Pyrazinamide ay isang gamot na ginagamit upang gamutin tuberkulosis (tuberculostat). Ang sangkap ay ginamit mula pa noong 1950s upang labanan ang ment sakit bilang bahagi ng isang kumbinasyon terapewtika.
Ano ang pyrazinamide?
Pyrazinamide (Maikling PZA) ay isang antibyotiko ginamit iyon mula pa noong 1950s upang labanan tuberkulosis sakit Ang gamot ay madalas ding tinukoy bilang pyrazine carboxamide, ay tubig-luble, at maputi ang kulay. Dahil sa nilalayon nitong paggamit bilang a tuberkulosis gamot, ito ay inuri bilang isang tuberculostat. Sa kimika, ang formula ng molekular na C5-H5-N3O ay ginagamit upang italaga ang sangkap. Ang moralidad masa of pyrazinamide ay 123.11 g-mol-1. Ang aktibong sangkap na pyrazinamide ay ibinebenta sa ilalim ng mga pangalang pangkalakalan Pyrafate, Rifater, Rimstar at Tebesium Trio, bukod sa iba pa. Eksklusibo ang pagkilos ng PZA sa causative agent ng tuberculosis (Mycobacterium tuberculosis). Samakatuwid, walang espiritu na may paggalang sa form ng bovine ng bakterya (Mycobacterium bovis) o mga form na lumihis mula sa pangunahing uri (hindi tipiko mycobacteria).
Pagkilos sa parmasyutiko
Kahit na ang PZA ay ginamit upang labanan ang tuberculosis mula pa noong 1950s, ang eksaktong mekanismo ng pagkilos ng compound ay hindi malinaw sa mahabang panahon. Ang pagtitiwala ay inilagay lamang sa espiritu ng paggamot. Ang mekanismo ng pagkilos ng pyrazinamide ay halos buong elucidated noong 2011. Habang maginoo antibiotics pangunahin pumatay bakterya lumalaki pa rin iyon, pangunahing pinapatay ng PZA ang lumalaking bakterya. Ito ay mekanismo ng pagkilos sa gayon ay kumakatawan sa isang paglihis mula sa pamantayan. Ito ay dahil lumalaki bakterya (kilala bilang mga persacher) ay karaniwang hindi gaanong sensitibo sa antibiotics kaysa sa mga nasa isang natutulog na yugto. Gayunpaman, ang pyrazinamide ay eksklusibo na naglalabas ng epekto nito sa katawan. Walang epekto ang maaaring makita sa mga tubo ng pagsubok, na nag-ambag sa mekanismo ng pagkilos na natitirang hindi alam nang matagal. Gayunpaman, bago pa ang 2011, alam na ang PZA ay kumikilos bilang isang prodrug. Ang sangkap ay nagko-convert ng pyrazinoid acid sa katawan at kumikilos sa isang acidic na kapaligiran. Ang Pyranizide ay nagbubuklod sa isang protina ng cell (RspA S1) at sa gayon ay pinipigilan ang trans-translation sa tuberculosis bacteria. Bilang isang resulta, ang bakterya ay hindi na magagawang protektahan ang sarili laban sa mga lason na sangkap ng protina. Ang mga fragment na ito ay nabuo ng bakterya mismo kapag ito ay nasa ilalim diin. Dahil sa mekanismong ito ng pagkilos, pinapapaikli ng PZA ang paggamot ng sakit na tuberculosis mula 9 hanggang 12 buwan hanggang sa karaniwang 6 na buwan.
Paglalapat at paggamit ng medikal
Ang Pyrazinamide ay ginamit mula pa noong 1950s upang labanan ang tuberculosis sa sakit na baga. Ang sangkap ay isa sa antibiotics at isang ahente ng tuberculostatic. Isang pahiwatig na eksklusibo na umiiral para sa sakit na tuberculosis sa mga tao. Ang Pyrazinamide ay hindi nalalapat sa mga hindi tipikal na anyo ng bakterya (hindi tipiko mycobacteria) o ang bovine form ng bakterya (MYcobacterium bovis). Kapag kinuha nang maaga, pinapababa nito ang average na tagal ng paggamot para sa tuberculosis mula 9 hanggang 12 buwan hanggang 6 na buwan. Karaniwang ginagamit ang gamot sa kumbinasyon terapewtika. Ang mga pasyente ay madalas ding tumatagal isoniazid, etambutol at rifampicin bilang bahagi ng kanilang terapewtika. Gayunpaman, ang eksaktong kumbinasyon ay maaaring magkakaiba depende sa anyo ng napiling therapy. Ang anyo ng therapy ay nakasalalay sa tagal at kalubhaan ng sakit pati na rin sa edad ng pasyente. Ang average na tagal ng paggamot ay nakasalalay din sa mga kadahilanang ito.
Mga panganib at epekto
Ang Pyrazinamide ay maaaring maging sanhi ng mga epekto. Gayunpaman, hindi ito kinakailangan ang kaso. Bago ang unang paggamit, dapat itong suriin kung mayroong isang hindi pagpaparaan sa pyrazinamide o mga sangkap na nauugnay dito. Sa kaganapan ng isang allergy, ipinagbabawal ang paggamit o paglunok. Bilang karagdagan, ang pyrazinamide ay kontraindikado sa mga kaso ng matindi atay disfungsi, klase disfungsi, talamak gota pag-atake, at habang mayroon pagbubuntis at paggagatas. Ang pinataas na pag-iingat ay pinapayuhan din sa mga pasyente na regular na kumakain ng mataas na halaga ng alkohol. Dahil ang pyrazinamide ay maaaring magkaroon ng mga epekto sa atay at klase pagpapaandar, paggana ng organ pagmamanman dapat gumanap sa regular na agwat sa panahon ng therapy. Ito pagmamanman dapat magpatuloy ng maraming linggo pagkatapos ng paggamot. Bukod dito, ang mga sumusunod na epekto ay kilala:
Kadalasan (mas mababa sa 1 sa 10 mga pasyente ngunit higit sa 1 sa 100): walang gana kumain, alibadbad, pagduwal, pagbawas ng timbang, pinsala sa atay, heartburn, pagiging sensitibo sa ilaw, at isang pagtaas sa dugo uric acid mga antas. Kasama ang mga bihirang epekto sakit ng ulo, kaguluhan, hindi pagkakatulog, at pagkahilo. Ang mga bihirang epekto ay ang mga nagaganap sa mas mababa sa 1 sa 1,000 mga tao na nagamot ngunit sa higit sa 1 sa 10,000. Sa mas mababa sa 1 sa 10,000 mga kaso, mga karamdaman ng dugo sistema ng pagbuo (hal. anemya) At thrombocytopenia (napakabihirang) naganap din. Ito ay sapilitan na sundin ang mga tagubilin ng isang manggagamot pati na rin ang isang parmasyutiko. Dapat silang makipag-ugnay kaagad sa kaso ng paglitaw ng mga ito at iba pang mga epekto.
