Colchisin kumakatawan sa pinakamatagal na kilalang aktibong sangkap para sa terapewtika ng talamak gota pag-atake. Ang makapangyarihang lason na spindle ay nakuha mula sa mga tubers at buto ng taglagas crocus.
Ano ang colchisin?
Colchisin kumakatawan sa pinaka-kilalang aktibong sangkap para sa paggamot ng talamak gota pag-atake. Colchisin ay ang pangalang ibinigay sa isang nakakalason na aktibong sangkap na kabilang sa pangkat ng tropolone alkaloids (natural na nagaganap na mga compound), na pangunahing nakuha mula sa mga binhi at tubers ng taglagas crocus (Colchicum autumnale). Ang colchisin ay pangunahing ginagamit para sa pag-iwas at paggamot ng matinding pag-atake ng gota. Ang aktibong sahog ay may analgesic at anti-namumula na mga katangian sa pamamagitan ng panghihimasok sa mitosis (paghahati ng cell nukleyar) bilang isang spindle na lason. Ang Colchisin mismo ay umiiral bilang isang mapait na pagtikim, dilaw-puti, walang amora o mala-kristal at tubig-natutunaw pulbos nagiging dilim yan kapag tumambad sa ilaw. Ang colchisin ay tinanggal sa pamamagitan ng sirkulasyon ng enterohepatic (bato at apdo).
Pagkilos ng pharmacological
Nagtataglay ang Colchisin ng aktibidad na analgesic at anti-namumula sa pamamagitan ng pagtigil sa mga proseso ng pamamaga sa joints sa panahon ng isang talamak atake ng gota, kaya minimizing sakit. Dito, nababawasan ang aktibong sangkap sakit sintomas ng isang hindi direktang ruta. Sa isang talamak pag-atake ng gout, mayroong isang nadagdagan walang halo ng urate (uric acid crystals), na kung saan ay phagocytized (kinuha hanggang) ng macrophages (scavenger cells) ng immune system. Sa proseso, ang mga selulang ito ay naglalabas ng mga nagpapaalab na tagapamagitan (mga sangkap na nagtataguyod pamamaga), na sanhi ng sakit sa panahon ng pag-atake. Nakikialam ang Colchisin sa kadena ng pagkilos na ito sa pamamagitan ng pagpigil sa macrophages mula sa pagkuha ng uric acid mga kristal upang ang nagpapaalab na mga tagapamagitan ay hindi na pinakawalan. Hindi tulad ng uricosurics (na nagtataguyod uric acid paglabas) o uricostats (na pumipigil sa pagbuo ng uric acid), ang aktibong sangkap ay hindi nakakaapekto sa walang halo ng uric acid sa dugo. Bilang karagdagan, bilang isang cell at spindle na lason, ang colchisin ay nagpapahina sa mitosis (cell nucleus division) at pinipigilan ang pagbuo ng microtubules, isang mahalagang sangkap ng cytoskeleton ng eukaryotes, sa mga cell sa pamamagitan ng pagbubuklod sa protein tubulin (ang pangunahing sangkap ng microtubules), sa gayon pinipigilan ang pagbuo ng spindle fiber apparatus. Dahil sa nakakalason na epekto na ito, ang paggamit ng colchicine ay nauugnay sa isang bilang ng mga epekto at lalong nababawasan. Halimbawa, bilang isang resulta ng pagbabawal ng mitosis ng colchisin, pag-renew ng cell ng epithelia ng maliit na bituka maaaring may kapansanan, kaya't kung bakit ang mga sintomas ng gastrointestinal (pagdudumi) maaaring mahayag. Alinsunod dito, ang pinakamababang posibleng dosis ay dapat gamitin sa anumang kaso sa panahon ng colchicine terapewtika.
Paglalapat at paggamit ng medikal
Pangunahing ginagamit ang colchisin para sa terapewtika at pag-iwas sa matinding pag-atake ng gota. Bilang karagdagan, ang iba pang mga gamit ay matatagpuan sa panitikan tulad ng familial Mediterranean fever (paulit-ulit na polyserositis), sakit ni Behçet (talamak vasculitis), o paulit-ulit pericarditis (pericarditis). Ang mga paghahanda sa homeopathic ng aktibong sangkap ay maaari ding gamitin para sa panlabas na therapy sa talamak na magkasanib na reklamo sa konteksto ng nagpapaalab na mga sakit sa rayuma, magkasanib na effusions, gastrointestinal pamamaga or tendovaginitis. Bilang isang patakaran, ang colchisin ay ibinibigay sa tablet form o pasalita bilang isang solusyon. Para sa paggamot ng isang talamak atake ng gota sa isang may sapat na gulang, ang 1 mg ay ginagamit nang una at pagkatapos ay 0.5 mg bawat 1 hanggang 2 oras hanggang sa lumubog ang mga sintomas o hanggang sa hindi kanais-nais na mga epekto na mahayag. Dito, ang araw-araw dosis hindi dapat lumagpas sa 4 hanggang 6 mg. Para sa pag-iwas sa matinding pag-atake ng gota, ang colchicine ay maaaring mailapat sa mababang dosis (maximum na 1.5 mg bawat araw), at ang kabuuang tagal ng prophylactic therapy na ito ay hindi dapat lumagpas sa tatlong buwan. Bilang karagdagan, isang araw-araw dosis ng 0.5 hanggang 1.5 mg ng colchicine bawat araw ay maaaring maiwasan ang pag-atake ng familial Mediterranean fever. Para sa isang may sapat na gulang, ang nakamamatay dosis ay tungkol sa 20 mg, kahit na ang nakahiwalay na pagkamatay ay na-obserbahan kahit na may mas mababang halaga ng colchicine.
Mga panganib at epekto
Ang pinaka-karaniwang masamang epekto ng colchisin therapy ay pagdudumi (pagtatae), pagsusuka (pagsusuka), alibadbad, at tiyan sakit. Mga pagkasira ng paggana ng kalamnan (kabilang ang panghihina ng kalamnan), klase pinsala at balat reklamo (pruritus, nasusunog na balat) ay maaari ding madalas na obserbahan. Mataas na dosis sa ilang mga kaso mamuno sa mga pagbabago sa dugo bilangin, anemya, buhok pagkawala, at / o may kapansanan sa paglaki ng kuko. Ang therapy na may colchicine ay kontraindikado sa pagkakaroon ng sobrang pagkasensitibo sa aktibong sangkap, pagbubuntis, may kapansanan sa hepatic at paggana ng bato, mga sakit ng gastrointestinal tract, mga pagbabago sa dugo bilangin, at may kapansanan sa pagpapaandar ng cardiovascular. Dahil ang colchisin ay metabolised (degraded) ng isoenzyme CYP3A4 at dinala ng multidrug resist protein 1 (MDR1 o P-gp), maraming nauugnay mga pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot dapat isaalang-alang kapag tinatrato ang gamot. Halimbawa, parallel therapy na may CYP3A4 (kabilang cyclosporin, macrolides) o mga P-gp inhibitor (kasama ang ranolazine) ay maaaring maging sanhi ng pagtaas ng konsentrasyon ng plasma pati na rin ang binibigkas na pagkalason.
