Ang Cyclosporine ay isang gamot na kabilang sa mga immunosuppressant. Nakuha ito mula sa tubular fungi na Cylindrocarpon lucidum at Tolypocladium inflatum. Sa kemikal, kumakatawan ito sa isang cyclic peptide na labing-isang amino acids.
Ano ang cyclosporine?
Ang Cyclosporine ay may depressant na epekto sa immune system. Samakatuwid ito ay inilalapat upang sugpuin, halimbawa, ang mga reaksyon ng pagtanggi sa mga transplant ng organ. Ang Cyclosporine ay isang immunosuppressant na may isang makitid na saklaw ng therapeutic. Ang distansya sa pagitan ng inilaan nitong therapeutic effect at ang nakakalason na epekto ay napakaliit. Samakatuwid, dugo ang mga antas ay dapat laging subaybayan kapag ginamit ito. Ang Cyclosporine ay may depressant na epekto sa immune system. Samakatuwid ito ay ginagamit sa mga sakit na nailalarawan sa pamamagitan ng labis na reaksyon ng immune system. Kasama rito ang pangkat ng autoimmune sakit. Ginagamit din ang Cyclosporine upang sugpuin ang mga reaksyon ng pagtanggi sa mga transplant ng organ. Ito ay isang cyclic peptide na binubuo ng labing-isang amino acids. Matatagpuan ito sa mas malaking konsentrasyon sa mga tubular na kabute ng Norwegian na Cylindrocarpon lucidum at Tolypocladium inflatum. Samakatuwid, ito ay nakahiwalay mula sa mga fungi na ito. Ngayon, ang cyclosporine ay ginawa ng synthetically para sa paggamit ng medikal. Sa nakahiwalay na estado nito, ito ay isang puting solidong natutunaw alkohol, methanol, chloroform or eter. Pinangangasiwaan ito nang pasalita bilang isang kapsula o tablet, o pang-bypass na by digestive tract (hal. sa pamamagitan ng pag-iniksyon). Dahil sa epekto ng immunosuppressive na ito, ang cyclosporine ay maaari ding maging sanhi ng maraming epekto kapag ginamit. Gayunpaman, ang gamot ay nagbago nang malaki sa gamot hinggil sa pagtanggi sa paglipat ng organ. Ang oras ng kaligtasan ng buhay ng mga pasyente ay maaaring madagdagan nang malaki. Ang gamot ay natuklasan noong unang bahagi ng 1970 ng Swiss microbiologists na sina Hartmann Stähelin at Jean-François Borel.
Pagkilos ng pharmacological
Ang pagkilos ng pharmacologic ng cyclosporine ay batay sa hadlang na pagkilos nito sa enzyme calcineurin. Pinapagana ng Calcineurin ang pagbubuo ng mga interleukin sa pamamagitan ng pagpapasigla ng mga kaukulang gen. Nakapaloob ang enzyme calcineurin sa T lymphocytes at mula doon kinokontrol ang pagbubuo ng interleukin 2. Bilang isang sangkap ng messenger, ang interleukin 2 ay pumupukaw ng mga nagpapaalab na reaksyon na nagsisilbing ipagtanggol ang katawan laban sa dayuhan proteins (bakterya, virus). Sa autoimmune sakit, gayunpaman, pagmamay-ari ng katawan proteins pinaglalaban. Upang pasiglahin ang immune system, ang kalsineurin ay nakakabit sa protina na NF-AT at pinapasok ito. Sa dephosphorylated na estado, ang protina na ito ay nagpapasigla ng kaukulang mga gen upang magsalin ng mga interleukin, na responsable para sa mga tugon sa immune. Ang reaksyon ng kaskad ay pinipigilan ng cyclosporine. Para sa hangaring ito, ang cyclosporine ay nakakabit sa sarili sa ilang mga receptor ng T lymphocytes. Doon ay nagbubuklod ito sa tinatawag na mga immunophilins (intracellular binding proteins) at bumubuo ng isang kumplikadong sa kanila. Ang kumplikadong ito naman ay nakakabit sa calcineurin. Bilang isang resulta, ang enzyme na ito ay naharang at hindi na maisasaaktibo ang transcription factor na NF-AT ng dephosporylation. Ang karagdagang pagbuo ng interleukins ay tumitigil, sa gayong paraan pagpapalambing sa mga tugon sa immune ng katawan.
