Brivudine ay isang nucleoside analog na ginamit bilang isang ahente ng virostatic para sa buni simplex type 1 at herpes zoster impeksyon. Ito ang gamot na pinili para sa mga pahiwatig na ito sa mga pasyente na mas matanda sa 50 taon.
Ano ang brivudine?
Brivudine ay isang sangkap mula sa pangkat ng mga analogos ng nucleoside at ginagamit para sa buni simplex type 1 at herpes zoster (shingles). Kung ikukumpara sa ibang mga karaniwang analogos ng nucleoside (hal. acyclovir), ang sangkap ay may isang makabuluhang mas malakas na lakas ng antiviral. Ang kalahating buhay at intracellular na oras ng paninirahan ay mas mataas din nang mas mataas. Ang formula ng molekula ng brivudine ay C11H13BrN2O5. Ang sangkap ay may a pangnguya masa ng 333.135gx mol ^ -1. Ang Brivudine ay nagawa na noong pitumpu't taon ng ika-20 siglo, ngunit ang malawakang paggamit ay naganap lamang mula noong 2001. Mula noong panahong iyon, naaprubahan ang brivudine para sa terapewtika of buni zoster Dati, mayroon lamang pag-apruba para sa terapewtika ng mga impeksyong dulot ng herpes simplex virus ng uri 1.
Pagkilos sa Pharmacologic
Ang Brivudine ay ibinibigay nang pasalita sa anyo ng tablets. Ang dati dosis ay 125 mg bawat araw sa loob ng pitong araw. Ang Brivudine ay dapat munang buhayin, at ang aktibong sangkap sa katawan ay brivudine trifosfat. Mayroon itong intracellular na oras ng paninirahan na sampung oras. Gumagawa lamang ang Brivudine sa mga cell na nahawahan virus. Ito ay dahil ang brivudine ay napalitan ng viral thymidine kinase. Nangangahulugan ito ng viral thymidine kinase pinapagana ang brivudine sa pamamagitan ng pag-convert nito sa trosfat. Dahil sa mahabang oras ng paninirahan na intracellular ng sampung oras, mayroong sapat na oras upang kumilos laban sa virus sa apektadong cell. Ang triphosphates ng brivudine ay nagbibigay ng antiviral effect. Pinipigilan nila ang viral DNA polymerase at tinitiyak ang pagsasama ng binagong nucleic bases sa DNA. Sa huli, humantong ito sa pagwawakas ng kadena sa panahon ng pagpahaba ng DNA. Gayunpaman, dapat tandaan na ang brivudine triphosphate sa gayon ay pumipigil lamang sa paggawa ng virus, ngunit hindi ito epektibo laban sa virus mismo. Kaya, ang virus ay hindi maaaring patayin at mananatili sa katawan. Ang tipikal na muling pagsasaaktibo ng mga herpes virus ay maaaring hindi mapigilan ng brivudine. Ang pagsisimula ng terapewtika samakatuwid ay may katuturan sa yugto ng pagtitiklop ng viral, dahil dito nag-iepekto ang aktibong sangkap. Ang Therapy na may brivudine ay dapat na magsimula sa loob ng 72 oras ng paglitaw ng balat sintomas Ang brivudine ay epektibo laban herpes simplex uri 1 at herpes zoster mga virus Walang sapat na espiritu laban sa iba pang mga herpes virus. Ang Brivudine ay hindi rin epektibo laban herpes simplex uri 2, na sanhi genital herpes. Ang Brivudine ay 85% hinihigop sa bituka pagkatapos ng oral pagsipsip. Plasma nagbubuklod ng protina ng brivudine ay 95%. Ang Brivudine ay napapailalim sa isang mataas na epekto na first-pass at samakatuwid ay 30% lamang ang bioavailable. Ang kalahating buhay ay humigit-kumulang na 16 na oras. Pangunahing nangyayari ang pamamaga sa pamamagitan ng klase, ngunit din sa ilang mga lawak sa pamamagitan ng dumi ng tao.
Paggamit at aplikasyon ng medikal
Medikal, ang brivudine ay ipinahiwatig para sa paggamot ng mga impeksyon na may herpes simplex type 1 at herpes zoster. Sa pagsasagawa, ang brivudine ay ahente ng napili para sa therapy ng mga impeksyong ito, lalo na sa mga pasyente na mas matanda sa 50 taon. Ang Therapy na may brivudine ay dapat magsimula sa loob ng 72 oras ng simula ng balat sintomas upang makamit ang maximum na espiritu. Matapos ang 72 oras na ito, kapaki-pakinabang pa rin ang therapy kung ang mga sariwang vesicle ay naroroon sa balat, pagkalat ng visceral, florid zoster ophthalmicus (full-blown herpes zoster ng mata), at zoster oticus (herpes zoster ng tainga). Bago ang therapy na may brivudine, suriin kung may presensya ng cross-resist sa acyclovir.
Mga Panganib at Epekto sa Gilid
Ang mga epekto mula sa brivudine ay bihira. Pangunahin silang nakakaapekto sa gastrointestinal tract. Dito, alibadbad at pagdudumi (pagtatae) maaaring mangyari sa partikular. At saka, pagkapagod, abala sa pagtulog, pagkahilo, sakit ng ulo, hypersensitivity reaksyon ng balat, nababaligtad na mga pagbabago sa dugo bilangin at ang pagtaas ng tagalikha at yurya sa serum ng dugo ay posible bilang salungat na mga epekto. Ang Brivudine ay hindi dapat ibigay nang magkakasabay 5-fluorouracil, mga prodrug ng 5-fluorouracil, o flucytosine. Pinipigilan ng Brivudine ang enzyme na responsable para sa pagkasira ng mga sangkap na ito, upang maganap ang akumulasyon, na magreresulta sa isang nakakalason walang halo ng mga sangkap na ito. Ang epekto na ito ay maaaring nakamamatay. Pagkatapos ng therapy na may brivudine, ang agwat ng hindi bababa sa 4 na linggo ay dapat na sundin bago maibigay ang nabanggit na mga sangkap. Ang Brivudine ay hindi dapat ibigay habang pagbubuntis at paggagatas. Ang Therapy na may brivudine ay kontraindikado din sa mga pasyenteng may immunocompromised. Mayroong cross-paglaban sa acyclovir: kung ang pasyente ay alerdye sa aciclovir, siya rin ay alerdyi sa brivudine at kabaliktaran.
