Mga Produkto
Ang Lubiprostone ay magagamit sa komersyo sa anyo ng malambot capsules (Amitiza). Naaprubahan ito sa maraming mga bansa mula pa noong 2009.
Istraktura at mga katangian
Lubiprostone (C20H32F2O5, Mr = 390.46) ay isang puti, walang amoy pulbos hindi malulutas iyon sa tubig at natutunaw sa ethanol at eter. Ito ay isang hango ng isang metabolite ng prostaglandin E1. Ito ay isang bicyclic fatty acid ng pangkat ng prostone at mayroon sa dalawang tautomer, isa lamang dito ang aktibo.
Ariort'ow
Ang Lubiprostone (ATC A06AX03) ay nagtataguyod ng regular na pag-alis ng bituka at nagpapabuti ng mga sintomas na nauugnay sa pagkadumi. Ang pagiging epektibo nito ay napag-aralan sa malalaking mga klinikal na pagsubok. Pinapagana nito ang boltahe na may gulong ClC-2 chloride channel sa maliit at malalaking bituka. Ang mga channel ay naisalokal sa apical lamad ng cell ng mucosal epithelial cells at pumagitna sa pagdadala ng mga ion ng klorido papunta sa bituka lumen. Nagreresulta ito sa isang paracellular outflow ng sosa at tubig, pagtaas ng pagtatago ng likido sa bituka (Larawan 2, i-click upang palakihin). Tataas ang paggalaw ng bituka, ang oras ng pagbibiyahe ay pinaikling, ang dumi ng tao ay nagiging mas malambot, at ang labis dami nagpapalitaw ng reflex ng pagdumi. Ang Lubiprostone ay pumipili at hindi pinapagana ang iba pang mga channel ng chloride tulad ng CFTR (cystic fibrosis regulator ng conductance ng transmembrane). Ang pagsasaaktibo ay malaya sa protina kinase A. Mga antas ng serum electrolyte ng klorido, sosa, at potasa ay hindi rin apektado.
indications
Ang Lubiprostone ay naaprubahan sa maraming mga bansa para sa paggamot ng talamak na idiopathic pagkadumi (paninigas ng dumi) sa mga may sapat na gulang na 18 taong gulang pataas. Sa Estados Unidos, bilang karagdagan sa 24 μg capsules, 8 μg capsules ay magagamit din sa komersyo para sa paggamot ng IBS-C (Magagalitin magbunot ng bituka sindrom sa Hindi pagkadumi) sa mga kababaihan na 18 taong gulang pataas. Ang pagiging epektibo at kaligtasan sa iba pang mga indikasyon at populasyon ng pasyente ay tinatalakay at pinag-aaralan, kabilang ang paggamit sa mga bata, may kapansanan atay pag-andar, at paninigas ng dumi ng opioid.
Dosis
Capsules ay buong kinuha sa isang pagkain at tubig sa umaga at gabi. Ang pagkuha ng pagkain ay inirerekumenda dahil maaari itong mabawasan ang pag-unlad ng alibadbad.
Contraindications
Ang Lubiprostone ay kontraindikado sa hypersensitivity at hadlang sa bituka. Ang Lubiprostone ay hindi dapat makuha habang pagbubuntis o paggagatas, at isang maaasahang pamamaraan ng pagpipigil sa pagbubuntis dapat gamitin sa mga kababaihang nasa edad ng panganganak. Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Lubiprostone kumikilos pangunahing lugar sa bituka at hinihigop lamang sa maliit na halaga. Ito ay may isang mababa bioavailability ng <1% at nangyayari sa plasma sa napakababang konsentrasyon. Ito ay mabilis na biotransformed sa gastrointestinal tract ng isang carbonyl reductase sa pangunahing metabolite M3 at may isang maikling kalahating buhay. Ayon sa mga in vitro na pag-aaral, ang cytochromes P450 ay hindi naisip na kasangkot sa metabolismo. Ang Lubiprostone ay hindi isang inhibitor o inducer ng CYPs.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang sinusunod salungat na mga epekto isama ang mga kaguluhan sa gastrointestinal tulad ng alibadbad, pagsusuka, pagdudumi, kahalayan, mga cramp ng tiyan at sakit, at pagkamagulo. Alibadbad ay karaniwan at dosis-nagkakatiwalaan. Ang pagkuha ng pagkain ay maaaring mabawasan ang dalas ng paglitaw. Mga kaso ng dyspnea (kahirapan paghinga) na may higpit sa dibdib pagkatapos ng una dosis naiulat na. Ang mga kaguluhan sa electrolyte ay hindi nangyari. Masamang epekto ay dosis-nagkakatiwalaan. Ang mga sumusunod salungat na mga epekto ay karagdagang na-obserbahan sa mga klinikal na pag-aaral: Sakit ng ulo, syncope, temor, lasa mga kaguluhan, paresthesias, mahigpit, sakit, panghihina, pakiramdam ng sakit, edema, hika, hirap paghinga, pinagpapawisan, pantal, pantal, nerbiyos, pamumula, palpitations, walang gana kumain, pagkahilo.
