Ang mga Aminopenicillin ay antibiotics ginamit para sa antimicrobial na paggamot. Dahil sa pagpapahaba ng kemikal ng penisilin na may isang pangkat na amino sa nalalabi na benzyl, ang pangkat ng gamot ay nagpapakita ng isang mas malawak na spectrum ng aktibidad kaysa sa penicillin. Ang Aminopenicillins ay ginagamit bilang broad-spectrum antibiotics para sa iba't ibang mga sakit na nauugnay sa bakterya.
Ano ang mga aminopenicillin?
Ang Aminopenicillin ay kabilang sa pangkat ng beta-lactam antibiotics. Ito ay istrakturang nailalarawan sa pamamagitan ng isang apat na membrong singsing na lactam, na nabuo sa panahon ng biosynthesis. Aminopenicillin at penisilin magkaroon ng parehong pangunahing istraktura. Ang isang pamalit na grupo ng amino sa benzyl radical ay nakikilala ang dalawang antibiotics sa kanilang istrakturang kemikal. Upang makabuo ng aminopenicillin, isang pangkat ng amino ang na-synthesize sa α-posisyon ng benzylpenicillin. Ang mga karagdagang pangkat ng mga amino ay nagreresulta sa isang pinalawig na hanay ng aktibidad at ginagawang aminopenicillin isang malakas na malawak na spectrum antibyotiko. Ang ß-lactams (beta-lactams) tulad ng aminopenicillin ay mabilis na acid at maaaring maibigay nang pasalita. Gayunpaman, ang antibyotiko ay hindi lumalaban sa ß-lactamases. Ang ß-lactamases ay matatagpuan sa marami bakterya at bawasan ang spectrum ng aktibidad ng aminopenicillin. Pinipigilan ng mga inhibitor ng ß-lactamase ang cleavage ng antibyotiko. Kasabay ng aminopenicillin, ang ß-lactamase inhibitors ay nagdaragdag ng spectrum ng aktibidad ng antibiotic. Kasama sa mga Aminopenicillin ang mga gamot amoxicillin, ampicillin, pivampicillin at bacampicillin. Ang Pivampicillin at bacampicillin ay hindi na inireseta. Amoxicillin at ampicillin ay patuloy na gagamitin upang gamutin ang mga sakit sa bakterya.
Mga epekto sa parmasyutiko sa katawan at organo
Ang Aminopenicillin ay nagbubuklod proteins sa pamamagitan ng singsing na ß-lactam. Tulad ng lahat ng mga antibiotic na ß-lactam, ang singsing na ß-lactam ay sentro ng pagkilos, at ang aminopenicillin ay nagbubuklod ng magkatulad na mga istrukturang protina bilang penisilin. Ang pangkat na kilala bilang penicillin-binding proteins kasama ang protina transeptidase. Nagbibigay ang Transpeptidase ng cross-linking ng glycopeptides sa isang bacterial cell wall. Kung ang enzymes ay hindi naaktibo ng ß-lactam antibiotics, ang cross-linking ng glycopeptides ay hindi na maaaring maganap at ang pader ng bacterial cell ay naging hindi matatag. Habang tumataas ang kawalang-tatag, tubig dumadaloy sa bakterya, bumubuo ng isang osmotic imbalance, at ang bakterya ay sumabog. Ang mga ß-lactam antibiotics tulad ng aminopenicillin ay nagbubunga ng kanilang epekto sa bakterya bakterya na dumarami at bumubuo ng isang cell wall. Dahil sa karagdagang pangkat ng amino sa benzyl radical, ang aminopenicillins ay nakakakuha ng mas negatibong Gram bakterya kaysa mga penicillin. Bukod dito, ang mga aminopenicillins ay apat hanggang sampung beses na mas malakas laban sa mga bakteryang Gram-negatibong kumpara sa mga penicillin. Ang mga species ng bakterya na na-target ng aminopenicillins ay may kasamang Gram-positive bacteria tulad ng enterococci, listeria, at Streptococcus faecalis Salmonella, shigella, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis at Helicobacter pylori ay mga bakterya na negatibo sa Gram na nasa loob ng spectrum ng aktibidad ng aminopenicillins. Habang ang antibiotic ay epektibo laban sa 60% ng Escherichia coli strains at karamihan sa mga strain ng Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae ang mga strain ay madalas na nagpapakita ng paglaban. Ang bakterya na maaaring makabuo ng ß-lactamase ay lumalaban sa ß-lactam antibiotics. Ang spectrum ng aktibidad ng aminopenicillins ay pinalawig kapag ang isang ß-lactamase inhibitor tulad ng tazobactam ay kinuha din.
