Primaquine ay isang de-resetang gamot na may mga anti-parasitiko na katangian. Ginagamit ito para sa pag-iwas, paggamot, at pag-follow up ng malarya. Sa mga alituntunin nito para sa paggamot ng malarya, ang German Society para sa Tropical Medicine at International kalusugan Inirekomenda ni (DTG) pangunahin bilang isang pandagdag terapewtika sa chloroquine sa paggamot ng malarya tertiana. Sa Germany, pangunahin ay gawa at nai-market ng Bayer AG sa ilalim ng pangalang kalakalan na Primaquine.
Ano ang primaquine?
Ang Primaquine o N4- (6-methoxyquinolin-8-yl) pentan-1,4-diamine ay isang halo ng racemic na may formula na molekular C15 H21 N3 O. Ito ay isang hango ng 8-aminoquinoline. Ang pinagbabatayan na sangkap (primaquine bisphosphonate) ay isang mala-kristal, pula-kahel at tubig-natutunaw pulbos na may walang bahid na amoy at mapait lasa.
Pagkilos ng pharmacological
Pagkatapos ng oral pangangasiwa, ang primaquine ay madaling masipsip sa pamamagitan ng digestive tract at mabilis na metabolismo ng atay sa isang derivative ng carboxyl. Rurok na plasma walang halo ng primaquine ay naabot sa humigit-kumulang 2 hanggang 3 oras. Ang Primaquine ay may kalahating buhay na 5 hanggang 6 na oras. Ang derivative ng carboxyl (carboxyprimaquine) ay may kalahating buhay na 24 hanggang 30 na oras. Ang isang maliit na bahagi lamang ng primaquine (humigit-kumulang na 1%) ang naipalabas sa orihinal na form. Ang pamamaga ay nangyayari sa pamamagitan ng ihi. Bilang isang therapeutic agent, ang primaquine ay dadalhin sa loob ng 14 na araw. Ang pang-araw-araw dosis ay kinakalkula alinsunod sa bigat ng katawan ng pasyente at nakasalalay sa pangkalahatang pamumuhay ng paggamot o ibang mga gamot na ginamit. Para sa layunin ng prophylaxis, inirerekumenda na uminom ng gamot sa loob ng 1 hanggang 2 araw. Ang dosis para sa mga may sapat na gulang ay 30 mg, para sa mga bata 0.3 mg bawat kilo ng timbang sa katawan bawat araw. Ang hakbang sa prophylactic ay dapat gawin sa loob ng panahon mula sa 1 araw bago hanggang sa 1 linggo pagkatapos manatili sa lugar ng malaria. Ang Primaquine ay hindi naaprubahan bilang gamot para sa malaria prophylaxis sa Germany. Para sa hangaring ito, ang gamot ay dapat makuha sa ibang bansa.
Paggamit at aplikasyon ng medikal
Ang Primaquine ay nabuo mula pa noong 1940s at ginamit bilang isang antimalarial sa maraming mga bansa. Gayunpaman, eksakto mekanismo ng pagkilos ay hindi pa rin alam sa kabila ng masinsing pagsasaliksik. Pinaniniwalaan na ang isang pakikipag-ugnay ng sangkap na may DNA ng plasmodia ay pumipigil sa biosynthesis ng proteins, na humahantong sa pagkamatay ng pathogen. Ang mitochondrial Dysfunction ay isinasaalang-alang din. Ang Primaquine ay napakabisa laban sa mga yugto ng exoerythrocytic ng Plasmodium vivax at Plasmodium ovale, at sa simula ng exoerythrocytic phase ng Plasmodium falciparum. Nagpapakita rin ang paghahanda ng mahusay na pagiging epektibo laban sa mga gametocytes ng Plasmodia, lalo na sa Plasmodium falciparum. Gayunpaman, ang primaquine ay ipinakita na hindi epektibo sa erythrocytic yugto ng plasmodia. Bagaman hindi naaprubahan para sa hangaring ito sa Alemanya, nahanap ng paggamit ng primaquine ang prophylase ng lahat ng uri ng malaria. Ang mga pag-aaral sa mga bansa sa Central Africa, Colombia, Iran at Indonesia ay nagpapakita ng isang preventive effect ng primaquine ng hanggang sa 85% laban sa pathogen Plasmodium falciparum, na responsable para sa malaria tropica. Sa kaibahan, ang paggamit ng primaquine para sa therapeutic na paggamot ng malaria quartana at malaria tropica ay hindi itinuturing na kapaki-pakinabang. Bilang isang therapeutic agent at para sa layunin ng pag-iwas sa pag-ulit, ginagamit ang primaquine para sa malaria tertiana, na sanhi ng Plasmodium vivax at Plamodium ovale.
Mga panganib at epekto
Ang Primaquine ay kontraindikado para sa mga taong may glukos-6pospeyt kakulangan sa dehydrogenase at para sa mga taong mayroon lupus erythematosus o rheumatoid sakit sa buto. Ang isa pang kontraindiksyon ay ang pagkuha ng mga potensyal na hemolytic na gamot o pagkakaroon ng isang personal na pagkasensitibo sa gamot. Habang kumukuha ng primaquine, ipinapayong mag-monitor dugo binibilang Ang kaligtasan ng paggamit ng primaquine habang pagbubuntis ay hindi pa naitatag, kung kaya ang mga potensyal na peligro sa hindi pa isinisilang na bata ay dapat isaalang-alang bilang bahagi ng panganib-benepisyo na ratio kapag itinatatag ang therapeutic plan. Kasama ang mga epekto ng primaquine anemya at sakit ng ulo, pagkapagod at pag-aantok, hindi pagkatunaw ng pagkain at tiyan pulikat, at makati balat. Kung ang ihi ay naging madilim, ang paggamot na may primaquine ay dapat na ihinto kaagad, dahil maaari itong ipahiwatig atay labis na karga, klase sakit o hemolysis.
