Mga Produkto
Ang mga nitrate ay magagamit sa komersyo sa anyo ng chewable capsules, mga transdermal patch, paghahanda ng pagbubuhos, pamahid, matagal na paglaya tablets, mga matagal na paglabas ng kapsula, at spray. Bilang unang kinatawan, nitroglycerin ay nagawa noong ika-19 na siglo at ginamit para sa paggamot ng angina pektoris. Ang nitritrates ay kabilang sa pinakalumang synthetic gamot.
Istraktura at mga katangian
Ang mga organikong nitrate ay esters ng nitrik acid may mga polyol (mga alkohol) tulad ng gliserol: -CO-NO2. Ang mga purong sangkap ay paputok, na ginagamit din bilang paputok (hal., Dinamita). Gayunpaman, sa gamot naroroon sila sa isang nagpapatatag na form at hindi paputok.
Ariort'ow
Ang Nitrates (ATC C01DA) ay may vasodilator, antihypertensive, antianginal, at antispasmodic na katangian. Nagpapahinga ang mga ito ng vaskular na kalamnan pati na rin ang makinis na kalamnan ng bronchi, urinary tract, gallbladder, apdo maliit na tubo, lalamunan, at bituka. Ang mga nitrate ay mga prodrug na may mataas unang-pass na metabolismo. Ang mga epekto ay dahil sa paglabas ng nitrik oksido (HINDI), na nagpapahinga sa makinis na kalamnan. HINDI pinasisigla ang guanylate cyclase at pinapataas ang intracellular walang halo ng cyclic guanosine monophosphate (cGMP). Ang mga nitrate ay aktibo sa mga ugat, arterioles, arterya, at coronary arteri at pinapagitna ang mga sumusunod na epekto:
- Paglawak ng mga daluyan ng dugo; sa mababang dosis, ito ay pangunahing mga ugat, ngunit sa mas mataas na dosis, ito rin ay mga ugat
- Pagbaba ng presyon ng dugo
- Pagbawas ng preload, pagbawas ng dugo bumalik sa puso.
- Pagbawas ng oksiheno pagkonsumo ng puso kalamnan.
- Pagbawas ng paglaban sa paligid (pagbawas ng afterload).
indications
- Para sa paggamot ng mga atake at pag-iwas sa angina pag-atake ng pektoris.
- Sakit sa puso
- Pagpalya ng puso
- Post-myocardial infarction, matinding myocardial infarction.
- Arterial pulmonary hypertension
- Tingnan ang anal fissure sa ilalim ng pamahid na nitroglycerin
Dosis
Ayon sa propesyonal na impormasyon. Ang dosis ay nakasalalay sa gamot at pahiwatig. Dahil sa mataas unang-pass na metabolismo, ang mga nitrate ay pinangangasiwaan din sublingually at transdermally. Dahil ang pagpapaubaya ay maaaring mangyari sa panahon ng therapy na may nitrates, inirerekumenda ang mga break sa therapy na 8 hanggang 12 oras sa gabi mga transdermal patch.
Mga Aktibong Sangkap
- Nitroglycerin (= gliserol trinitrate, GTN, hal Nitroglycerin Streuli, Nitroderm, Rectogesic).
- Isosorbide dinitrate (ISDN, Isoket)
- Nicorandil (Mananayaw, panlahat).
Hindi o wala na sa merkado sa maraming mga bansa:
- Isosorbide mononitrate (ISMN, Corangin, wala nang kalakal).
- Pentaerythritol tetranitrate (PETN)
Contraindications
Kabilang sa mga kontraindiksyon (pagpili):
- Hypersensitivity
- Talamak na pagkabigo sa paggalaw
- Binigkas na hypotension
- Kumbinasyon sa mga inhibitor ng phosphodiesterase-5 or riociguat.
Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Iba pang antihypertensive gamot at iba pang mga sangkap na nakakaapekto dugo ang presyon ay maaaring makapangyarihan ng antihypertensive na epekto ng nitrates. Mga inhibitor ng Phosphodiesterase-5 tulad ng sildenafil, tadalafil, vardenafil ay kontraindikado sapagkat maaari silang maging sanhi ng mapanganib na pagbagsak dugo presyon.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang posible salungat na mga epekto isama sakit ng ulo ("Nitrate sakit ng ulo"), hypotension, tachycardia (mabilis na pulso), flushing, alibadbad, pagsusuka, at pagkapagod. Sakit ng ulo ay pinaka-karaniwan sa mga unang ilang araw ng therapy. Maaaring maganap ang pagpapaubaya sa patuloy na paggamit.
