Mga Produkto
Amlodipine magagamit sa komersyo sa tablet form (Norvasc, panlahat). Naaprubahan ito sa maraming mga bansa mula 1990. Amlodipine ay pinagsama rin naayos sa mga sumusunod na ahente: Aliskiren, atorvastatin, perindopril, telmisartan, valsartan, olmesartan, hydrochlorothiazide, at indapamide.
Istraktura at mga katangian
Amlodipine (C20H25CIN2O5, Mr = 408.9 g / mol) ay may isang chiral center at isang racemate. Naroroon ito sa orihinal Norvasc sa anyo ng asin amlodipine besylate, isang puti pulbos matipid na matutunaw sa tubig. Ang mga Besilates ay ang mga asin ng benzenesulfonic acid. Sa mga generics, naroroon ito alinman bilang amlodipine besilate tulad ng sa orihinal o bilang amlodipine mesilate (asin ng methanesulfonic acid). Gamot ang naglalaman ng amlodipine maleate ay hindi na magagamit sa komersyo sa maraming mga bansa; kontrobersyal sila dahil sa mga potensyal na problema sa katatagan. Nang ipinakilala ang mga generics, nagkaroon ng mainit na debate tungkol sa kung magkakaiba mga asin napalitan. Habang ipinapalagay ng mga regulator na sila, ang tagagawa ay gumawa ng iba't ibang mga argumento laban dito (hal, Meredith, 2009).
Ariort'ow
Ang Amlodipine (ATC C08CA01) ay may antihypertensive, vasorelaxant, at antiischemic na mga katangian. Ibinababa nito ang kabuuang paglaban ng paligid (afterload), ibinaba ang puso, at nagpapabuti oksiheno paghahatid sa myocardium. Ang mga epekto ay dahil sa pagsugpo ng kaltsyum pag-agos sa pamamagitan ng mga L-type na calcium channel sa mga cell ng kalamnan ng puso at vaskular na mga cell ng kalamnan.
indications
Ang Amlodipine ay ipinahiwatig bilang isang monopreparation para sa paggamot ng arterial Alta-presyon at para sa seizure prophylaxis sa matatag at sa vasospastic angina.
Dosis
Ayon sa label ng gamot. Ang dati dosis sa mga may sapat na gulang ay 5 mg hanggang sa maximum na 10 mg. Masamang epekto ay nadagdagan sa mas mataas na dosis. Ang dosis ay kinuha nang nakapag-iisa sa pagkain. Dahil sa mahabang kalahating buhay na 35 hanggang 50 oras, isang araw-araw pangangasiwa sapat na.
Contraindications
Ang Amlodipine ay kontraindikado sa sobrang pagkasensitibo. Dagdag pa ng listahan ng Aleman na label ang malubhang hypotension, pagkabigla, aortic stenosis, hindi matatag angina, matinding myocardial infarction, at malubhang pagkasira ng hepatic bilang mga kontraindiksyon. Ang buong pag-iingat ay matatagpuan sa label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Ang iba pang mga ahente ng antihypertensive ay maaaring maging sanhi ng pagtaas ng pagbaba ng dugo presyon Maaaring kanais-nais ito sa konteksto ng kombinasyon ng therapy. Droga-gamot mga pakikipag-ugnayan sa theophylline at ergotamine hindi mapipigilan. Ang katas ng ubas ay maaaring dagdagan ang plasma walang halo at AUC ng amlodipine. Ang pagkonsumo ng maliit na halaga ay dapat magresulta sa ilang mga komplikasyon. Gayunpaman, ang pagkonsumo ng higit sa isang litro bawat araw ay hindi pinanghihinaan ng loob. Ang Amlodipine ay malawak na biotransformed sa mga hindi aktibong metabolite sa atay at may mataas unang-pass na metabolismo. Walang pahayag ang Swiss Pharmacopoeia tungkol sa enzymes kasangkot Ayon kay Flockhart, Katoh et al. (2000) at ang German SmPC, CYP3A4 ay nauugnay na naiugnay. Ayon sa impormasyon ng dalubhasa ng Aleman at US, ang malakas na CYP3A4 na inhibitor tulad ng azole mga antifungal ay maaaring humantong sa isang makabuluhang pagtaas sa konsentrasyon ng plasma. Ang mga inducer ng CYP ay maaaring bawasan ang mga antas.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang masamang epekto ay ang edema (tubig pagpapanatili). Dahil sa vasodilatation at pagbaba ng dugo presyon, pagkahilo, sakit ng ulo, nahahalata ang mga tibok ng puso, pag-aantok, pagkapagod, at pamumula ng mukha ay karaniwan. Paminsan-minsan, dugo masyadong mababa ang presyon. Mas mababa tiyan sakit at alibadbad ay dalawa pang karaniwang mga epekto. Maraming iba pang mga epekto ay posible, kabilang ang bihirang paglaganap ng gingival. Bihirang-bihira, mga seryosong kaganapan sa cardiovascular at atay ang pamamaga ay naiulat. Gayunpaman, ang lawak kung saan ang mga kasong ito ay nauugnay sa paggamit ng amlodipine ay hindi tiyak na alam.
