Belimumab ay isang IgG1 lambda monoclonal antibody na naaprubahan para sa paggamot sa mga tao. Naaprubahan ito sa EU noong 2011 bilang paggamot para sa systemic lupus erythematosus. Ginagamit ito upang suportahan ang maginoo na mga therapies kapag hindi sila nagreresulta sa makabuluhang pagpapabuti sa estado ng sakit.
Ano ang belimumab?
Belimumab ay ipinagbibili sa ilalim ng pangalang pangkalakalan Benlysta. Ang genetically engineered monoclonal antibody ay ginagamit upang gamutin ang systemic lupus erythematosus. Belimumab Ang (belimumabum) ay ibinebenta sa ilalim ng pangalang pangkalakalan Benlysta. Ang genetically engineered monoclonal antibody ay ginagamit upang gamutin ang systemic lupus erythematosus (SLE). Kumikilos ang molekulang IgG1 nito sa B lymphocytes at ititigil ang kanilang tugon na awtomatikong-imunolohiya. Sa systemic lupus, sasakyang-dagat sa loob ng mga nag-uugnay na tisyu at balat naharang ng mga deposito ng leukosit (collagenosis). Ang eksaktong sanhi ng sakit, na nakakaapekto sa isang average ng isa sa dalawang libong katao, ay hindi pa alam. Gayunpaman, ipinapalagay ng agham medikal ang isang reaksyon ng autoimmune. Ang Lupus erythematosus ay madalas na sinamahan ng mga sintomas tulad ng trangkaso-Tulad ng pagpapahina ng katawan, reklamo sa kalamnan, polyarthritis, paruparo erythema sa pisngi at ilong, at papules na may kaliskis ng balat. Sa systemic lupus, lamang loob ay apektado rin: gitnang nervous system, bato, sumigaw, at pericardium. Ang mga pasyente ay madalas na bumuo anemya at may mataas na katayuan ng antibody (anti-DNA-AK, anti-Sm, ANA).
Mga epekto sa parmasyutiko
Hinaharang ng Belimumab ang paglaki ng immune system B mga leukosit, kaya't mayroon itong isang epekto ng immunosuppressive. Hinahadlangan nito ang aktibidad ng BLyS o BAFF cytokine. Ito ay isang sangkap ng messenger ng immune system iyon ang responsable para sa paglaki ng mga B cells ("B lymphocyte stimulator"). Kung ang labis na BLyS ay naroroon sa katawan, magkakaibang mga reaksyon ng autoimmune na nangyayari nang sabay-sabay. Ayon sa ilang mga klinikal na pag-aaral, ang monoclonal antibody ay may malaking epekto sa kurso ng SLE. Gayunpaman, hanggang ngayon, ang mga pag-aaral ng espiritu ay isinasagawa lamang sa mga pasyente ng SLE na may mas malubhang mga kurso sa sakit na walang matinding lupus renal pamamaga o kapansanan sa nerbiyos. Maaari itong posible mamuno ang mga manggagamot upang bumaling sa mas matanda, napatunayan rituximab, na nagpapabuti din ng mas matinding lupus, sa halip na belimumab. Ang monoclonal antibody ay ipinakita na epektibo sa mga pasyente na walang o binawasan ang pagtugon sa maginoo na paggagamot sa mga corticosteroids (mas malubhang kaso) at ASA (mas malambing na mga kaso), pati na rin cyclosporine A, azathioprine at mga cytostatics (kasama na ang lahat paggamit ng off-label). Pagod (matinding pagkapagod), na kung saan ay karaniwan sa lupus erythematosus, maaari ding mapabuti nang malaki sa pangangasiwa ng belimumab. Ang Belimumab ay nagbubuklod sa natutunaw na B-lymphocyte stimulator protein na BLyS, sa gayon ay hindi ito ginawang pag-deactivate at pinipigilan itong kumilos sa isang autoimmune na paraan. Monoclonal therapy ng antibody maaari ring naaangkop para sa iba pa autoimmune sakit kung saan ang matataas na antas ng BLyS ay maaaring napansin sa dugo. Ang protina ng antibody ay napinsala ng pagiging metabolismo ng proteolytic enzymes sa peptides at amino acids. Kung paano ang paglipat ng detalye sa detalye ay hindi pa malinaw. Na may kaugnayan sa terapewtika sa mga bata at kabataan, walang maaasahang data ng pang-agham na magagamit hanggang ngayon. Sa pag-aaral ng hayop, ang pangangasiwa ng Belimumab ay hindi naging sanhi ng anumang pinsala sa embrayo o ang pagkamayabong ng ina. Ang bilang ng B-mga leukosit bumalik sa normal ilang buwan pagkatapos ng kapanganakan. Hindi alam kung maaaring mag-promosyon ang belimumab kanser.
