Ang triptan ay isang gamot na ginamit upang gamutin ang kumpol ulo at migraines. Triptans partikular na angkop para makontrol ang katamtaman hanggang malubha sobrang sakit ng ulo pag-atake.
Ano ang triptan?
Ang triptan ay isang gamot na ginamit upang gamutin ang kumpol ulo at migraines. Triptans kabilang sa pangkat ng sobrang sakit ng ulo mga gamot at ibinibigay para sa matinding migraines pati na rin ang kumpol ulo. Sa pamamagitan ng paghihigpit dugo sasakyang-dagat, makakabawas sila pamamaga at bawasan ang kakulangan sa ginhawa. Ang agham medikal ay nalalaman mula pa noong ika-19 na siglo na sobrang sakit ng ulo ang pag-atake ay nauugnay sa pagluwang ng tserebral at cranial dugo sasakyang-dagat. Ang pagmamasid na ang neurotransmitter serotonin sanhi din ng paghihigpit ng abnormal na lumaki sasakyang-dagat humantong sa pag-unlad ng triptan ng gamot. Gayunpaman, serotonin ay hindi angkop bilang isang paggamot para sa sobrang sakit ng ulo dahil sa kanyang malakas na epekto sa puso, sirkulasyon at tiyan. Dahil dito, tinangka ng mga mananaliksik na medikal na makakuha ng a serotonin derivative na gagawing posible upang piliing makakontrata ng tserebral dugo mga sisidlan nang hindi nagdudulot ng mga sistematikong epekto. Noong unang bahagi ng 1980s, ang 5-carboxamidotryptamine ay natuklasan bilang isang ahente na maaaring piliing pasiglahin ang mga receptor ng 5-HT1. Gayunpaman, ang sangkap na ito ay nagpakita rin ng mga sistematikong epekto sa sistema ng cardiovascular. Samakatuwid, ang sangkap ay hindi nabuo nang klinikal. Ilang sandali lamang ang lumipas, kasama ang gamot sumatriptan, isang 5-HT1B / 1D receptor agonist ang natuklasan kung saan posible na piliing makakontrata ng mga daluyan ng dugo ng tserebral. Noong Disyembre 1992, sumatriptan nakatanggap ng pag-apruba mula sa US Food and Drug pangangasiwa (FDA) bilang gamot na migraine. Gayunpaman, ang sumtriptan ay nagkaroon ng kawalan ng pagkakaroon ng hindi sapat na oral bioavailability. Ang isa pang sagabal ay ang aktibong sangkap na hindi sapat na maipasa ang barrier ng dugo-utak. Samakatuwid, ang mga mananaliksik na medikal ay nakabuo ng iba pang ika-2 henerasyon mga taga-biyahe iyon ay may mas mahusay na mga katangian ng pharmacokinetic. Pagkatapos, sa huling bahagi ng 1990, ang mga triptan zolmitriptan, rizatriptan, at naratriptan dumating sa merkado. Mamaya, frovatriptan, almotriptan, at eletriptan ay binuo.
Pagkilos sa parmasyutiko
Ang aksyon ng bawat triptan ay batay sa pagbubuklod sa mga receptor na 5-HT-1B, 5-HT1D, pati na rin 5-HT1F. Nagreresulta ito sa vasoconstriction (vasoconstriction) ng mga cerebral blood vessel. Sa parehong oras, ang paglabas ng mga nagpapaalab na tagapamagitan tulad ng CGRP at sangkap P ay pinipigilan. Ang pagkalat ng sakit ang stimuli sa pamamagitan ng cerebral cortex ay pinabagal ng mga triptan. Sa kasamaang palad, ang mga triptan ay walang parehong positibong epekto sa bawat pasyente. Halos tinatayang, halos isang-katlo ng lahat ng mga pasyente ng migraine ay tumutugon nang maayos sa aktibong sangkap, habang sa isa pang ikatlong hindi bababa sa isang kaluwagan ng sakit maaaring makamit. Sa natitirang pangatlo, ang mga triptan ay wala ring epekto. Kung ang sakit-Nakakita ng nakakaapekto na epekto, kadalasang nagtatakda ito pagkalipas ng tatlo hanggang apat na oras. Gayunpaman, maraming mga pasyente ang nagdurusa muli sa sakit ng ulo ilang oras lamang pagkatapos pangangasiwa ng gamot sa migraine. Ang mekanismo ng pagkilos ng iba't ibang mga triptan ay magkapareho. Gayunpaman, may mga pagkakaiba-iba sa mga katangian ng parmokokinetiko. Kasama rito ang pagsisimula at tagal ng pagkilos at pag-aalis time.
Paglalapat at paggamit ng medikal
Ginagamit ang mga Triptans upang gamutin ang talamak na katamtaman at matinding pag-atake ng sobrang sakit ng ulo. Gayunpaman, hindi sila angkop para sa pag-iwas sa pag-atake ng sobrang sakit ng ulo. Bilang karagdagan, maaari silang magamit sa paggamot kumpol ng ulo. Ang Triptans ay maaaring magamit sa iba't ibang paraan. Halimbawa, maginoo tablets, natutunaw na tablet, tubig- natutunaw na mga tablet, spray ng ilong, mga supositoryo, paunang napuno na mga hiringgilya, at mga injection na walang karayom ay magagamit. Inirerekumenda na ang mga triptan ay dadalhin pagkatapos ng auric phase, kapag ang sakit ng ulo nagsisimula ang yugto. Ang mas maaga na sila ay kinuha pagkatapos, mas malaki ang mga pagkakataon ng therapeutic tagumpay. Gayunpaman, ang mga triptan ay hindi dapat ibigay nang higit sa sampung beses sa isang buwan, kung hindi man ay may panganib na maipataw ng gamot sakit ng ulo. Maliban sa naratriptan, ang mga triptan ay napapailalim sa reseta sa Alemanya.
Mga panganib at epekto
Ang pagkuha ng mga triptan ay maaaring maiugnay sa masamang epekto. Pangunahin na isinasama ito pagkahilo, bahagyang kahinaan, sensasyon tulad ng pangingiti, bahagyang alibadbad, at damdamin ng init. Sa ilang mga kaso, isang pansamantalang pagtaas sa presyon ng dugo o isang angina posible ring atake. Ang mga epekto na ito ay naisip na dahil sa pagpapasigla ng 5-HT1B / 1D receptor sa sistema ng cardiovascular. Napakabihirang, disfungsi ng kalamnan ng kalansay, mga kaguluhan sa paggalaw, o puso arrhythmias maaring mangyari. Ang paggamit ng mga triptan, dahil sa kanilang mga vasoconstructive effects, ay hindi angkop kung ang pasyente ay naghihirap mula sa mga sakit sa vaskular, Alta-presyon o coronary puso sakit (CHD). Kasama sa iba pang mga kontraindiksyon Raynaud's syndrome, bago ang myocardial infarction, at matinding bato at hepatic disfungsi. Paggamit ng mga triptan habang pagbubuntis at hindi inirerekumenda ang paggagatas. Pinapayuhan din ang pag-iingat laban mga pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot. Halimbawa, ang magkasanib na paggamit ng ergot alkaloids tulad ng ergotamine, na kung saan ay mga gamot din sa sobrang sakit ng ulo, ay maaaring maging sanhi ng coronary vasospasm. Dahil dito, dapat iwasan ang magkasanib na paggamit. pangangasiwa of Mga inhibitor ng MAO madalas na nagreresulta sa mas mabagal na clearance ng triptans mula sa katawan.
