Benserazide ay isang aktibong sangkap na hindi magagamit bilang isang paghahanda ng mono, ngunit laging pinangangasiwaan kasama ng levodopa. Ang parehong mga ahente ay eksklusibong inireseta para sa paggamot ng Karamdaman ni Parkinson at hindi mapakali binti syndrome. Benserazide sumusuporta sa prodrug levodopa kaya mabisa sapagkat direktang gumaganap ito sa paligid.
Ano ang benserazide
Benserazide ay laging pinangangasiwaan kasama ng levodopa. Ang parehong mga ahente ay eksklusibong inireseta para sa paggamot ng Karamdaman ni Parkinson at hindi mapakali binti syndrome. Ang Benserazide (formula ng kemikal: C10H15N3O5) ay nangyayari bilang benserazide hydrochloride lamang kasama ng levodopa. Ito ay isang puti upang madilaw-dilaw, mala-kristal, hinditubig-natutunaw pulbos. Ito ay kabilang sa pangkat ng benserazide decarboxylase inhibitors. Tulad ng ipinahihiwatig ng pangalan, hinaharangan nito ang pagkilos ng dopamine decarboxylase, isang enzyme na sumisira sa neurotransmitter dopamine sa dugo at mahusay. Hindi maaaring tawirin ng Benserazide ang dugo-utak hadlang at kumikilos lamang sa paligid (ibig sabihin, sa labas ng gitnang nervous system). Pinipigilan nito ang pagkasira ng L-dopa sa paligid, tinitiyak na ang dopamine precursor maaaring pumasa ang dugo-utak hadlang at makagawa ng lubhang kailangan dopamine nasa utak. Sa bibig tablets para Karamdaman ni Parkinson at hindi mapakali binti syndrome, ang parehong mga aktibong sangkap ay naroroon sa isang ratio na 4: 1 (L-dopa: benserazide). Nabenta ang mga ito sa ilalim ng mga pangalang pangkalakalan Madopar, Levopar, at Levodopa comp. at naglalaman ng mga dosis na 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg, at 50 mg / 12.5 mg.
Pagkilos sa Pharmacologic
Ang Benserazide, kasama ang levodopa, ay tumutulong upang mapawi ang mga sintomas ng panginginig (panginginig), paghihigpit ng kalamnan (pagiging mahigpit), at kapansanan sa paggalaw (akinesia) na tipikal ng sakit na Parkinson, na tumutulong sa apektadong tao na makagalaw nang mas malaya at mabagal ang pag-unlad ng sakit. Dahil ang neurotransmitter ang dopamine, na mabisang nagbabawas ng mga sintomas na ito, ay hindi makakatawid barrier ng dugo-utak sa pamamagitan nito, pinangangasiwaan ito sa anyo ng hudyat nito (L-dopa). Ang gamot na ito, naman, ay higit na nasisira sa katawan ng isang enzyme na tinatawag na dopamine decarboxylase bago ito maabot kung saan kinakailangan upang makagawa ng mas maraming dopamine (utak). Dahil ang pasyente ay dapat bigyan ng masyadong mataas a dosis ng L-dopa para sa alinman sa mga aktibong sangkap upang maabot ang utak, ito ay ibinibigay kasama ng benserazide. Pinipigilan ng Benserazide hydrochloride ang aktibidad ng L-dopa-degrading enzyme na napaka epektibo sapagkat ang pagkakatulad ng molekula nito sa levodopa ay pinapayagan itong magbuklod sa enzyme at i-deactivate ang catalytic center nito. Sa gayon, ang L-dopa ay maaaring tumawid sa barrier ng dugo-utak walang hadlang at buo dosis. Ang isa pang epekto sa pharmacological ng benserazide ay ang pumipigil prolactin pagtatago sa mga babaeng nagpapasuso. Ang hormon na ito ay responsable para sa pagbuo ng gatas ng ina.
