likuran
Tinatayang higit sa 180 milyong mga tao sa buong mundo ang matagal na nahawahan ng sakit sa atay C virus. Potensyal na malubhang komplikasyon ng sakit sa atay isama ang cirrhosis, atay carcinoma, at atay ng kabiguan. Sa iba't ibang mga genotypes ng virus, partikular ang genotype 1 na hindi gaanong tumutugon sa kasalukuyang paggamot (50%). Pamantayan gamot ginamit kasama ang pang-ilalim ng balat peginterferon alfa at oral ribavirin.
Mga Produkto
Ang Boceprevir ay magagamit sa komersyo sa capsule form (Victrelis). Naaprubahan ito sa maraming mga bansa mula pa noong 2011.
Istraktura at mga katangian
Boceprevir (C27H45N5O5, Mr = 519.7 g / mol) ay isang peptidomimetic ketoamide. Ito ay umiiral bilang isang halo ng dalawang diastereomer at ito ay isang puti, walang amora pulbos matipid na matutunaw sa tubig.
Ariort'ow
Ang Boceprevir (ATC J05AE12) ay may mga antiviral na katangian. Pinipigilan nito ang pagkahinog ng virus at ang karagdagang pagtitiklop. Ang mga epekto ay dahil sa pagsugpo ng NS3-serine protease, isang viral na enzyme na binago ang HCV polypeptide sa nonstructural proteins. Ang Aktibong Lugar ng enzyme ay binubuo ng isang catalytic triad na may serine, histidine, at an aspartic acid. Ang Boceprevir ay nagbubuklod ng covalently at nababaligtad sa serine 139 sa pamamagitan ng electrophilic ketoamide group, sa gayon pinipigilan ang cleavage ng polypeptide (Larawan).
indications
Para sa paggamot ng talamak sakit sa atay Impeksyon sa C genotype 1 kasama ang peginterferon alfa at ribavirin sa mga pasyente na may sapat na gulang na may bayad atay sakit na hindi naranasan o hindi nabigong tumugon o muling umatras sa naunang therapy.
Dosis
Ayon sa SmPC. Ang Boceprevir ay pinangangasiwaan ng tatlong beses araw-araw dahil sa maikling kalahating buhay na 3.4 na oras at dapat na dalhin sa pagkain. Ang pagkuha nito sa pagkain o meryenda ay sapilitan sapagkat malaki ang pagtaas nito bioavailability.
Contraindications
Ang Boceprevir ay kontraindikado sa sobrang pagkasensitibo, autoimmune hepatitis, na kasama ng CYP3A4 / 5 substrates, at habang pagbubuntis. Para sa kumpletong pag-iingat at mga pakikipag-ugnayan, tingnan ang label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Kapag pinagsasama sa iba pang mga ahente, dapat pansinin na partikular na ang boceprevir ay isang malakas na inhibitor ng CYP3A4 / 5 at maaaring magresulta sa makabuluhang pagtaas ng konsentrasyon ng plasma ng mga substrates. Ang Boceprevir ay maaaring magbigay ng therapy para sa coinfection ng HIV at HCV sa pamamagitan ng pagbawas ng konsentrasyon ng HIV protease inhibitors.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama pagkapagod, anemya, alibadbad, sakit ng ulo, at lasa mga kaguluhan Maraming iba pang mga epekto ang sinusunod.
