Bupropion: Mga Epekto, Gamit at Panganib

Ang gamot bupropion ay nakatalaga sa klase ng antidepressants. Ginagamit din ito sa paggamot nikotina pagtitiwala.

Ano ang bupropion?

Ang gamot bupropion ay nakatalaga sa antidepressant klase ng droga. Bupropion ay pumipili dopamine at norepinephrine reuptake inhibitor (NDRI). Ito rin ay bahagyang naghahatid upang hadlangan ang muling paggamit ng serotonin. Bago ang 2000, ang bupropion ay kilala bilang amfebutamone. Sa Estados Unidos, ang gamot ay naaprubahan mula pa noong 1984. Dahil ang mga ulat ng mga seizure, ang ilan sa kanila ay nakamamatay, pagkatapos tumaas ang bupropion, ang pag-apruba ay binawi noong 1986 at pagkatapos ay muling inilabas noong 1989 sa isang mababang dosis. Mula noong 2003, naaprubahan ang bupropion sa Estados Unidos para sa isang beses sa araw-araw pangangasiwa. Sa Alemanya, ang gamot ay nakatanggap ng pag-apruba bilang isang antidepressant sa isang sustainable-release form noong 2007. Gayunpaman, ang gamot ay ginamit na off-label bilang isang antidepressant bago ang pag-apruba na ito. Sa Switzerland, ang bupropion ay para sa isang mahabang panahon na naaprubahan lamang para sa paghitid pagtigil. Mula noong 2007, pinangangasiwaan ito doon para sa paggamot ng mga depressive episode. Gayunpaman, sa Switzerland, terapewtika na may bupropion ay maaari lamang mapasimulan ng a saykayatrista o isang neurologist. Mula sa isang kemikal na pananaw, ang bupropion ay kabilang sa mga phenethylamines at sa subgroup ng cathinones at amphetamines. Ang gamot ay malapit na nauugnay sa mga neurotransmitter dopamine, epinephrine at norepinephrine. Ang Bupropion ay isang pumipili norepinephrine at dopamine reuptake na inhibitor Kaya, pinipigilan ng gamot ang pag-inom ng norepinephrine at dopamine sa synaptic cleft. Ang Dopamine at norepinephrine ay mga neurotransmitter. Kapag ang isang elektrikal na salpok ay dumating sa synaps, na kung saan ay matatagpuan sa harap ng a mga selula ng nerbiyos, ang presynaptic nerve cell ay naglalabas ng mga neurotransmitter sa tinaguriang synaptic cleft. ang synaptic cleft ay isang maliit na agwat sa pagitan ng dalawang nerve cells. Ang mga neurotransmitter ay lumilipat mula sa isa mga selula ng nerbiyos sa iba. Doon, pumupunta sila sa isang receptor sa postsynaptic neuron. Nagpapalitaw ito ng isang salpok sa kuryente. Sa isang malusog na tao, mayroong isang balanse sa pagitan ng mga neurotransmitter. Sa mga taong nalulumbay, ang balanse kabilang sa mga neurotransmitter ay nabalisa. Ang pagbawas ng aktibidad ng mga nerve cells na nagpapadala ng mga neurotransmitter na norepinephrine at dopamine ay bubuo. Pinipigilan ng Bupropion ang muling pagkuha ng norepinephrine at dopamine sa synaptic cleft. Bilang isang resulta, ang mga neurotransmitter ay mananatili sa synaps mas mahaba at ang walang halo ng mga neurotransmitter sa synaptic cleft ay nadagdagan ng mas matagal na paggamit. Sa gayon, ang bupropion ay may epekto sa pag-angat at pagpapahusay ng pagmamaneho. Bilang karagdagan, ang bupropion ay isa ring tinatawag na di-mapagkumpitensyang antagonist sa mga cholinergic nicotinic receptor. Ang mga hindi mapagkumpitensyang antagonist ay binabago ang kaukulang receptor sa isang paraan na ang orihinal na sangkap ay hindi na maaaring mag-trigger ng anumang epekto o isang bahagyang epekto lamang sa receptor.