Paggamit ng gamot at aplikasyon
Ang kombinasyon ng gamot na levodopa + benserazide ay ipinahiwatig para sa pangmatagalang terapewtika sa mga pasyente na may sakit na Parkinson at may hindi mapakali na binti syndrome. Bilang karagdagan, ginagamit ito sa mga taong nagpapakita ng mga sintomas tulad ng Parkinson, bagaman hindi ito dapat maging isang epekto sa anumang gamot na ibinibigay. Ang mga pasyente ng Parkinson ay nabawi ang kanilang kadaliang kumilos kahit papaano sa pamamagitan ng mga aktibong sangkap. Bilang karagdagan, ang mabilis na pag-unlad ng sakit ay pinipigilan. Sa kaso ng hindi mapakali binti syndrome, na kung saan ay malamang na sanhi din ng isang kakulangan sa dopamine sa utak, ang mga sintomas na nangyayari sa gabi sa kama (hindi mapigil ang paggalaw, biglang sakit at kalamnan twitching) pinagaan. Ang mga pasyente ay nakakahanap ng pahinga sa gabi. Bilang karagdagan, ang aktibong pagsasama ng sangkap na levodopa + benserazide ay ginagamit upang masuri ang "restless legs syndrome": Kung ang mga reklamo ay kapansin-pansin na pinagaan, ang apektadong tao ay talagang naghihirap mula sa karamdaman na ito. Para sa hangaring ito, karaniwang pinangangasiwaan ng manggagamot ang paghahanda sa anyo ng tablets ng 100 mg / 25 mg. Ang kumbinasyon na gamot ay maaari ring pagsamahin nang maayos sa iba pang naaprubahan gamot para sa sakit na Parkinson.
Mga panganib at epekto
Kapag kumukuha ng levodopa + benserazide, ang mga sumusunod na epekto ay pangkaraniwan sa pahiwatig ng sakit na Parkinson: Ang pagkawala ng kontrol sa motor sa bibig, dila, at ulo; may kapansanan sa paggalaw ng katawan; pagkawalan ng kulay ng ihi; alibadbad, At pagsusuka. Karaniwang sinusunod ang pagkabalisa, depresyon, hindi mapakali, pagkalito, pag-aantok, hindi pagkakatulog, walang gana kumain, pagpapawis, panginginig, pagkapagod, hindi pagkatunaw ng pagkain, tuyo bibig, at tiyan sakit. Ang mga pasyente ng Restless Legs Syndrome na inireseta ng gamot ay madalas na mayroong mga abala sa pagtulog, depresyon, pagdudumi, alibadbad at pagsusuka. Binago lasa pang-amoy, guni-guni, pagkabalisa, at puso arrhythmias ay karaniwang. Ang Levodopa + benserazide ay hindi dapat gamitin kung ang pasyente ay may hypersensitivity sa mga aktibong sangkap, pheochromocytoma (adrenal tumor), matindi hyperthyroidism, sakit sa pag-iisip, palpitations, makitid-angulo glawkoma, matindi atay, puso, klase, metabolic, at utak ng buto sakit, o wala pang 25 taong gulang. Hindi rin ito dapat ibigay habang pagbubuntis. Sa mga pag-aaral ng hayop, nangyari ang pinsala sa embryonic. Wala pang magagamit na data ng medikal para sa mga tao. Ang mga kababaihang nagpapasuso ay dapat na siguraduhin na ihinto ang pagpapasuso kung dapat silang uminom ng gamot. Ang mga taong may dating gastrointestinal ulser, myocardial infarction, coronary puso sakit, puso arrhythmias, bukas na anggulo glawkoma, paglambot ng buto, at dyabetis tatanggapin lamang ito kung mayroong isang kagyat na pahiwatig ng medikal. Regular kang subaybayan ng isang doktor sa panahon ng paggamot. Kung ang kumbinasyon ng mga aktibong sangkap laban sa sakit na Parkinson at Restless Legs Syndrome ay pinangangasiwaan kasama mga painkiller (narkotiko), neuroleptics, bakal paghahanda, acid-binding gamot (mga antacid), phenytoin, papaverine, suportang antihypertensive at gumagala gamot, ang epekto nito ay nabawasan. Ang pagpapahusay ng epekto ng levodopa + benserazide ay nangyayari kapag ang gamot ay kinuha sa mga pumipili na MAO-B inhibitors. Halimbawa, ang pagsasaayos ng amantadine o selegelin dosis maaaring kailanganin. Ang mga inhibitor ng MAO-A ay dapat na ihinto 14 na araw bago kumuha ng levodopa + benserazide, kung hindi man ay maaaring maranasan ng pasyente ang pagtaas ng krisis presyon ng dugo. Ang gastric drug metoclopramide masiguro ang mas mabilis pagsipsip ng mga aktibong sangkap at mas maraming epekto.