Paglalapat at Paggamit ng Medikal
Ang Belimumab ay ginagamit sa systemic lupus erythematosus (SLE) kapag ang sakit ay hindi napabuti nang malaki kahit na pangangasiwa of mga immunosuppressant. Sa unang buwan ng paggamot, ang isang panandaliang pagbubuhos na tumatagal ng humigit-kumulang isang oras ay ibinibigay sa araw na 0, araw 14, at araw 28. Simula sa ikalawang buwan, natatanggap ng mga pasyente ng SLE ang kanilang intravenous na administrasyon isang beses bawat buwan. Ang mga pasyente na may labis na katabaan ay binibigyan a dosis ng 10 mg / kg bigat ng katawan at kulang sa timbang ang mga indibidwal ay binibigyan nang mas kakaunti. Ang dosis Ang antas ay hindi nakakaapekto sa kahusayan ng ibinibigay na gamot, gayunpaman, karaniwang mas mataas ang dosis mamuno sa mas matinding epekto. Ang gamot ay magagamit sa komersyo bilang a pulbos at dapat munang ihanda sa isang solusyon ng pagbubuhos na tumutok ng 80 mg / ml. Ang aktibong sangkap ay may kalahating buhay na medikal na halos 19 araw. Ang katawan ay nag-metabolize ng average na 215 ML / araw. Hindi dosis kinakailangan ang pag-aayos sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar sa bato, habang ang katawan ay nagpapalabas ng gamot na naaayon: ang mga indibidwal na may proteinuria ay may mas mataas na paglabas ng higit sa 2 g araw-araw. Sa naantala tagalikha paglabas, ang aktibong sangkap ay nasira nang mas mabagal. Ang isang antihistamine at / o antipyretic ay maaaring ibigay bago ang pagbubuhos. Kung ang mga pasyente na may systemic lupus erythematosus ay hindi nagpapabuti pagkatapos ng hindi bababa sa anim na buwan sa Benlysta, ang paggamot na may monoclonal antibody ay karaniwang ihihinto.
Mga panganib at epekto
Mga side effects na maaaring mangyari sa panahon ng belimumab terapewtika ay kinabibilangan ng: Lagnat, kakulangan ng leukocyte, pagdudumi, alibadbad, pagsusuka, impeksyon, progresibong multifocal leukoencephalopathy (PML), mga abala sa pagtulog, sobrang sakit ng ulo sakit ng ulo, balat ng balat, edema sa mukha, pagkapagod, depresyon, at sakit sa braso at binti. Ang Belimumab ay hindi dapat gamitin sa mga kaso ng sobrang pagkasensitibo ng antibody, live bakuna, talamak at paulit-ulit na mga impeksyon, matinding lupus renalitis, matinding gitnang nervous system lupus, impeksyon sa HIV, reaksyon ng hypersensitivity, malignancies, sakit sa atay B o C, kakulangan sa IgA, hypogammaglobulinemia, at pagkatapos ng pangunahing organ o paglilipat ng stem cell. Upang agad na makapagsimula ng naaangkop na medikal mga panukala sa kaganapan ng anumang mga reaksyon ng hypersensitivity, ang mga paggagamot na may monoclonal antibody ay dapat lamang isagawa sa mga pasilidad kung saan magagamit ang mga naaangkop na medikal na propesyonal. Gamitin sa panahon ng pagbubuntis inirerekumenda lamang kung walang alternatibong magagamit. Ang gamot ay dumadaan din gatas ng ina. Samakatuwid, pinapayuhan ang mga babaeng nagpapasuso na ihinto ang pagpapasuso sa lalong madaling panahon. Ang Belimumab ay hindi dapat pangasiwaan ng kapwa cyclophosphamide at iba pang mga ahente ng immunosuppressive.
