Bendamustine ay isang lubos na mabisang chemotherapeutic agent na nakakamit ng mas mahusay na mga resulta ng paggamot sa ilang mga uri ng kanser kumpara sa maginoo na mga therapies (regimen ng CHOP). Sa parehong oras, nauugnay ito sa makabuluhang mas kaunting mga epekto kaysa sa mga ito. Karamihan sa mga pasyente ay nag-rate ng buhok pagkawala, na bihirang nangyayari lamang, bilang partikular na positibo.
Ano ang bendamustine
Bendamustine ay isang lubos na mabisang chemotherapeutic ahente na gumagawa ng mas mahusay na mga resulta ng paggamot sa ilang mga uri ng kanser kumpara sa maginoo na mga therapies (regimen ng CHOP). Bendamustine (formula ng molekula: C16H21Cl2N3O2) umiiral bilang bendamustine hydrochloride sa kanser gamot. Sa kemikal, kabilang ito sa pangkat ng bifunctional alkylanzien at sa subgroup ng nitroheno-nawalan ng derivatives. Kung ihahambing sa mga ito, gayunpaman, nagdudulot ito ng mas kaunting mga epekto. Ang Bendamustine ay isang gamot na cytostatic na nagpapaliban sa mga tumor cell sa pamamagitan ng alkylation. Pinipigilan nito ang paglaki ng tumor na pantay na mahusay sa hematologic at solidong mga bukol. Ginagamit ang Bendamustine alinman bilang isang paghahanda ng mono o kasama ng monoclonal antibody rituximab. Ang aktibong sangkap ay nabuo noong 1960s sa GDR at unang inilarawan sa agham noong 1963. Tinawag ito ng mga doktor na IMET3393. Ito ay magagamit bilang isang gamot sa pagtatapos ng 1960s (pangalan ng kalakal: Cytostasan). Naaprubahan ito sa Pederal na Republika ng Alemanya noong 1993. Ang gamot, na epektibo sa loob ng ilang minuto, ay nakikipaglaban sa mga selula ng cancer na mas mahusay kaysa sa iba pang mga miyembro ng aktibong pangkat ng sangkap. Hindi lamang nito na-deactivate ang mga ito, ngunit nagpapalitaw din ng kanilang programa sa pagpapakamatay (apoptosis). Sa kombinasyon terapewtika sa rituximab, kahit na ang mga tumor cell na lumalaban sa mga ahente ng alkylating at reaksyong reaktibo ay nakapaloob. Ang eksaktong dosis ng gamot ay natutukoy ayon sa klinikal na larawan, antas ng pretreatment at ang laki ng ibabaw ng katawan ng pasyente. Ang Bendamustine ay magagamit bilang isang monopreparation sa ilalim ng mga pangalang kalakalan na Levact at Ribomustine.
Pagkilos sa Pharmacologic
Ang Bendamustine ay kapansin-pansin na mabilis na kumikilos: sa loob ng halos 7 minuto, kumakalat ito sa lahat ng mga tisyu ng katawan anuman ang yugto ng tumor o edad ng pasyente. Gayunpaman, ang pagkalat sa buong katawan ay hindi nangyayari nang pare-pareho. Nasa atay, agad itong na-convert sa cytotoxic hydroxy derivative. Ang Bendamustine ay may mga antineoplastic at anticytocidal effects. Ang aktibong sangkap ay metabolized sa atay. Gumagawa ito ng mga aktibong metabolite na M3 at M4, na kung saan, gayunpaman, ay nagpapakita ng mas mababang pagiging epektibo kumpara sa sangkap ng magulang: nangyayari ang M3 sa dugo plasma sa a walang halo ng tungkol sa 1:10 kumpara sa bendamustide, M4 sa isang ratio na 1: 100. Sinisira ng Bendamustide ang DNA ng mga tumor cells sa pamamagitan ng alkylation. Binabago nito ang dobleng strand ng DNA sa pamamagitan ng pagpapasigla ng cross-linking ng DNA at pagganap proteins. Nagreresulta ito sa doble na helix strand break at din chromosome strand break na hindi maaaring ayusin. Nag-mutate ang cell ng cancer at nagambala ang pagpapaandar nito. Ang nasirang impormasyong genetiko ay hindi na mabasa at maisalin. Bilang isang resulta, ang degenerated cell ay hindi na mahahati / dumami at tuluyang mamatay. Ang pag-aayos ng nasirang tumor DNA ay malubhang pinipigilan, lalo na sa dibdib kanser. Ang Bendamustine ay nagbubuklod ng higit sa 90% sa plasma proteins (album) pagkatapos ng intravenous pangangasiwa at gayunpaman ay excreted mula sa katawan sa loob ng isang average ng 40 minuto. Halos 95% nito ay na-excrete sa pamamagitan ng urinary tract. Halos isang-ikasampu lamang ng pinangangasiwaang gamot ang hindi nai-metabolize ng katawan. Maaari silang makita sa ihi.
