Papaverine ay isang sangkap mula sa pangkat ng alkaloids at kabilang sa aktibong klase ng sangkap ng spasmolytic. Ang alkaloid ay matatagpuan sa pinatuyong gatas katas ng opyo poppy Gayunpaman, maaari rin itong mabuo synthetically.
Ano ang papaverine?
Ang alkaloid ay matatagpuan sa pinatuyong gatas katas ng opyo poppy Gayunpaman, maaari rin itong mabuo synthetically. Papaverine ay isang likas na sangkap na matatagpuan sa gatas na katas ng opyo poppy at sa iba pang nauugnay na poppy species. Naglalaman ang hilaw na opium ng halos isang porsyento papaverine. Ang purong sangkap na papaverine ay epektibo at sa parehong oras ay walang buong spectrum ng mga posibleng epekto. Tulad ng hinalaw na kemikal na papaverine, ang papaverine ay isang cAMP phosphodiesterase inhibitor. Sa gayon ay kumikilos ito sa maraming mga subtypes ng pamilyang phosphodiesterase. Ang Papaverine ay pangunahing ginagamit bilang isang vasodilator na gamot. Ito ay kabilang sa pangkat ng spasmolytic. Spasmolytic ay antispasmodic gamot na binabawasan ang estado ng pag-igting ng makinis na kalamnan at pinapawi ang kanilang mga spasms. Ang unang kumpletong pagbubuo ng papaverine ay isinasagawa noong 1909 ng mga mananaliksik na si Pictet at Gams. Ang kumpletong resolusyon ng istruktura ay nakamit ng Austrian Guido Goldschmiedt makalipas ang ilang taon. Ang paggamit ng parmasyutiko ngayon ay papaverine hydrochloride bilang isang monopreparation o sa pagsasama-sama ng mga paghahanda.
Pagkilos ng pharmacological
Ang Papaverine ay isang inhibitor ng cAMP phosphodiesterase. Ang phosphodiesterases ay enzymes matatagpuan sa halos lahat ng tisyu ng katawan. Ang anumang pagbabago sa kapaligiran ay nadarama ng katawan at nagdudulot ng pampasigla. Ito ay nakukuha sa interior ng cell ng mga sangkap ng messenger. Ang mga sangkap ng messenger na ito ay tinatawag ding pangalawang messenger. Ang mga sangkap ay nag-cAMP (paikot adenosine monophosphate) at cGMP (siklika guanosine monophosphate) ay kabilang sa pangalawang messenger. Sila ang responsable para sa stimulus na tugon sa cell. Ang tugon ng stimulus na ito ay maaaring mangyari, halimbawa, sa pamamagitan ng isang pagbabago sa metabolismo ng cell. Maaaring pigilan ng phosphodiesterases ang paghahatid ng signal sa loob ng cell. Ang Phosphodiesterases ay maaaring mag-cleave ng mga sangkap ng messenger tulad ng cAMP o cGMP at sa gayon ay hindi mabisa ang mga ito. Ang mga inhibitor ng phospodiesterase, sa kabilang banda, ay makagambala sa enzymes sa kanilang trabaho at sa gayon ay nagtataguyod ng paghahatid ng signal sa loob ng cell. Ang Papaverine ay isang phosphodiesterase inhibitor na pumipigil sa phosphodiesterases na hindi epektibo ang cAMP. Pinahaba nito ang pagkilos ng neurotransmitter at pinahuhusay ang mga epekto ng iba`t ibang stimuli. Dahil ang cAMP ay may nakakarelaks na epekto sa makinis na kalamnan, ang papaverine ay may antispasmodic at vasorelaxant effects.
Paggamit ng gamot at aplikasyon
Ang Papaverine ay pangunahing ginagamit sa operasyon sa puso. Doon, pinipigilan ng gamot dugo sasakyang-dagat mula sa spasming kapag nag-aani ng mga arterya para sa bypass na operasyon. Ginagamit din ang Papaverine bilang isang antispasmodic na gamot para sa tiyan pulikat, biliary colic at urinary tract spasms. Gayunpaman, ito ay lalong pinalitan ng spasmolytic tagataguyod para sa mga pahiwatig na ito, dahil ang huli ay hindi lamang antispasmodic ngunit mayroon ding mga anticholinergic effects. Ang isa pang lugar ng aplikasyon para sa papaverine ay lalaki Erectile Dysfunction. Para sa layuning ito, ang gamot ay itinurok sa corpus cavernosum ng kasapi ng lalaki. Ang vasodilatation pagkatapos ay humahantong sa nadagdagan dugo dumaloy sa ari ng lalaki at sa gayon ay sa isang pagtayo. Ito terapewtika kilala rin bilang erectile tissue auto-injection therapy (SKAT). Sa mga bihirang kaso, ang papaverine ay ginagamit din upang gamutin ang peripheral o cerebral sakit sa sirkulasyon. Gayunpaman, terapewtika sa gamot ay kontrobersyal para sa mga pahiwatig na ito.
Mga panganib at epekto
Ang mga kakulangan sa neurologic tulad ng hemiplegia, epileptic seizures, pupillary distances, o clouding of eling ay maaaring mangyari kapag kinuha ang papaverine. Ang epekto ng vasodilatory ng gamot ay maaaring maging sanhi ng pagbagsak na nagbabanta sa buhay dugo presyon Bilang karagdagan, maaaring tumaas ang presyon ng intracranial. Gayunpaman, sa pangkalahatan, ang mga epekto ay madalas na nagaganap. Gayunpaman, ang pag-iniksyon ng papaverine sa erectile tissue auto-injection terapewtika ay nauugnay sa mas maraming mga panganib. Halimbawa, ang masakit na permanenteng pagtayo ay maaaring mangyari. Ang form na ito ng permanenteng pagtayo nang walang pagpukaw ay tinatawag na priapism. Ang pagtayo ay tumatagal ng mas mahaba kaysa sa dalawang oras at maaari mamuno sa matindi Erectile Dysfunction kung hindi ginagamot. Ang mga matinding reaksyon ng alerdyi ay maaari ding mangyari pagkatapos ng iniksyon ni papaverine. Ang mga ito ay may anyo ng balat ng balat, pantal, dibdib higpit o pamamaga ng katawan. Sa kaso ng mga sintomas na ito, ang isang doktor ay dapat na kumunsulta kaagad. Sobrang sobra pagkapagod, puso arrhythmias, alibadbad, pagsusuka, at pagkulay ng balat at mga mata (jaundice) nangangailangan din ng agarang atensyong medikal. Kabilang sa mga banayad na epekto pagdudumi, pagkadumi, pagkahilo, walang gana kumain, tiyan mapataob, o banayad na pamumula sa lugar ng pag-iiniksyon. Kung ang mga epekto na ito ay mananatili o lumala, ang isang doktor ay dapat ding konsulta.