Paggamit ng gamot at paggamit para sa paggamot at pag-iwas.
Ang Aminopenicillins ay mga antibiotics ng malawak na spectrum at ibinibigay sa pagsasanay para sa paunang paggamot ng mga impeksyon sa bakterya. Ang isang malawak na spectrum na antibiotic ay inireseta para sa paunang paggamot tuwing ang causative agent ay hindi kilala. Para sa tumpak at mabisang paggamit ng aminopenicillins, kinakailangan upang maghanda ng isang antibiogram at makilala ang bakuna ng bakterya. Pangunahing ginagamit ang Aminopenicillins para sa impeksyon sa paghinga, impeksyon sa ihi, sinusitis, otitis media, bakterya Endocarditis, listeriosis, epiglottitis, osteomyelitis, mininghitis, at mga impeksyon sa malambot na tisyu. Bakterial Endocarditis ay ginagamot kapag ang impeksyon ay enterococci. Ang isang aminoglycoside ay ibinibigay nang magkakasabay. Ang Aminopenicillins ay inireseta para sa mga impeksyon sa urinary tract lamang kapag ang Proteus mirabilis, enterococci, o E. coli ang sanhi ng mga impeksyon. Ang bioavailability ng isang aminopenicillin ay nakasalalay sa istrakturang kemikal nito. Ang aminopenicillin amoxicillin mas mabuti na pinangangasiwaan nang pasalita at 60 hanggang 80% na hinihigop nang pumasok. Ang mabuti bioavailability ay nauugnay sa isang pangkat na hydroxyl na pinalitan ng phenol singsing (sa para posisyon). Dahil sa pagbabago ng istraktura ng kemikal, ginagamit ng amoxicillin ang enteric dipeptide transporter. Sa kaibahan, kapag ang aminopenicillin ampicillin ay ibinibigay nang pasalita, pagpasok pagsipsip ay 30% lamang. 70% ng mga aktibong sangkap sa gayon ay nananatili sa bituka lumen. Ito ay humahantong sa hindi kanais-nais na mga epekto sa gastrointestinal tract. Bukod dito, ang antas ng plasma ay hindi sapat na nadagdagan. Ang Ampicillin ay mas mabuti na pinangangasiwaan ng intravenously (iv) o intramuscularly (im) dahil sa mahinang enteric pagsipsip. Ang Aminopenicillins ay nagbubuklod sa album sa daluyan ng dugo ng tao at banal na nailabas. Ipinapahiwatig ng mga pag-aaral na ang isang kaunting halaga ng aminopenicillins metabolize sa atay (hepatic).
Mga panganib at epekto
Ang mga gastrointestinal na epekto ay madalas na nangyayari pagkatapos ng oral pangangasiwa ng aminopenicillins. Karagdagan sa pagdudumi, pseudomembranous enterocolitis maaring mangyari. Ang iba pang mga epekto ay kasama ang mga seizure at sensory at motor disturbances. Ang mga epekto na ito ay madalas na nangyayari pagkatapos ng mataas na dosis ng antibiotics bilang isang resulta ng mga reaksyon ng neurotoxic at nakakaapekto sa gitnang nervous system. Sa mga kaso ng nakakahawang mononucleosis (glandular ni Pfeiffer lagnat) O lukemya kasalukuyan kasabay ng impeksyon, ang macular exanthema ay maaaring mangyari bilang isang resulta ng paggamot sa aminopenicillin. Ang isang seryosong epekto sa mga derivatives ng penicillin tulad ng aminopenicillins ay pagkabigla ng anaphylactic. Ang kontraindiksyon ay mayroon sa kakulangan sa bato, talamak na lymphocytic lukemya, at penicillin allergy.
