Mga Produkto
Ang Ubrogepant ay naaprubahan sa Estados Unidos noong 2019 sa tablet form (Ubrelvy).
Istraktura at mga katangian
Ubrogepant (C29H26F3N5O3, Mr = 549.6 g / mol) umiiral bilang isang puti pulbos na praktikal na hindi malulutas sa tubig.
Ariort'ow
Ang Ubrogepant ay may mga analgesic na katangian at epektibo laban sa iba pang mga sintomas ng sobrang sakit ng ulo tulad ng photophobia (pagiging sensitibo sa ilaw), phonophobia (pagiging sensitibo sa tunog), at alibadbad. Ang mga epekto ay dahil sa antagonism sa receptor ng CGRP. Ang kalahating buhay ay nasa saklaw na 5 hanggang 7 na oras. CGRP (Calcitonin Ang Gene-Related Peptide) ay isang neuropeptide na may mahalagang papel sa pagpapalitaw sobrang sakit ng ulo pag-atake. Binubuo ito ng 37 amino acids at ipinahayag sa paligid at ng gitnang sistema ng nerbiyos. Dalawang isoforms ang umiiral, CGRP-α (Larawan) at CGRP-which, na magkakaiba sa tatlo amino acids. Parehong mga agonista sa receptor ng CGRP. Ang CGRP ay may mga mabisang katangian ng vasodilatory at gumaganap ng isang sentral na papel sa sakit pagsisimula pati na rin ang pamamaga ng neurogenic. Ang mga migraineurs ay natagpuan na may mataas na antas ng CGRP sa panahon ng isang pag-atake, at intravenous pangangasiwa ng peptide ay maaaring magbuod ng mga pag-atake sa sobrang sakit ng ulo mga pasyente.
indications
Para sa talamak na therapy ng sobrang sakit ng ulo ng migraine sa mga may sapat na gulang, mayroon o walang aura.
Dosis
Ayon sa SmPC. Ang gamot ay kinuha perorally at kinakailangan lamang, hindi katulad Mga inhibitor ng CGRP (mga monoclonal antibodies). Ang tablets ay pinangangasiwaan nang nakapag-iisa sa pagkain. Kung kinakailangan, iba pa dosis maaaring makuha pagkatapos ng hindi bababa sa dalawang oras.
Contraindications
- Hypersensitivity
- Kasabay na therapy na may malakas na CYP3A4 inhibitors.
Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Ang Ubrogepant ay pangunahing metabolized ng CYP3A4 at mga pakikipag-ugnayan ay posible sa parehong mga inhibitor at inducers. Ang kumbinasyon na may malakas na CYP3A4 inhibitors ay kontraindikado (tingnan sa itaas). Bukod dito, ang ubrogepant ay isang substrate din ng P-glycoprotein at BCRP.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama alibadbad at antok. Atay hindi napansin ang pagkalason. Ito ay naiiba sa iba pang mga CGRP receptor antagonist. hindi tulad ng mga taga-biyahe, ang ubrogepant ay hindi sanhi ng vasoconstriction.
