serotonin mga kalaban ay gamot na humahadlang sa mga receptor ng serotonin, sa gayon nakapagpapahina o ganap na tinatanggal ang mga epekto ng serotonin. Nakasalalay sa kaakibat ng receptor, indibidwal serotonin magkakaiba ang epekto ng mga kalaban.
Ano ang isang serotonin antagonist?
serotonin mga kalaban ay gamot na humahadlang sa mga receptor ng serotonin, nagpapahina o ganap na binabaligtad ang mga epekto ng serotonin. Dahil sa kanilang mga kemikal na katangian, ang mga antagonist ng serotonin ay maaaring magbuklod sa mga receptor ng cell na talagang inilaan para sa neurotransmitter o hormon serotonin. Ang mga antagonist ng serotonin ay kilala rin bilang mga serotonin agonist. Pinipili ng reaksyon ng mga indibidwal na agonista. Ang mga ito ay nagbubuklod lamang sa ilang mga receptor. Dahil ang 14 na uri ng mga serotonin receptor ay nakikilala, mayroon ding tulad ng maraming mga pangkat ng mga antagonista ng serotonin. Nag-iiba ang epekto sa bawat pangkat. Halimbawa, ang gamot ay ginagamit upang gamutin sobrang sakit ng ulo or pagkabalisa disorder. Ang ilang mga antagonista ng serotonin ay kabilang din sa pangkat ng antiemetics. Ang mga ito ay mabisa laban alibadbad at pagsusuka. Ang iba pang mga kinatawan ng agonist ay may psychedelic effects at inaabuso bilang paghitid gamot.
Pagkilos sa parmasyutiko
Ang mga antagonist ng serotonin ay maaaring maiugnay sa mga receptor ng serotonin sa katawan. Sa pamamagitan ng mga receptor ng serotonin, ang hormon ng serotonin ng tisyu ay namamagitan sa pisyolohikal at pati na rin mga epekto sa pathological nito. Ang serotonin ay matatagpuan sa nervous system ng bituka, sa sistema ng cardiovascular, Sa dugo at sa gitna nervous system, Bukod sa iba pa. Ang sangkap ay may maraming iba't ibang mga epekto sa katawan. Nagbibigay ito ng parehong pag-urong at pagpapahinga ng makinis na kalamnan ng dugo ang mga pader ng daluyan, nakakaapekto ito sa pamumuo ng dugo, at nagsasagawa ito ng iba't ibang mga pandama at paggana ng motor sa gastrointestinal tract. Tulad ng serotonin mismo, ang mga receptor nito ay nakararami matatagpuan sa gitnang nervous system, sistema ng cardiovascular, dugo at gastrointestinal tract. Mayroong 14 na magkakaibang uri ng mga serotonin receptor sa katawan ng tao. Ang mga ito ay naka-grupo sa 7 mga pangkat at tinukoy bilang 5-HT1 sa 5-HT7 receptor. Nakasalalay sa kanilang istrakturang kemikal, ang mga antagonist ng serotonin ay nagbubuklod sa isa o sa iba pang pangkat ng mga receptor. Sa pamamagitan ng pagbubuklod, hinaharangan nila ang receptor upang ang serotonin ay hindi na makadaot sa receptor na ito. Pinipigilan nito ang pagkilos ng serotonin.
