mga antidiabetic, lithium, probenecid, cyclosporin, tacrolimus, at methotrexate (pagpili). Maaaring tumaas ang alkohol salungat na mga epekto. Ang mga NSAID ay madalas na mga organikong anion at maaaring mga substrate ng CYP450 isozymes.

Masamang epekto

Ang pinaka-karaniwang potensyal na masamang epekto ay kinabibilangan ng:

  • Mga kaguluhan sa gastrointestinal: Hindi pagkatunaw ng pagkain, pagtatae, pagduwal, pagsusuka, pagkawala ng gana, paninigas ng dumi, sakit sa tiyan, kabag, mga dumi ng tarry, pagsusuka ng dugo, at pagdurugo sa digestive tract
  • Mga epekto ng gitnang kinakabahan at psychiatric: Limitasyon ng reaksyon, sakit ng ulo, pagkahilo, gulo ng ulo, pagkapagod, pagbabago ng mood.
  • Pagpapanatili ng likido, tubig pagpapanatili
  • Mga rash ng balat

Ang mga epekto ay nagaganap higit sa lahat dahil ang mga prostaglandin nagsasagawa din ng mga pagpapaandar na pisyolohikal. Ang pagsugpo sa kanilang pagbubuo ay pinipigilan din ang kanilang kanais-nais na mga epekto. Ang mga NSAID ay maaaring maging sanhi ng malubhang epekto sa nagbabanta sa buhay, lalo na sa pangmatagalang therapy. Kabilang dito ang mga ulser sa o ukol sa sikmura at bituka, dumudugo, butas-butas, sakit sa puso tulad ng altapresyon at puso atake at atake serebral, atay sakit, sakit sa atay, nagbabanta sa buhay balat reaksyon, anaphylaxis, dugo bilangin ang mga pagbabago (agranulocytosis) At klase Dysfunction hanggang sa at kabilang ang kabiguan sa bato.