Paggamit at aplikasyon ng medikal
Ang Bendamustine ay pinangangasiwaan lamang ng magulang. Ang dosis napili, isinasaalang-alang ang mga indibidwal na kadahilanan (edad, uri ng cancer, yugto ng tumor, paunang paggamot, lugar ng ibabaw ng katawan), mula 50 hanggang 150 mg / m² KOF. Ang gamot ay karaniwang inilalapat bilang isang panandaliang pagbubuhos (30 hanggang 60 minuto) sa dalawang magkakasunod na araw. Kimoterapya ay inuulit tuwing 4 na linggo. Sa mas mababang dosis (50 hanggang 60 mg / m² KOF), maaari rin itong maibigay nang hanggang sa 5 magkakasunod na araw. Advantageously, walang cross-paglaban sa iba pang cytostatic gamot gamit ang bendamustine. Ang gamot ay naaprubahan para sa paggamot ng Sakit sa Hodgkin, maraming myeloma, mantle cell lymphoma, tamad non-Ang lymphoma ni Hodgkin at talamak na lymphocytic lukemya (CLL). Gayunpaman, ang bendamustine ay ipinakita ring epektibo sa paggamot ng dibdib kanser - kung saan naaprubahan ito sa GDR - at maliit na cell na brongkal na kanser. Halimbawa, ang kaligtasan ng buhay sa indolent non-Ang lymphoma ni Hodgkin at mantle cell lymphoma sa mga susunod na yugto ng cancer na may kombinasyon terapewtika ng bendamustine at rituximab kumpara sa pamantayang paggamot (pamumuhay ng CHOP) ay humigit-kumulang na 70 hanggang 31 buwan na walang pag-unlad. Nang pangasiwaan ang CHOP, umunlad ang paglaki ng tumor, kahit na pinigilan. Ang Bendamustine ay hindi epektibo sa melanoma, mga tumor ng germ cell, soft tissue sarcoma, atay carcinoma, apdo duct carcinoma, at squamous cell carcinoma ng ulo at leeg.
Mga panganib at epekto
Kasama sa mga karaniwang epekto ang kakulangan sa leukocyte, anemya(anemia), myelosuppression, walang gana kumain, alibadbad, hypersensitivity reaksyon, may kapansanan sa pakiramdam ng lasa, matuyo bibig, colicky tiyan sakit, mga sensasyon ng init, pamumula ng mukha, pangangati ng mucosal, pagdudumi, pagkadumi, at impeksyon. Sa mga bihirang kaso, balat mga karamdaman, reaksiyong alerdyi, at phlebitis sa lugar ng pag-iniksyon ay maaaring mangyari. Pagkawala ng buhok Ang (alopecia) ay napakabihirang at hindi nakakaapekto sa buong anit. Alibadbad ay hindi gaanong karaniwan sa paggamot na may bendamustine kaysa sa iba pang cytostatic gamot. Alibadbad nangyayari sa isang pagkaantala ng oras sa halos isang-katlo ng mga pasyente at ginagamot ng isang ahente na pumipigil sa pagduwal (5HT3 antagonist). Ang gamot na pumipigil sa tumor ay hindi dapat gamitin sa mga kaso ng kapansanan klase pag-andar, matinding pinsala sa atay, binago dugo bilangin, jaundice, nakaraang pangunahing operasyon, dilaw lagnat pagbabakuna, impeksyon, pagbubuntis at paggagatas (sa mga pag-aaral ng hayop, pinsala sa embrayo naganap). Kung ang bendamustine ay tumatawid sa hadlang ng inunan o dumaan gatas ng ina ay hindi pa natutukoy sa mga tao. Ang mga pasyente na may edad na aktibong sekswal ay dapat gumamit ng mabisa pagpipigil sa pagbubuntis sa kanilang panahon chemotherapy na may bendamustine, at mga lalaking pasyente ay dapat na patuloy na gamitin pagpipigil sa pagbubuntis hangga't 6 na buwan pagkatapos ng huling pagbubuhos.