Paglalapat at paggamit ng medikal
5-HT3 na mga antagonistang receptor tulad ng dolasetron, ondansetron, O tropisetron harangan ang pagsusuka gitna. Ang mga receptor ng 5-HT3 ay eksklusibong matatagpuan sa mga sentral at paligid na mga neuron. Kabilang sa iba pang mga bagay, responsable sila para sa pag-trigger ng pagsusuka reflex. Ang mga antagonist ng serotonin mula sa pangkat ng mga gamot na ito ay ginagamit upang gamutin ang pagsusuka na sapilitan ng cytostatic. Alibadbad at pagsusuka ay kabilang sa mga pinaka-karaniwang epekto ng chemotherapy sa mga gamot na cytostatic. Gayunpaman, kung alibadbad at pagsusuka ay sanhi ng pangangati ng vagus nerve, pangangasiwa of opioids o panloob na mga karamdaman sa tainga, ang mga antagonist ng serotonin ay may maliit na epekto. Ginagamit ang 5-HT2 antagonists sa paggamot ng depresyon. Karaniwang mga gamot mula sa pangkat na ito ay pizotifen, ketanserin or trazodone. Ang Methysergide ay kabilang din sa pangkat ng 5-HT2 antagonists. Ang gamot ay hindi na naaprubahan dahil sa matinding epekto. Ang pagsugpo ng 5HT2a na mga receptor ay may isang epekto sa pagkabalisa. Hinahadlangan din ng mga gamot na ito ang mga presynaptic 5-HT1 autoreceptors. Ito naman ay nagreresulta sa pagtaas ng paglabas ng serotonin sa synaptic cleft. Isang kakulangan ng serotonin sa synaptic cleft ay ipinakita sa pamamagitan ng isang kakulangan ng drive at nalulumbay mood. Ang mga pahiwatig para sa 5-HT2 na mga antagonist ay samakatuwid depresyon, obsessive-compulsive disorder, atake ng sindak, post-traumatiko diin karamdaman (PTSD), at mga borderline syndrome. Ginagamit ang 5-HT1 serotonin antagonists sa sobrang sakit ng ulo terapewtika. Ang mga antagonistang serotonin ay may kasamang iba't-ibang mga taga-biyahe tulad ng sumatriptan, rizatriptan, O naratriptan. Sa pamamagitan ng pagharang sa mga receptor, ang mga gamot ay nagdudulot ng pinababang pagpapalabas ng mga nagpapaalab na peptide. Sa parehong oras, pinipigilan nila ang vasoconstriction ng dugo sasakyang-dagat nasa utak. Ang mga antagonist ng serotonin ng pangkat 5-HT1 ay ginagamit din sa paggamot ng ADHD. Methylphenidates tulad ng Ritalin ay napapailalim sa narkotiko regulasyon. Iba't ibang mga ahente ng psychedelic tulad ng psilocybin, ergin o mescaline harangan ang mga receptor ng 5-HT2.
Mga panganib at epekto
Ang mga epekto ng bawat antagonist ng serotonin ay maaaring magkakaiba-iba. May mga gamot na napakahusay. Ang iba pang mga gamot ay nagdudulot ng matinding epekto na kailangan nilang makuha mula sa merkado. Kasama sa karaniwang mga salungat na reaksyon ng gamot sakit ng ulo, pagkapagod, at pagkahilo. Ang mga karamdaman sa gastrointestinal tract ay madalas na sinusunod. Kasama rito pagdudumi at pagkadumi. Ang ilan sa mga pasyente ay nagreklamo din hindi pagkakatulog. trangkaso-para ring mga sintomas ay maaaring mangyari. Maaaring tumaas ang matagal na paggamit atay enzymes sa dugo. Ang ilang mga antagonist ng serotonin ay nagreresulta sa matinding pagkabagot. Ang mga pasyente ay nakakaramdam ng pagod at antok. Ang mga damdamin ay maaari lamang makita sa isang naka-mute na paraan. Sa ilang mga kaso, ang mga nagdurusa ay may mas mataas na gana sa pagkain. Ang iba pang mga posibleng epekto ng mga antagonist ng serotonin ay nagsasama ng mga kaguluhan sa paningin, pagpapanatili ng ihi, dry mauhog lamad, puso arrhythmias or pagkahilo. Ang mga antagonist ng serotonin ay hindi dapat gamitin sa mga kaso ng mga kilalang karamdaman ng aktibidad ng bituka. Kasama sa iba pang mga kontraindiksyon ang kilalang sobrang pagkasensitibo sa mga gamot at pagbubuntis.
