dextromethorphan

Mga Produkto

Dextromethorphan ay magagamit sa anyo ng tablets, lozenges, matagal-bitawan capsules, syrup, at patak, bukod sa iba pa (sa maraming mga bansa, halimbawa, Bexin, Calmerphan, Calmesin, Pulmofor, mga paghahanda sa kumbinasyon). Ang una gamot dumating sa merkado noong 1950s.

Istraktura at mga katangian

Dextromethorphan (C18H25HINDI, Mr = 271.4 g / mol) ay binuo bilang isang analog ng codeine at mayroong gulugod na gulugod. Ito ay isang 3-methoxy hinalaw ng levorphanol. Dextromethorphan ay karaniwang naroroon sa gamot bilang dextromethorphan hydrobromide monohidrat, isang puting mala-kristal pulbos matipid na matutunaw sa tubig.

Ariort'ow

Ang Dextromethorphan (ATC R05DA09) ay mayroon ubo-mga katangian ng pagigingritiko sa sentro ng ubo sa medulla oblongata ng brainstem. Ang mga epekto ay maiugnay sa bahagi sa di-mapagkumpitensyang antagonism sa receptor na -methyl-D-aspartate (NMDA) at agonism sa receptor ng sigma-1. Pinipigilan din ng Dextromethorphan ang muling pagkuha ng serotonin at norepinephrine at nakikipag-ugnay sa mga subtypes ng nikotinic acetylcholine receptor Ito ay istruktura isang opioid ngunit hindi nakakagapos o nakakagapos nang hindi maganda sa mga receptor ng opioid. Ang -demethylated na aktibong metabolite dextrorphan ay malaki ang kasangkot sa mga epekto. Ang tagal ng pagkilos ay humigit-kumulang na anim na oras.

indications

Para sa paggamot ng hindi produktibong (tuyo) na magagalitin ubo. Ang artikulong ito ay tumutukoy sa paggamit nito bilang a ubo nagpipigil Ang Dextromethorphan ay naaprubahan din sa ilang mga bansa sa nakapirming pagsasama quinidine sulpate para sa paggamot ng pseudobulbar nakakaapekto sa karamdaman (Nuedexta). Tingnan sa ilalim ng dextromethorphan at quinidine sulpate.

Dosis

Ayon sa SmPC. Ang mga gamot ay karaniwang kinukuha tatlo hanggang apat na beses araw-araw pagkatapos kumain. Ang huli dosis ay ibinibigay bago ang oras ng pagtulog. Ang mga retarded na form ng dosis ay magagamit din sa komersyo, na naglalabas ng aktibong sahog sa isang naantalang pamamaraan at samakatuwid kailangan lamang dalhin sa umaga at gabi.

Pag-abuso at labis na dosis

Ang Dextromethorphan ay inabuso bilang isang nakakalasing, lalo na ng mga kabataan. Kapag kinuha sa labis na dosis, mga psychotropic effect tulad ng euphoria, guni-guni, at paghiwalay (karanasan sa "labas ng katawan") ay nangyayari mula sa halos 120 mg. Ang mga epekto ay katulad ng sa ketamine at phencyclidine. Pinanghihinaan ng loob ang pag-eksperimento dahil sa kalusugan mga panganib na nauugnay sa labis na dosis. Kasama sa mga sintomas ang:

  • Pagod, pagkahilo
  • Paghinga depresyon
  • Tachycardia, mataas / malalim dugo presyon.
  • Malabong paningin, nystagmus
  • Ataxia
  • Pagkalito
  • Tumaas na peligro para sa serotonin syndrome
  • Pagkagulo, pagkabalisa, pagkamayamutin.
  • Mga guni-guni, psychosis

Contraindications

  • Hypersensitivity
  • Kasabay na paggamot sa isang MAO inhibitor o may serotoninergic na gamot.
  • Pagpapasuso
  • Mga batang wala pang 1 taong gulang (depende sa form na dosis at dosis).
  • Mga sakit sa paghinga na may pagbuo ng mucus o sagabal, paghinga depresyon, kakulangan sa paghinga.

Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang Dextromethorphan ay isang substrate ng CYP2D6 at ang metabolite 3-methoxymorphinan ay isang CYP2D6 inhibitor. Ang Dextromethorphan ay sumasailalim ng mataas unang-pass na metabolismo nasa atay. Ang alkohol ay maaaring magbigay ng lakas sa salungat na mga epekto. Kasabay na paggamit ng serotoninergic gamot ay kontraindikado (serotonin sindrom). Hindi maipapayo ang pagsasama sa mga secretolytic.

Masamang epekto

Posible salungat na mga epekto isama alibadbad, pagsusuka, pagkadumi, pagkapagod, at pagkahilo. Pharmacogenetics: sa mabagal na metabolizers (CYP2D6 polymorphism), pag-aalis ay naantala at kalahating buhay ay lubos na pinahaba. Dagdagan nito ang panganib ng mga epekto.