Pagkilos sa parmasyutiko

Ang pangunahing pahiwatig para sa bupropion ay depresyon. Ipinakita ng mga pag-aaral na ang epekto ng bupropion ay maihahalintulad sa bisa ng antidepressants mula sa pumipili serotonin reuptake inhibitor (SSRI) klase ng gamot. Sa partikular, sa depresyon may sikolohikal at pisikal pagkapagod, ang bupropion ay mas epektibo kaysa sa mga SSRI. Sa kaibahan, para sa depresyon na may sintomas ng pagkabalisa, ang mga SSRI ay gumagana nang mas mahusay kaysa sa bupropion. Habang ang sekswal na Dysfunction ay mas karaniwan sa SSRI paggamot, ito ay napaka bihirang sinusunod sa bupropion terapewtika. Pagkatapos ng pagkabigo sa paggamot ng antidepressant citalopram, ang bupropion ay ginagamit din sa pangalawang linya terapewtika. Ang epekto nito ay katulad ng venlafaxine, Sertraline o buspirone. Isang isang-kapat ng mga pasyente ang nakakaranas ng pagpapatawad (pansamantala o permanenteng pagbawas ng mga sintomas) habang ginagamot ang gamot. Ginagamit din ang Bupropion sa paghitid pagtigil. Ang pagiging epektibo ng gamot ay maihahambing sa bisa ng nikotina tambalan Gayunpaman, lilitaw na ang gamot ay mas mababa kaysa sa varenicline sa paggamot ng nikotina pagkagumon Ang isa pang indikasyon para sa bupropion ay pansin ng depisit hyperactivity disorder (ADHD). Gayunpaman, ang gamot ay hindi naaprubahan para sa pahiwatig na ito at hindi nasubukan para sa pagiging epektibo o kaligtasan sa mga pasyente na wala pang 18 taong gulang. Ipinakita rin ng mga pag-aaral na pinopondohan ng manggagawa na ang bupropion ay humahantong sa isang pagbawas sa gana sa pagkain at sa gayon ay sanhi ng pagbawas ng timbang. Hindi alam kung ang bigat ng katawan ay tumataas muli pagkatapos ng pagpapahinto ng sangkap. Kasabay ng gamot naltrexone, ang bupropion ay napatunayan na isang mabisang paghahanda para sa pagbawas ng timbang sa mga pasyenteng napakataba. Gayunpaman, ang kumbinasyon na gamot na ito ay hindi pa opisyal na naaprubahan.

Mga panganib at epekto

Kasama sa mga karaniwang epekto ng bupropion hindi pagkakatulog at matuyo bibig. At saka, sakit ng ulo, kalamnan sakit, walang gana kumain, pagkabalisa, kahirapan sa pagtuon, at pagkalito ay maaaring mangyari. Ang Bupropion ay maaari ring maging sanhi ng priapism. Ang Priapism ay ang term na ginamit upang ilarawan ang isang masakit na permanenteng pagtayo ng ari ng lalaki. Maaari nitong mamuno sa Erectile Dysfunction nang walang paggamot. Ang bupropion ay hindi dapat ibigay kasama Mga inhibitor ng MAO. Kapwa gamot nakakaapekto sa mga catecholaminergic metabolic pathway, napakaseryoso mga pakikipag-ugnayan maaring mangyari. Kung alkohol natupok nang sabay-sabay, ang gamot ay maaaring maging sanhi ng neuropsychiatric side effects. Kung bupropion at gamot na ibababa ang seizure threshold ay ibinibigay nang sabay, maaaring mangyari ang mga seizure. Kasama ang mga gamot na ito antidepressants, tramadol, systemic steroid, pang-akit antihistamines, at mga antimalarial. Pinipigilan ng bupropion ng gamot ang landas ng CYP450-2D6. Dahil lahat ng tricyclics maliban doxepin ay metabolised sa pamamagitan ng landas na ito, dugo ang mga antas ay maaaring tumaas kapag ang mga sangkap ay kinuha nang sabay-sabay. Ang mga epekto ng maraming analgesics, antipsychotics, beta-blockers, at antiarrhythmics maaari ring mapahusay ng bupropion. Sa kabila ng ibang metabolic pathway, citalopram ang mga antas ay nagdaragdag din sa kasabay na paggamit. Binabawasan ng Bupropion ang pang-akit epekto ng diazepam. Kung ang bupropion ay ginagamit sa mga patch ng nikotina para sa paghitid pagtigil, dugo ang presyon ay maaaring tumaas nang husto.