Azathioprine ay isa sa mga mga immunosuppressant at maraming gamit sa paglipat ng organ, autoimmune sakit, at ilang mga malalang kondisyon ng pamamaga. Ang mode ng pagkilos ng gamot ay pinapagitna ng pagsugpo ng synthetic ng nucleic acid. Dahil ang gamot ay kumikilos nang may pagkaantala, palagi itong ginagamit na kasama ng iba pa mga immunosuppressant in paglipat ng organ.
Ano ang azathioprine?
Azathioprine ay isa sa mga mga immunosuppressant at maraming gamit sa paglipat ng organ, autoimmune sakit, at ilang mga malalang kondisyon ng pamamaga. Azathioprine kumakatawan sa isang gamot na ginamit upang sugpuin ang immune system. Kaya, ginagamit ito sa mga kaso ng labis, maling direksyon o hindi kanais-nais na mga reaksyon ng immune ng organismo. Nalalapat ito sa mga reaksyon ng pagtanggi sa organ paglipat, mga reaksyong autoimmune at iba pang maling direksyon ng immune reaksyon ng organismo. Ang aktibong sangkap ay binubuo ng isang purine ring na konektado sa heterocyclic imidazole ring sa pamamagitan ng a kulay ng asupre tulay Sa metabolismo, ang compound na ito ay sumasailalim ng maraming mga reaksyon ng pagkasira, sa kurso na kung saan nabuo ang iba't ibang mga intermediate compound (metabolite). Ang mga mahahalagang metabolite ay 6-mercaptopurine at 1-methyl-4-nitro-5-thioimidazole. Sa proseso, 6-mercaptopurine dumadaan sa lamad ng cell na may pag-convert sa iba pang mga aktibo at hindi aktibo na metabolite. 6-Merc laptopurine ay ang aktwal na metabolite, na nakakasagabal sa metabolismo ng nucleic acid. Ito ay kumakatawan sa isang magkakatulad na purine base na maaaring isama sa DNA o RNA sa halip na ang physiological purine base. Bilang karagdagan, ang pagbuo ng bagong purine bases napipigilan din sa kurso ng mga metabolic process na ito. Ito ay humahantong sa isang pangkalahatang pagsugpo ng pagbubuo ng nucleic acid. Ang papel na ginagampanan ng iba pang metabolite (1-methyl-4-nitro-5-thioimidazole) ay hindi pa malinaw na nauunawaan.
Pagkilos sa parmasyutiko
Tulad ng nabanggit sa itaas, ang gamot ay nagbibigay ng pagsugpo ng pagbubuo ng nucleic acid sa pamamagitan ng mga metabolite. Ito ay sabay na pinipigilan ang pagbuo ng mga bagong cell, mula pa mga nucleic acid hindi na maibibigay sa sapat na dami. Partikular na nakakaapekto ito sa mga cell at organ na umaasa sa isang mas malaking rate ng paghahati ng cell. Upang tumugon sa mga dayuhang mananakop, ang immune system dapat tumugon nang mabilis at samakatuwid ay mabilis na makagawa ng mga bagong immune cells, na kung saan ay napapailalim sa karagdagang pagkita ng kaibhan. Samakatuwid ang Azathioprine ay may isang antiproliferative effect, ibig sabihin, pinipigilan ang paghahati ng cell. Ang kailangan T lymphocytes, natural killer cells at B lymphocytes ay maaaring hindi maisagawa sa sapat na dami. Ang pagtatago ng bukol nekrosis factor na TNF-alpha ay nabawasan din. Gayunpaman, ang azathioprine ay umabot sa buong espiritu nito pagkalipas ng dalawa hanggang limang buwan. Samakatuwid, terapewtika dapat na magsimula sa iba pang mas mabilis na kumilos na mga immunosuppressant, tulad ng glucocorticoids or cyclosporin, upang makamit ang espiritu mula sa simula. Ang naantala na espiritu ng mga resulta ng azathioprine mula sa mabagal na pagbawas sa nucleic acid walang halo.
