Simvastatin ay isang klasikong statin at ginagamit bilang isang kolesterol-lowering ahente. Naaprubahan ito noong 1990 at madalas itong ginagamit.
Ano ang simvastatin?
Simvastatin, chemically (1S, 3R, 7S, 8S, 8aR) -8- {2 - [(2R, 4R) -4-hydroxy-6-oxooxan-2-yl] ethyl} -3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8 , 1a-hexahydronaphthalen-2,2-yl-XNUMX-dimethylbutanoate, ay isang gamot na pangunahing ginagamit bilang isang kolesterol-lowering ahente. Simvastatin ay istrakturang nagmula sa natural na nagaganap na monacolin K, na kilala rin bilang lovastatin. Ang Simvastatin ay bahagyang synthetically ginawa mula sa lovastatin. Noong 1990, naaprubahan ang simvastatin sa Alemanya. Noong 2003, nag-expire na ang patent - mula noon, maraming mga generic ang magagamit sa merkado bilang karagdagan sa orihinal na paghahanda. Ang formula ng molekula ng simvastatin ay C25H38O5. Ito ay kabilang sa klase ng statins at nagsisilbing isang inhibitor ng HMG-CoA reductase. Ang Simvastatin ay naroroon sa solidong estado. Ang pangnguya masa ay 418.57 gx mol ^ -1. Ang temperatura ng pagkatunaw ng sangkap ay 127 hanggang 132 degree Celsius. Ang nakamamatay dosis 50 (LD50) ng sangkap sa daga pagkatapos ng oral pangangasiwa ay 4438 mg kg ^ -1.
Mga epekto sa parmasyutiko sa katawan at organo
Simvastatin, bilang isang klasikong kinatawan ng statins, ay may isang pagbaba epekto sa dugo kolesterol mga antas at samakatuwid ay naiuri bilang isang ahente ng pagbaba ng kolesterol. Ginagawa ito sa pamamagitan ng pagbabawal sa HMG-CoA reductase. Ang enzyme na ito ay responsable para sa pagbubuo ng kolesterol sa atay. Samakatuwid, ang enzyme ay pangunahing kahalagahan sa kolesterol biosynthesis. Kung ang aktibidad ng enzyme ay napigilan, ang antas ng kolesterol ay bumababa dahil mas kaunting bagong kolesterol ang maaaring ma-synthesize. Bilang karagdagan, nagdudulot ito ng pagtaas LDL pagbubuo ng receptor. Bilang isang resulta, higit pa LDL ang kolesterol ay nakaimbak sa atay. Ang imbakan na ito naman ay nagiging sanhi ng mas kaunti LDL ang kolesterol upang maabot ang paligid - kaya dugo mga antas ng kolesterol patuloy na mahulog. Ang Simvastatin ay metabolised pangunahin ng cytochrome P450 3A4. Sa gayon, ang metabolization ay nagaganap sa atay. Dahil dito, gamot at mga pagkaing pumipigil sa cytochrome 3A4 ay dapat na iwasan hangga't maaari, dahil pinapabagal nito ang pagkasira ng simvastatin, na nagpapataas ng panganib ng mga epekto. Ang pagsugpo sa cytochrome 3A4 ay sanhi, halimbawa, ng clarithromycin, itraconazole, ketoconazole, o katas ng kahel.
Paggamit at paggamit ng medikal para sa paggamot at pag-iwas.
Tulad ng nabanggit sa itaas, natagpuan ng simvastatin ang paggamit ng medikal bilang isang ahente na nagpapababa ng kolesterol. Kaya, ang paggamit ng simvastatin ay pangunahing ipinahiwatig para sa nakataas mga antas ng kolesterol. Bukod dito, ang simvastatin ay ginagamit sa talamak na coronary syndrome, hindi matatag angina, at myocardial infarction. Ang term na talamak na coronary syndrome ay hindi malinaw na nagpapahiwatig ng isang sakit. Ang talamak na coronary syndrome ay dapat na maunawaan bilang isang gumaganang diagnosis kung saan maraming mga sakit sa puso, na hindi makikilala sa katiyakan sa klinika, ay pinagsama-sama. Ang mga ito ay hindi matatag angina pectoris, di-transmural infarction na walang mga ST elevator ngunit may taas na troponin Ang T / 1, infarction ng transmural na may mga nakakataas na ST sa sariwang yugto ng infarction at taas ng troponin T/ 1, at biglaang pagkamatay ng puso. anghina pectris (“dibdib higpit ") ay tumutukoy sa isang madalas, tulad ng pag-agaw sakit sa dibdib sanhi ng kawalan ng dugo panustos (ischemia) sa puso. Sa hindi matatag na angina, ang mga sintomas ay hindi pare-pareho ngunit nagbabago. Gayunpaman, walang mga palatandaan ng a puso atake (myocardial infarction). Ang unang simula ng angina, angina na nagaganap sa unang dalawang linggo pagkatapos ng isang myocardial infarction, at angina na nangyayari sa pamamahinga ay tinukoy din bilang hindi matatag. Sa myocardial infarction, puso nawala ang kalamnan ng kalamnan dahil sa isang lokal na kaguluhan ng daloy ng dugo. Ang dahilan para sa lokal na kaguluhan sa sirkulasyon ay isang pagbawas sa diameter (lumen) ng isang sangay ng coronary arteries (coronary sasakyang-dagat).
Mga panganib at epekto
Ang Simvastatin ay maaari ring maging sanhi ng mga epekto. Nagsasama sila ng hindi tiyak sakit ng ulo, taas ng atay enzymes, kakulangan sa ginhawa ng gastrointestinal, at nakakalason na myopathies (mga karamdaman sa kalamnan nang walang sanhi ng neuronal), hanggang at kabilang ang rhabdomyolysis, ang pagkasira ng mga kalamnan o kalamnan na hibla. Ang epekto na ito ay pangunahing nangyayari sa kasabay pangangasiwa of gemfibrozil. Ang Simvastatin ay kontraindikado sa cholestasis (apdo stasis), nakataas ang atay enzymes, myopathies, habang pagbubuntis at paggagatas, at sa sobrang pagkasensitibo sa alinman sa mga sangkap. Tulad ng nabanggit sa itaas, ang simvastatin ay hindi dapat kunin ng mga gamot o pagkain na pumipigil sa cytochrome 3A4. Bilang karagdagan, ang simvastatin ay hindi dapat ibigay sa fibrates (hal. gemfibrozil) dahil sa mas mataas na peligro ng pinsala sa kalamnan. Kontra ang gamot gemfibrozil, cyclosporin at danazol. Para sa karagdagang impormasyon, makipag-ugnay sa manggagamot na nagpapagamot.
