DOAK

Mga Produkto

Direktang oral anticoagulants (pagpapaikli: DOAKs) ay magagamit sa komersyo sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets at capsules. Sa pamamagitan ng kahulugan, ang mga ito ay oral gamot. Ang ilang mga kinatawan ng kaukulang mga pangkat ng gamot ay magagamit din bilang paghahanda ng pagbubuhos. Rivaroxaban (Xarelto) at dabigatran (Pradaxa) ang kauna-unahang aktibong sangkap na naaprubahan noong 2008. Ang DOAKs ay binuo bilang kahalili sa low-molekular-bigat heparins at ang mga kalaban sa bitamina K. Bilang bago gamot, ang DOAK at ang kanilang mga antidotes ay higit na mas mahal kaysa sa kanilang mga hinalinhan.

Istraktura at mga katangian

Mga inhibitor ng Factor Xa ay dinisenyo upang itali sa isang L-hugis sa aktibong lugar ng target na gamot na Xa. Ang moderno at oral mga inhibitor ng thrombin magkaroon ng isang istraktura na hindi peptide.

Ariort'ow

Ang DOAKs (ATC B01AF, ATC B01AE) ay may anticoagulant at antithrombotic na mga katangian. Ang kanilang mga epekto ay batay sa pagsugpo ng dugo mga kadahilanan ng pamumuo. Mga inhibitor ng Factor Xa pagbawalan ang kadahilanan Xa at mga inhibitor ng thrombin pagbawalan ang thrombin (factor II). Ang parehong mga kadahilanan ay sentro sa dugo pinagbibihisan Ang mga ahente ay tinukoy bilang direkta sapagkat ang kanilang mga epekto ay malaya sa antithrombin at direktang nakikipag-ugnayan sila sa mga kadahilanan ng pamumuo (sa halip na hadlangan ang kanilang pagbubuo tulad ng mga vitamin K antagonist).

indications

Para sa pag-iwas at paggamot ng sakit na thromboembolic, halimbawa, malalim na ugat na trombosis at baga embolism.

Dosis

Ayon sa SmPC. Hindi katulad low-molekular-bigat heparins, karamihan sa mga DOAK ay hindi kailangang i-injected ngunit maaaring inumin ng perorally, isang beses o dalawang beses araw-araw depende sa gamot. Kung ikukumpara sa mga antagonist ng bitamina K tulad ng fenprocoumon, mayroon silang mahuhulaan at linear na mga pharmacokinetics at isang mabilis simula ng pagkilos. Dosis ay simple (maayos) at walang therapy pagmamanman ay kinakailangan. Ang medyo maikling tagal ng pagkilos kung ihahambing sa mga antagonist ng bitamina K ay maaaring maging isang kawalan kung ang isa o higit pang mga dosis ay hindi nakuha.

Ahente

Mga inhibitor ng Factor Xa:

  • Apixaban (Eliquis)
  • Betrixaban (Bevyxxa)
  • Edoxaban (Lixiana)
  • Rivaroxaban (Xarelto)

Mga inhibitor ng thrombin:

Pakikipag-ugnayan

Droga-gamot mga pakikipag-ugnayan maaaring mangyari sa mga ahente na nakakaapekto dugo pinagbibihisan

Masamang epekto

Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama ang pagdurugo sa iba`t ibang bahagi ng katawan. May magagamit na mga antidote andexanet alfa at idarucizumab.