Mga antagonista ng receptor ng H2 ay mga ahente na pumipigil gastric acid paggawa Bilang antihistamines, harangan nila ang pagbubuklod ng histamine sa mga receptor ng H2 ng parietal cells ng tiyan. Karagdagan sa proton pump inhibitors, sila ay karaniwang ginagamit para sa gastric at duodenal ulser at kati sakit.
Ano ang mga antagonist ng H2 receptor?
Mga antagonista ng receptor ng H2 ay mga ahente na pumipigil tiyan paggawa ng acid. Mga antagonista ng receptor ng H2 makipagkumpitensya sa histamine upang sakupin ang mga receptor ng H2 ng parietal cells. Sila ay gamot paghigpitan iyon gastric acid paggawa Samakatuwid, ginagamit ang mga ito sa tabi proton pump inhibitors para sa matinding ulser sa gastric at duodenal. Bukod dito, ginagamit din ang H2 receptor antagonists sa kati sakit Sa kati sakit, tiyan ang acid ay pumapasok sa esophagus dahil sa isang madepektong paggawa ng spinkter sa pagitan ng lalamunan (tubo ng pagkain) at tiyan. Ito gastric acid kapansin-pansin ang reflux bilang heartburn. Ang pagsugpo sa produksyon ng gastric acid ay lubos ding nagbabawas sa gastric acid reflux. Sa gabi, ang produksyon ng acid sa tiyan ay nabawasan ng hanggang sa 90 porsyento kapag ginamit ang mga antagonist ng H2 receptor. Gayunpaman, kapag natupok ang pagkain, ang kanilang pagiging epektibo ay halos 50 porsyento lamang. Ang mga antagonist ng H2 receptor ay nagbabawas hydrochloric acid produksyon at ang pagtatago ng enzyme pepsin sa tiyan, ngunit hindi nila maalis ang sanhi ng pagtaas ng produksyon ng acid. Gayunpaman, sa tulong nila, ang mga negatibong epekto ng acid sa tiyan, duodenum at ang lalamunan ay maaaring mapaloob. Ang mga sanhi ng pagtaas ng produksyon ng gastric acid ay kasama ang aktibidad ng gastric bakterya Helicobacter pylori o mga karamdaman sa hormonal tulad ng Ellison-Zollinger syndrome. Ang mga antagonist ng H2 receptor ay walang pare-parehong istraktura ng kemikal, ngunit isang karaniwang pag-andar lamang. Nakagapos sila sa mga receptor ng H2 at sa gayon ay maaaring hadlangan ang pagbubuklod ng histamine sa mga receptor na ito.
Pagkilos sa parmasyutiko
Kaya, ang pangunahing epekto ng H2 receptor antagonists sa katawan ay upang makipagkumpetensya sa histamine sa pagsakop sa mga receptor ng H2. Ang Histamine ay isang tissue hormone na may pangunahing papel sa maraming proseso ng pisyolohikal sa katawan. Ito ay matatagpuan sa buong katawan at nagpapalabas ng mga epekto nito sa pamamagitan ng pagbubuklod sa mga receptor ng histamine na H1, H2, H3 o H4. Bilang karagdagan sa pagpapaandar nito bilang isang tagapamagitan sa mga nagpapaalab na reaksyon, responsable din ito para sa pagbuo ng acid sa tiyan. Upang mabuo at lihim ang gastric acid at pepsin, ito ay nagbubuklod sa mga receptor ng H2 ng mga parietal cell ng tiyan. Ang aksyon ng mga antagonist ng H2 receptor ay upang harangan ang maraming mga receptor hangga't maaari mula sa pagbubuklod ng histamine. Samakatuwid, kahit na ang H2 receptor antagonists ay nagbubuklod sa mga receptor ng H2, hindi nila ito pinapalitaw ang paggawa ng gastric acid o pepsin nasa proseso. Kaya, mas kaunting mga receptor ng H2 na magagamit para sa histamine, mas mababa ang gastric acid na maaaring magawa.
