Mycophenolate ay isang aktibong sangkap na nagpapahina sa epekto ng immune system. Samakatuwid ito ay pangunahing ginagamit upang sugpuin ang mga reaksyon ng pagtanggi sa paglipat ng organ. Gayunpaman, maraming mga epekto ang dapat asahan sa paggamit nito.
Ano ang mycophenolate?
Mycophenolate pangunahing ginagamit upang sugpuin ang mga reaksyon ng pagtanggi sa mga transplant ng organ. Mycophenolate ay isang immunosuppressant na madalas ginagamit sa iba pa gamot tulad ng cyclosporin o corticosteroids sa paglipat ng organ. Ito ay isang kumplikadong compound ng kemikal na nakakasagabal sa metabolismo ng nucleic acid. Ang gamot ay binuo bilang mycophenolate mofetil ng kumpanya ng gamot na Amerikano na Synthex. Ito ay inilunsad sa USA sa ilalim ng pangalang CellCept noong 1995. Ito ay isa sa mga nauna gamot na maaprubahan sa Europa sa pamamagitan ng isang sentralisadong proseso ng pag-apruba para sa 15 mga bansa. Bilang isang compound ng kemikal, umiiral ito bilang isang halos puting mala-kristal pulbos. Ito ay hindi matutunaw sa tubig. Gayunpaman, medyo natutunaw ito sa ganap alkohol. ang temperatura ng pagkatunaw ng aktibong sangkap ay 93 hanggang 94 degree Celsius. Mycophenolate mofetil ay isang tinaguriang prodrug. Ito ay nabago sa organismo sa aktibong sangkap na mycophenolic acid. Ang aktibong sangkap na ito ay magagamit din sa komersyo bilang a sosa asin sa ilalim ng pangalang pangkalakalan Myfortic. Sa form na ito, ang gamot ay a tubig-nakalulutas na aktibong sangkap. Ang sosa ang asin ay nabago rin sa katawan sa aktibong form na mycophenolic acid.
Pagkilos sa parmasyutiko
Ang Mycophenolic acid (MPA) ay isang gamot na pumipigil sa enzyme inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH). Ang Inosine monophosphate dehydrogenase ay responsable para sa pagbubuo ng guanosine. Ang Guanosine ay isang pangunahing bloke ng gusali ng mga nucleic acid DNA at RNA. Naglalaman ito ng mahalagang purine base guanine. Sa pamamagitan ng pagbabawal sa IMPDH, ang guanosine ay hindi na rin na-synthesize. Ang lahat ng mga proseso na nakasalalay sa pagbuo ng nucleic acid ay pinipigilan din. Gayunpaman, ang pagsugpo ng enzyme ay pumipili at nababaligtad. Kaya, walang iba enzymes napipigilan, at pagkatapos ng hindi pagtuloy na gamot, ang pagbubuo ng guanosine ay agad na nagpatuloy. Gayunpaman, nangangahulugan din ang selectivity na, hindi katulad ng iba mga immunosuppressant, ang pagbuo ng B- at T-lymphocytes ay lalong at pumipili. Ang mga immune cell, higit sa anumang iba pang mga cell, ay nakasalalay sa bagong pagbubuo ng purine nucleotides sapagkat mabilis silang dumami at ang kanilang mga pangangailangan ay hindi maaaring matugunan ng mabulok ng mga lumang selyula. Gayunpaman, ang bagong pagbubuo ng purine na ito bases, lalo na ang guanosine, ganap na nabigo rito. Ang iba pang mga cell ng katawan, na hindi napakalakas na dumami, ay may posibilidad pa ring gumamit ng recycled purine bases mula sa agnas ng luma mga nucleic acid. Gayunpaman, ang immune system lubos na nakasalalay sa pagkakaroon ng isang sapat na halaga ng mga nucleic acid, dahil kailangan itong gumawa ng isang malaking bilang ng mga immune cells. Halimbawa, bago T lymphocytes, B lymphocytes, natural killer cells o macrophages ay dapat na palaging magagamit upang matiyak ang sapat na proteksyon ng immune para sa organismo. Gayunpaman, ang mga cell na ito ay ginawa rin para sa pagpapatupad ng mga reaksyon ng pagtanggi pagkatapos ng paglipat ng organ. Para sa kasong ito ang immune system dapat supilin. Gayunpaman, ang pagiging epektibo ng mycophenolate ay napakalakas na dapat talaga itong magamit pagkatapos ng mga transplant ng organ. Ito ay dahil ang mga epekto ay napakalubha na ang paggamit nito sa autoimmune sakit, halimbawa, ay may posibilidad na magkaroon ng hindi kanais-nais na mga kahihinatnan.
Paglalapat at paggamit ng medikal
Ang pangunahing aplikasyon ng mycophenolate, tulad ng nabanggit sa itaas, ay ang paggamit nito sa paglipat ng organ. Pangunahin itong ginagamit sa klase, atay, O puso mga transplant Gayunpaman, ang mycophenolate ay palaging ginagamit kasama cyclosporin at ang mga corticosteroids upang sugpuin ang immune system. Nagsisimula ang gamot dalawang araw pagkatapos paglipat sa pamamagitan ng oral tablets. Ang epekto ay pumipili. Hindi tulad ng iba mga immunosuppressant, ang metabolite mycophenolic acid ay hindi isinasama sa DNA. Tanging ang bagong pagbubuo ng purine bases pinipigilan. Bilang isang resulta, ang isang normal na tugon sa immune ay agad na nagpatuloy pagkatapos ng pagtigil ng gamot. Ang epekto ng mycophenolate ay napakalakas. Gayunpaman, pinapayagan nito ang gamot na sugpuin nang mabuti ang mga reaksyon ng pagtanggi.
Mga panganib at epekto
Ang malakas na epekto ng immunosuppressive ng mycophenolate na ito ay sanhi ng marahas na epekto sa kabilang panig. Ang mga epekto ay madalas na malubha at nangyayari sa maraming mga numero. Kasama sa mga karaniwang epekto anemya, thrombocytopenia, alibadbad, pagsusuka, at pagdudumi. Anemya ay sanhi ng pagsugpo ng hematopoiesis dahil sa kakulangan ng synthetic ng nucleic acid. Bilang karagdagan, ang paggamot na immunosuppressive ay sinamahan ng madalas na mga impeksyon tulad ng buni simplex, herpes zoster, candidiasis, at pantay sepsis. Mayroong kahit na mga ulat ng mga malformations sa mga bagong silang na bata na ang mga ina ay ginagamot sa mycophenolate na kasama ng iba pa mga immunosuppressant. Sa ilang mga kaso, nagaganap din ang pagbuo ng progresibong multifocal leukoencephalopathy (PML) na nagbabanta sa buhay. Ang PML ay isang impeksyon sa gitnang nervous system na may mga polyomavirus na malubhang mga immunocompromised na indibidwal lamang ang maaaring makakuha. Mabilis na umuunlad ang sakit at nagdudulot ng maraming mga kakulangan sa neurological na maaaring huli ay nakamamatay. Bukod dito, tulad ng iba pang mga immunosuppressant, may posibilidad na magkaroon ng pag-unlad balat kanser. Samakatuwid, mahalagang iwasan ang pagkakalantad sa UV radiation mula sa araw sa panahon ng paggamot.
