Mga Epekto ng Bisphosphonates at Mga Epekto sa Gilid

Mga Produkto

Bisphosphonates ay magagamit sa komersyo sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets at bilang paghahanda sa iniksyon at pagbubuhos. Pinagsama din ang mga ito naayos sa bitamina D3. Ang kanilang mga epekto sa buto ay inilarawan noong 1960s. Ang Etidronate ay ang unang aktibong sangkap na naaprubahan (wala sa kalakal).

Istraktura at mga katangian

Bisphosphonates naglalaman ng isang gitnang karbon na-bonding ng atom ang dalawa posporus atomo (PCP). Ang mga ito ay istruktural analog ng natural na nagaganap na inorganic pyrophosphates (POP) na matatagpuan sa buto. Bisphosphonates ay hindi napinsala sa enzymatically. Magkakaiba sila sa isang banda sa dalawang kadena sa R1 at R2 at sa kabilang banda sa pagkakaroon ng a nitroheno atom (grupo ng amino).

Ariort'ow

Ang mga bisphosphonates ay may mga katangian ng antiresorptive. Ang kanilang mga epekto ay batay sa pagkakabit sa hydroxyapatite ng buto at pagsugpo sa aktibidad ng osteoclasts, kung saan sila ay kinukuha. Kaya, binabawasan nila ang resorption ng buto. Sa kabilang banda, wala silang direktang epekto sa pagbuo ng buto. Ang mga bisphosphonates ay isinasama sa buto at mayroong isang napakahabang terminal na kalahating buhay. Para kay alendronate, ito ay higit sa 10 taon.

indications

Pangunahing ginagamit ang bisphosphonates para sa paggamot ng osteoporosis upang maiwasan ang mga bali. Ang iba pang mga indikasyon ay kasama ang:

  • Sakit sa Paget
  • Ang mga pasyente na may metastases ng buto
  • Malignant hypercalcemia

Dosis at aplikasyon

Ayon sa propesyonal na impormasyon. Ang agwat ng dosis ay maaaring isang araw, isang linggo, isang buwan, tatlong buwan o kahit isang taon, depende sa gamot. Ang mga tagubilin para sa pagkuha ay dapat sundin nang maingat, sapagkat kung hindi man ang pagsipsip sa katawan, na napakababa na, ay karagdagang babawasan at maaaring mangyari ang mga epekto:

  • Dalhin sa umaga, depende sa aktibong sangkap na 30 hanggang 60 minuto pag-aayuno, bago ang unang paggamit ng pagkain o likido.
  • Huwag kumuha ng kaltsyum, iba pang mga gamot, inumin o dietary supplements.
  • Dumaan sa tablets unchewed na may isang baso ng gripo tubig (> 2 dl) nakaupo nang patayo o nakatayo.
  • Huwag humiga ng 30 hanggang 60 minuto pagkatapos pangangasiwa nakasalalay sa aktibong sangkap.
  • Para sa paglunok, gumamit lamang ng tap tubig at hindi mineral na tubig.
  • Huwag sipsipin o ngumunguya tablets.
  • Huwag kumuha bago ang oras ng pagtulog o bago bumangon.

Ang eksaktong mga tagubilin ay dapat na kinuha mula sa insert ng package, dahil magkakaiba ang pagkakaiba sa depende sa gamot. Ang mga dahilan para sa mga pagtutukoy na ito ay sa isang banda malalim na pasalita bioavailability, ang peligro para sa mga pakikipag-ugnayan at sa kabilang banda ang panganib para sa pangangati ng mucosal. Isang sapat na supply ng kaltsyum at bitamina D dapat tiyakin. Ang isang entry sa kalendaryo ay maaaring inirerekumenda upang matulungan ang mga pasyente na tandaan na kumuha ng gamot lingguhan o buwanang. Ang ilan gamot ay pinangangasiwaan din ng mga magulang bilang injections or infusions.

Aktibong mga sangkap

Ang mga sumusunod na gamot ay kasalukuyang nasa merkado sa maraming mga bansa:

Ang mga sumusunod na bisphosphonates ay hindi na ibinebenta sa maraming mga bansa:

  • Clodronate (Bonefos, wala sa kalakal).
  • Etidronate (Didronel, wala sa kalakalan)
  • Pamidronate (Aredia, wala sa kalakalan)
  • Tiludronate (Skelid, wala sa kalakal)

Contraindications

Kabilang sa mga kontraindiksyon (pagpili):

  • Hypersensitivity
  • Talamak na pamamaga ng digestive tract
  • Ipakita ang klinikal na osteomalacia
  • Mga karamdaman ng lalamunan na maaaring makapagpaliban sa pagdadala sa tiyan
  • Kawalan ng kakayahang mapanatili ang isang patayo na pustura sa loob ng 30 minuto.
  • Malubhang kakulangan sa bato
  • Hindi ginagamot na hypocalcemia
  • Pagbubuntis, paggagatas

Ang buong pag-iingat ay matatagpuan sa label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang mga bisphosphonates ay may napakababang bibig bioavailability. Ang mga pagkain na kinuha nang sabay, mga inumin tulad ng mineral tubig at gatas, kaltsyum, aluminyo, magnesiyo, at bakal maaaring karagdagang bawasan ang mahirap bioavailability. Iba pa gamot na nanggagalit sa mauhog lamad ng digestive tract maaaring dagdagan ang salungat na mga epekto.Bisphosphonates ay hindi karaniwang nakikipag-ugnay sa CYP450 isozymes.

Masamang epekto

Ang pinaka-karaniwang potensyal na masamang epekto ay kinabibilangan ng:

Ang mga bisphosphonates ay maaaring bihirang maging sanhi ng malubhang epekto. Kasama rito ang naisalokal osteonecrosis ng panga at hindi tipikal na pagkabali ng femoral.