Paglalapat at paggamit ng medikal
Para sa paggamot ng mga gastric ulser at heartburn, Ang mga antagonist ng H2 receptor ay ginagamit sa isang malaking lawak bilang karagdagan sa proton pump inhibitors. Sa kontekstong ito, mayroon silang medyo mas mababang bisa laban sa tumaas na pagbuo ng acid sa tiyan kaysa sa mga inhibitor ng proton pump. Ang aktibong sangkap ng sangkap ng H2 receptor antagonists ay kinakatawan ngayon ng gamot cimetidine, ranitidine, famotidine, roxatidine, nizatidine o lafutidine. Cimetidine ay ang unang gamot ng mga ahente na ito at inilunsad noong 1970s. Dahil sa madalas na mga epekto at pagkagambala sa metabolismo ng marami gamot, higit na napalitan ito ng iba pang mga ahente na may parehong pag-andar ngayon. Ang bawat H2 receptor na kalaban ay nagpapakita ng indibidwal na lakas. Ang Famoditin ay ipinakita na pinaka-epektibo. Habang 40 milligrams lamang ang kinakailangan para sa parehong epekto, nizatidine at ang raniditine ay nangangailangan ng hanggang sa 300 milligrams. Cimetidine kahit na nangangailangan ng 800 milligrams para sa parehong epekto. Para sa kadahilanang ito, ang mas malakas na mga epekto ay nabubuo sa paggamit nito. Ang tagal ng pagkilos ng indibidwal na H2 receptor antagonists ay magkakaiba rin. Famotidine ay may pinakamahabang tagal ng pagkilos sa labindalawang oras. Para sa iba pang mga antagonista ng receptor ng H2, ang tagal ng pagkilos ay nasa pagitan ng apat at anim na oras. Ang paggamit ng mga ahente na ito ay inilaan upang maiwasan ang nakakapinsalang impluwensya ng acid sa tiyan, duodenum o lalamunan. Ang tiyan acid ay maaaring karagdagang sirain lalo na ang mauhog lamad ng tiyan at duodenum napinsala ng bakterya, sa gayon nabubuo ang batayan para sa ulser. Walang proteksiyon na mucosal layer sa lalamunan. Kapag nakarating doon ang gastric acid, nagreresulta ito sa agarang cauterization, na ipinakita ng heartburn. Ang mga antagonist ng H2 receptor ay hindi direktang protektahan ang mauhog lamad ng tiyan, duodenum, at esophagus, ngunit binabawasan ang mapanganib na impluwensya ng acid sa tiyan sa pamamagitan ng pagbawas nito walang halo sa tiyan.
Mga panganib at epekto
Gayunpaman, ang mga epekto ay maaari ring asahan kapag kumukuha ng mga antagonist ng H2 receptor. Dahil ang cimetidine ay hindi nagsisikap ng mga epekto nito hangga't hindi ginagamit ang mataas na konsentrasyon, dito rin nagaganap ang pinaka matinding epekto. Maaari ang hypersensitivity mamuno sa ulo, sakit sa kasu-kasuan, pagkahilo, abala sa pagtulog, depresyon o kahit na guni-guni. Bukod dito, alerdyi balat reaksyon, digestive disorders o puso arrhythmias maaring mangyari. Sa partikular, ang pagkagambala ng metabolismo ng iba pang mga gamot sa pamamagitan ng pagsugpo ng cytochrome P450 system ay higit na nagtulak sa cimetidine sa merkado. Ang iba pang mga antagonista ng H2 na receptor ay hindi makagambala sa detoxification proseso sa atay. Gayunpaman, nagpapakita rin sila ng mga epekto, ngunit ang mga ito ay hindi gaanong madalas dahil sa paggamit ng mas maliit na halaga. Ranitidine or famotidine, halimbawa, bumuo ng mga katulad na epekto sa ilang mga kaso. Allergic balat Ang mga reaksyon na may pangangati at pantal ay maaaring mangyari. gastrointestinal problema sa alibadbad, pagsusuka, pagdudumi, O pagkadumi ay sinusunod din. Sa wakas, ulo at sakit sa kasu-kasuan maaaring mangyari sa mga bihirang kaso. Karaniwan sa lahat ng mga antagonist ng receptor ng H2 ay ang kanilang kontraindikasyon sa sobrang pagkasensitibo, pagbubuntis, at sa panahon ng paggagatas.