Paglalapat at Paggamit ng Medikal
Ang Azathioprine ay may malawak na paggamit ng paggamit. Ito ay angkop para sa lahat ng mga indikasyon na nangangailangan ng pagsugpo sa immune system. Nalalapat ito sa organ paglipat, mga reaksyon ng autoimmune, o mga reaksiyong alerhiya. Sa halos lahat ng mga lugar, ang mga pagpapabuti at pagpapalambing ng mga nagpapaalab na reaksyon ay maaaring makamit. Ang isang partikular na mahalagang lugar ng aplikasyon ay ang paggamit ng gamot sa mga transplant ng organ upang mapahina ang mga reaksyon ng pagtanggi. Gayunpaman, ang azathioprine ay ginagamit din sa mga sakit tulad ng sakit sa buto at mga rayuma na sakit, multiple sclerosis, sarcoidosis, myasthenia, lupus erythematosus, granulomatosis na may polyangiitis, Sakit ng Behcet, autoimmune sakit sa atay o idiopathic interstitial pulmonya. Ang Azathioprine ay madalas ding ginagamit nang malubha atopic dermatitis. Ang parehong nalalapat sa mga naturang sakit tulad ng Crohn ng sakit or ulcerative kolaitis. Ang lahat ng ito ay mga sakit, na sanhi ng reaksyon ng immune system sa mga organo ng sariling katawan ng pasyente.
Mga panganib at epekto
Gayunpaman, bilang karagdagan sa malawak na hanay ng mga gamit, maraming mga kontraindiksyon, epekto mga pakikipag-ugnayan, at pag-iingat ay dapat ding isaalang-alang. Halimbawa, sa isang medyo malaking proporsyon ng populasyon (10 porsyento), ang enzyme thiopurine methyltransferase (TPMT) ay nagbawas ng aktibidad. Ang Thiopurine methyltransferase (TPMT) ay responsable para sa metabolismo ng 6-merc laptopurine. Tulad ng nabanggit sa itaas, ang 6-merc laptopurine ay maaaring isama sa DNA o RNA bilang isang magkakatulad na purine base sa halip na physiological purine base, sa gayon makagambala sa normal na synthetic ng nucleic acid. Kung wala ang enzyme TPMT, ang metabolite na ito ay hindi maaaring mabisang mabisa at maipon. Dagdagan nito ang pagkalason ng azathioprine. Ang pagbawas ng pagbuo ng nucleic acid ay nagpapalambing din sa mekanismo ng pag-aayos sa DNA kapag naganap ang mga mutasyon. Samakatuwid, ang pagkakalantad sa solar radiation ay dapat na mabawasan sa panahon ng paggamot upang mabawasan ang peligro ng balat kanser. Ang iba pang mga contraindications sa paggamit ng azathioprine ay kasama atay at klase Dysfunction, matinding impeksyon, o utak ng buto pinsala Dahil ang azathioprine ay may mga embryotoxic effect, hindi rin ito dapat gamitin habang pagbubuntis. Minsan hindi kanais-nais o kahit matinding epekto ay nangyayari. Kabilang dito ang isang pangkalahatang pakiramdam ng karamdaman, alibadbad, pagsusuka, walang gana kumain, mga pagbabago sa dugo bilangin sa pag-unlad ng anemya, leukopenia o thrombocytopenia. Sa mga bihirang kaso, megaloblastic anemya maaari ring mangyari. Megaloblastic anemya ay isang uri ng anemia na nagreresulta mula sa pagkasira ng synthesis ng DNA. Sa mga lalaki, ang paghihigpit sa pagbuo ng germ cell ay maaari ding sundin sa mga oras. Gayunpaman, ang kababalaghang ito ay nababaligtad at nangyayari lamang sa panahon ng paggamot.