Paglalapat at paggamit ng medikal
Malawakang ginagamit ang Cyclosporine sa autoimmune sakit, soryasis, nagpapasiklab balat sakit, sakit sa rayuma, o paglipat ng organ. Sa mga sakit na autoimmune, ang immune system na nakadirekta laban sa sarili nitong katawan, at sa mga organ transplants laban sa mga inilipat na organo sa anyo ng mga reaksyon ng pagtanggi. Ang mga pasyente na na-transplant na pasyente ay partikular na nakikinabang sa paggamit ng gamot na ito. Halimbawa, mula nang magamit ito, ang oras ng kaligtasan ng buhay ng mga apektado ay tumaas nang malaki. Malubhang mga sakit na autoimmunological tulad ng ulcerative kolaitis or glomerulonephritis maaari ring malunasan ng maayos. Sa ulcerative kolaitis, ang bituka ay inaatake ng sariling immune system ng pasyente. Ang sakit na ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng matinding bituka pamamaga na maaaring tuluyang masira ang bituka. Glomerulonephritis kumakatawan sa isang nakakahamak pamamaga ng glomeruli ng mga bato. Kung hindi ginagamot, kaya nito mamuno sa matindi kakulangan sa bato. soryasis maaari ring malunasan ng maayos sa cyclosporine. Para kay pamamaga ng pangatnig at kornea, ang cyclosporine ay ginagamit ng pangkasalukuyan na aplikasyon. Nagsasangkot ito ng paglalapat ng gamot na naglalaman ng cyclosporine sa mga apektadong lugar. Karaniwan, ang cyclosporine ay ginagamit din para sa neurodermatitis. Neurodermatitis ay isang nagpapaalab, lubos na makati balat sakit na sanhi ng mga reaksiyong alerhiya. Panghuli, isang mahalagang lugar ng aplikasyon ay rheumatoid sakit sa buto. Rheumatoid sakit sa buto ay isang sakit na autoimmune kung saan inaatake ng immune system ang sarili ng katawan joints. Ang spektrum ng paggamot ng cyclosporine ay nagsasama rin ng matinding mga namamagang sakit sa mata na maaari mamuno sa kabulagan. Ang paggamot sa cyclosporine ay nakakatipid ng buhay sa maraming mga kaso (paglipat ng organ, matinding organ-destructive autoimmune disease). Pinapabuti din nito ang kalidad ng buhay ng maraming mga pasyente na may malalang sakit na nagpapaalab.
Mga panganib at epekto
Sa kasamaang palad, ang cyclosporine ay hindi maaaring gamitin nang walang paghihigpit dahil maaari itong maging sanhi ng maraming mga epekto. Ang mga epekto at kontraindiksyon higit sa lahat ay nagreresulta mula sa pagpapahina ng immune system. Halimbawa, ang mga pasyente na may impeksyon ay hindi dapat tratuhin ng cyclosporine. Ang Immunosuppression ay maaaring magpalala sa impeksyon. Ang mga buntis na kababaihan at mga ina na nagpapasuso ay hindi rin dapat tratuhin ng cyclosporine, dahil ang gamot ay maaaring magkaroon ng mapanganib na epekto sa bata. Ang sabay na paggamit ng phototherapy para soryasis at paggamot sa cyclosporine ay nagdaragdag ng panganib ng balat kanser. Terapewtika na may cyclosporine ay din counterproductive sa mga kaso ng klase pinsala, dahil ang mga bato ay maaaring mas mapinsala. Sa pangkalahatan, ang pagkamaramdamin sa impeksiyon ay nagdaragdag sa paggamit ng cyclosporine, na sanhi ng nabawasan na tugon sa immune. Ang mga kaguluhan sa gastrointestinal ay maaaring unang mangyari, na humahantong sa pagdudumi, alibadbad, at pagsusuka. Bukod dito, posible ang pagpapaunlad ng edema. Maaari ring magkaroon ng pagtaas sa katawan buhok. Ang listahan ng mga posibleng epekto ay napakahaba. Gayunpaman, ang mga ito ay hindi kailangang mangyari. Gayunpaman, mga karamdaman sa pagtunaw, ulo, gingivitis o nadagdagan dugo mas madalas na nangyayari ang presyon. Samakatuwid, dugo mga pagsubok at presyon ng dugo ang mga sukat ay dapat na gumanap nang regular sa panahon ng paggamot na may cyclosporine.
