Mga produkto at pag-atras mula sa merkado
Ang Sibutramine ay naaprubahan noong 1999 at magagamit sa komersyo sa maraming mga bansa sa 10- at 15-mg capsule form (Reductil, Abbott AG). Noong Marso 29, 2010, ang Abbott AG, na kumunsulta sa Swissmedic, ay nagpaalam sa publiko na ang pahintulot sa marketing ay nasuspinde. Simula noon, ang sibutramine ay maaaring hindi na inireseta o ibigay sa maraming mga bansa. Noong nakaraan, iba pang mga suppressant sa gana na may isang istraktura ng phenylethylamine, tulad ng amphetamine, phenylpropanolamine at phentermine, na-withdraw mula sa merkado dahil sa mga panganib sa cardiovascular. Ang kalaban ng receptor ng cannabinoid rimonabant ay nasa labas ng merkado mula pa noong 2008. Sa EU, noong Enero 21, 2010, inirekomenda ng CHMP ng European Medicines Agency (EMA) na ang mga pahintulot sa marketing para sa sibutramine ay iurong sa buong Europa. Ang gamot ay hindi na dapat inireseta at ibigay. Batay sa CHMP ang desisyon nito sa mga resulta ng malaking pag-aaral sa kaligtasan ng SCOUT (Sibutramine Cardiovascular Outcome Trial) at napagpasyahan na ang mga benepisyo ng paggamot ay hindi lumalagpas sa mga panganib sa puso. Ang katamtamang pagbawas ng timbang ay sabay na natagpuan upang madagdagan ang panganib ng malubhang hindi pangyayaring mga pangyayaring hindi nakamamatay tulad ng myocardial infarction at atake serebral. Gayunpaman, labag din ito sa background na ang gamot ay hindi ginamit alinsunod sa pag-iingat sa impormasyon ng dalubhasa (!)
Istraktura at Mga Katangian
Sibutramine (C17H26ClN, Mr = 279.8 g / mol) ay isang tertiary amine at naroroon sa mga gamot bilang sibutramine hydrochloride, bilang monohidrat at racemate. Mayroon itong istrakturang phenylethylamine tulad ng mga mas matandang suppressant sa gana, na lahat ay hindi na magagamit sa komersyo (tingnan sa itaas). Ang ADHD drug methylphenidate ay mayroon ding istruktura na pagkakapareho sa sibutramine.
Ariort'ow
Ang Sibutramine (ATC A08AA10) ay gana suppressant at nagdaragdag ng pakiramdam ng kapunuan. Ang mga epekto ay dahil sa muling paggamit ng pagsugpo ng mga neurotransmitter norepinephrine at serotonin at, sa isang mas mababang lawak, dopamine (Larawan 1). Ang mga ito ay namamagitan nang nakararami ng dalawang mga metabolite ng amine na nabuo sa pamamagitan ng CYP3A4. Kung ang pagtaas ng thermogenesis ay kasangkot sa epekto ay pinagtatalunan ngunit kontrobersyal. Ang Sibutramine ay kabilang sa mapili serotonin at norepinephrine grupo ng reuptake inhibitor (SSNRI) at orihinal na binuo bilang isang antidepressant ngunit hindi napag-aralan o naaprubahan tulad nito. Ang mga SSNRI venlafaxine at duloxetine ay nai-market bilang antidepressants at mayroon din gana suppressant effect.
indications
Suporta sa pandiyeta na paggamot ng labis na katabaan sa mga pasyente na BMI na hindi bababa sa 30 kg / m² (labis na timbang) na mayroong hindi sapat na tugon sa naaangkop na mga hakbang sa pagbawas ng timbang lamang.
Pagmamalabis
Ang Sibutramine ay kasama sa doping listahan bilang isang stimulant.
Dosis
Ang Sibutramine ay kinuha sa umaga na mayroon o walang pagkain at may sapat na likido. Maliban kung ang pagbawas ng timbang ng hindi bababa sa 5% ay nakamit sa loob ng 3 buwan, dapat na ipagpatuloy ang therapy.
Mga kontraindiksyon at pakikipag-ugnayan
Ang Sibutramine ay kontraindikado sa maraming mga kondisyon at sakit, halimbawa, sa mga bata at kabataan <18, sakit sa kaisipan, dati at mayroon nang sakit sa puso, malubhang bato at hepatic Dysfunction, hyperthyroidism, makitid na anggulo glawkoma, pagbubuntis, at paggagatas. Droga-gamot mga pakikipag-ugnayan ay posible na may maraming mga aktibong sangkap. Sumangguni sa leaflet ng impormasyon ng gamot para sa mga detalye.
Masamang epekto
Karaniwang posible salungat na mga epekto isama pagkadumi, walang gana kumain, matuyo bibig, hindi pagkakatulog, sakit ng ulo, tachycardia, palpitations, pagtaas sa dugo presyon, arterial Alta-presyon, vasodilation, flushing, alibadbad, nadagdagan ang gana sa pagkain, pagtaas ng sintomas ng hemorrhoidal, hindi pagkatunaw ng pagkain, pag-aantok, nerbiyos, paresthesias, pagkabalisa, pag-aantok, lasa mga kaguluhan, pagpapawis, at balat pantal Ang iba ayon sa impormasyong propesyonal.
