Ang Aminophylline ay isang bronchodilator at vasodilator. Ginagamit ito lalo na bilang isang antiasthmatic na ahente sa bronchial hika at talamak na nakahahawang sakit sa baga (COPD).
Ano ang aminophylline?
Ang Aminophylline ay pangunahing ginagamit bilang isang antiasthmatic na ahente para sa bronchial hika at talamak na nakahahawang sakit sa baga (COPD). Bilang isang kumbinasyon ng droga ng theophylline at ethylenediamine (ratio 2: 1), ang aminophylline ay kabilang sa methylxanthine derivatives na pangkat ng mga aktibong sangkap. Theophylline ang sangkap na aktibo sa pangangatawan, habang ang ethylenediamine ay pangunahing nagdaragdag ng natutunaw. Ang kumbinasyon ng mga aktibong sangkap ay mas malakas kaysa sa puro theophylline at may isang mas maikling tagal ng pagkilos. Ang Aminophylline ay pangunahing ginagamit bilang isang antiasthmatic o bronchospasmolytic ahente sa hadlang sa daanan ng hangin dahil sa bronchial hika or COPD. Sa dugo, aminophylline ay kasalukuyang nakasalalay sa proteins sa isang rate ng humigit-kumulang 60%. Ang kalahating buhay ng plasma ay nasa pagitan ng 7 at 9 na oras.
Mga epekto sa parmasyutiko
Sa sandaling ang aminophylline ay pumasok sa organismo, ang theophylline ay pinakawalan mula sa kombinasyon ng gamot at kundisyon ang mga mekanismo ng katangian ng pagkilos ng mga derivatives ng methylxanthine. Kabilang dito, sa partikular, ang pagkilos nito bilang isang phosphodiesterase (PDE) na inhibitor at adenosine receptor blocker. Pinipigilan ng mga inhibitor ng Phosphodiesterase ang enzymes na kabilang sa phosphodiesterase. Ang Aminophylline ay isang hindi pumipili na PDE inhibitor na pumipigil sa maraming magkakaibang phosphodiesterases nang sabay-sabay sa halip na mga tukoy na uri ng enzymes. Ang epekto ay dahil sa partikular sa theophylline na nilalaman sa aminophylline. Ito ay sanhi ng pagluwang ng vaskular (pagpapalawak) sa pamamagitan ng pagsugpo ng PDE sa mga daanan ng hangin at dugo sasakyang-dagat. Sa parehong oras, ang aminophylline ay nagpapasigla ng diuresis (paglabas ng ihi sa pamamagitan ng mga bato), gastric acid pagtatago at ang gitnang nervous system. Sa kontekstong ito, ang aminophylline ay nagdaragdag ng intracellular cAMP (cyclic adenosine monospate) walang halo, na pinapagana ang protein kinase A (PKA), na kinokontrol metabolismo ng enerhiya. Ang tumaas na cAMP walang halo sa tisyu ay pinapagana pa ang metabolismo ng enerhiya kinokontrol sa pamamagitan ng catecholamine at sanhi ng paglabas ng epinephrine. Bilang karagdagan, ang pagbubuo ng mga leukotrienes na kasangkot sa mga nagpapaalab na proseso sa bronchial hika at sa gayon ay likas ang likas na tugon sa resistensya. Aminophylline, bilang isang adenosine kalaban, hinaharangan ang pagkilos nito sa mga receptor sa ibabaw ng cell ng puso, na nagreresulta sa tumaas rate ng puso at kakayahang umaksyon.
Paglalapat at paggamit ng medikal
Aminophylline, kahalintulad sa iba pang mga naglalaman ng theophylline gamot, ginagamit pangunahin para sa paggamot ng bronchial hika, talamak brongkitis, at COPD (talamak na nakahahawang sakit sa baga). Ito ay may nakakarelaks na epekto sa makinis na kalamnan ng bronchi at pulmonary sasakyang-dagat. Bilang karagdagan, ang aminophylline ay sanhi ng pagluwang ng brongkal, pinasisigla ang mga kalamnan sa paghinga at pinipigilan ang paglabas ng mga endogenous na nagpapaalab na sangkap. Sa pamamagitan ng pagdaragdag ng bronchi (bronchodilation), ang aktibong sahog ay humahantong sa pagbawas sa bronchial spasms na katangian ng bronchial hika at COPD, na sanhi ng igsi ng paghinga at pag-ubo. Alinsunod dito, ang aminophylline ay ginagamit pangunahin sa paggamot at prophylaxis ng respiratory depression na sanhi ng bronchoconstriction (makitid na mga daanan ng hangin). Sa kontekstong ito, partikular na angkop ito para sa paggamot at prophylaxis ng mga sintomas ng hika sa gabi. Maaari ding magamit ang Aminophylline sa matinding pag-atake ng hika. Sa katamtaman hanggang sa malubhang hika sa brongkial, ang aktibong sangkap ay karaniwang ginagamit kasabay ng beta-2-adrenoceptor agonists at glucocorticoids. Sa pagkakaroon ng COPD, gayunpaman, ang aminophylline ay pinagsama sa mga beta-2-adrenoceptor agonists at anticholinergics. Dahil ang mga bata at naninigarilyo ay naglalabas ng mas mabilis na aktibong sahog, ang aminophylline ay nagpapakita ng isang pinaikling tagal ng pagkilos sa mga pasyenteng ito. Sa puso pagkabigo, may kapansanan atay or klase function, pulmonya, impeksyon sa viral at malubha oksiheno Sa kabilang banda, ang kakulangan ay mas mabagal. Sa parehong kaso, ang dosis ay dapat ayusin nang naaayon.
Mga panganib at epekto
Sa panahon ng gamot terapewtika kasama ang aminophylline, hindi pagkakatulog, pagdudumi, alibadbad, heartburn, sakit ng ulo, pagkabalisa, nadagdagan ang pag-ihi, puso arrhythmias, nadagdagan dugo glukos, at mga panginginig ng paa ay maaaring madalas na obserbahan. Bilang karagdagan, dugo uric acid at tagalikha ang mga antas ay madalas na nakataas, habang ang dugo kaltsyum ang konsentrasyon ay nabawasan. Maaaring labis na dosis mamuno sa mga seizure, talamak hypotension, matindi puso arrhythmias, pati na rin ang mga reklamo sa gastrointestinal. Sa kaso ng sobrang pagkasensitibo sa aktibong sangkap, pagkatapos ng matinding myocardial (sariwang myocardial infarction) pati na rin talamak cardiac arrhythmia, terapewtika na may aminophylline ay kontraindikado. Ang Theophylline na nilalaman sa aminophylline ay metabolised (metabolized) pangunahin sa pamamagitan ng CYP1A2 - isang endogenous enzyme na mahalaga para sa biotransformation ng gamot. Ang antas ng plasma ay maaaring mag-iba sa pagitan ng mga indibidwal na naghihirap. Maraming mga pakikipag-ugnayan kasama ang iba pang mga aktibong sangkap ay posible rin. Samakatuwid ang aktibong sangkap ay sa pangkalahatan ay pinangangasiwaan ng pagpipigil. Upang maiwasan ang labis na dosis-lalo na mapanganib na pagkalasing ng theophylline na may mga kombulsyon at puso arrhythmias-Close pagmamanman inirerekomenda ng manggagamot.
