clonidine ay isang sympathomimetic na gamot sa imidazoline group. Pangunahin itong ginagamit upang gamutin ang arterial Alta-presyon (altapresyon). Dahil sa matinding epekto, ito ay itinuturing na isang reserbang therapeutic agent.
Ano ang clonidine?
Ang gamot clonidine ay isang simpathomimetic na kabilang sa pangkat ng imidazolines. Maaari itong magamit sa paggamot Alta-presyon, upang makatulong sa pag-atras ng gamot, Bilang bahagi ng tinaguriang clonidine pagsubok sa pagsugpo, sa hypertensive crisis, laban sa talamak na bukas na anggulo glawkoma, At para sa pagpapatahimik. Sa isang limitadong lawak, maaari rin itong magamit sa pagpapatahimik at analgesia. Gayunpaman, dahil sa medyo matinding epekto, ginagamit lamang ito ngayon bilang isang reserba na therapeutic na ahente sa paggamot ng Alta-presyon at sa pag-atras ng gamot.
Pagkilos sa Pharmacologic
Sa clonidine, maraming mga mekanismo ng aksyon ang maaaring makilala sa pamamagitan ng kung saan kumilos ang sangkap. Ang isa ay ang pagsasaaktibo ng presynaptic α2-adrenoreceptors, at bilang karagdagan, ang pagsasaaktibo ng postsynaptic α2-adrenoreceptors, pati na rin ang pagsugpo ng adrenaline bitawan sa adrenal medulla. Ang Clonidine ay nagbubuklod sa presynaptic α2-adrenoreceptors pareho sa gitnang nervous system at sa paligid. Ang nagbubuklod na ito ay nagreresulta sa pagbawas ng pagpapalaya ng norepinephrine sa pamamagitan ng G-protein na kaisa ng signaling cascade. Nabawasan nito ang paglabas ng norepinephrine nagreresulta sa pagbawas ng tono ng simpatya. Bukod dito, pinapagana din ng clonidine ang postsynaptic α2-adrenoreceptors. Partikular na nangyayari ito sa rehiyon ng nucleus tractus solitarii, ang lugar ng paglipat ng refor ng baroreceptor (tugon sa pagbabago ng dugo presyon na na-trigger ng mga baroreceptors). Ang nabanggit na pagsugpo ng adrenaline bitawan sa adrenal medulla, kasama ang pagpapasigla ng mga sentral na imidazoline receptor, na humahantong sa karagdagang pagpapahusay ng symphaticolytic effect. Ang Clonidine ay nagbubunga ng isang epekto kahit sa napakababang dosis ng ilang mga microgram. Ang kalahating buhay ng plasma ay humigit-kumulang siyam hanggang labing isang oras, at ang LD50 dosis ay 108 mg-kg ^ -1 kapag binibigyan ng pasalita sa mga daga. Ito ay bahagyang metabolised sa atay; gayunpaman, 65% ng gamot ay pinalabas na hindi nabago ng klase. Ang Clonidine ay maaaring ibigay nang perorally sa anyo ng isang tablet, o intravenously. Tinawid ni Clonidine ang dugo-utak hadlang at pumapasok sa gatas ng ina. ang bioavailability ay humigit-kumulang na 75%. Ang dami of pamamahagi ay 2 l-kg ^ -1.
Paggamit ng gamot at aplikasyon
Maaaring gamitin ang Clonidine upang gamutin ang mga sumusunod na kondisyon: arterial hypertension; matigas ang ulo paggalaw hypertension; hypertensive crisis; talamak na bukas na anggulo glawkoma; sobrang sakit ng ulo; opioid withdrawal syndrome; pagtigil ng bisyo ng pag-iinom sindrom; at panginginig pagkatapos ng operasyon. Dahil sa mataas na epekto, pangunahing ginagamit ang clonidine bilang isang reserba na therapeutic na ahente na magkakasama terapewtika para sa paggamot ng arterial hypertension, pati na rin para sa pagsuporta sa paggamot ng mga withdrawal syndrome. Sa pangkalahatan, ang mga sumusunod na epekto ay naroroon: Pagbawas ng dugo presyon, pagbawas ng puso rate, pagbawas ng tono ng simpatya sa pag-atras, pagpapatahimik (banayad), at sakit kaluwagan Ang pangunahing aplikasyon ng clonidine - terapewtika ng arterial hypertension - bumalik sa isang hindi sinasadyang pagtuklas noong 1960s. Ang iba't ibang mga sangkap, kabilang ang clonidine, ay nasubukan para sa kanilang kakayahang mabawasan ang ilong mucosa. Sa kurso ng mga pagsubok na ito, ang matalim na pagbawas sa puso rate at pagbaba ng presyon ng dugo tumayo. Ang mga epektong ito ay kasunod na pinagsamantalahan ng therapeutically ng medikal na pamayanan. Sa gayon ang Clonidine ay pangunahing naging therapeutic agent para sa arterial hypertension. Mamaya, pang-akit at ang mga analgesic effect ay naobserbahan din sa mga eksperimento sa hayop. Gayunpaman, dapat pansinin na ang clonidine ay may malakas na epekto, at sa dahilang ito, ang ibang mga ahente na may mas kaunting epekto ay dapat na ginusto.
Mga Panganib at Epekto sa Gilid
Ang mga malubhang epekto na nabanggit ay nagmula sa dry bibig, pagkadumi, nabawasan laway at paggawa ng gastric juice, pagkapagod, nalulumbay na kalooban, pagpapatahimik, at kawalan ng lakas. Hindi dapat gamitin ang Clonidine kasabay diuretics, hypnotics, vasodilator, o alkohol, tulad ng mga sangkap na ito mamuno sa isang pagtaas sa epekto ng clonidine. Gayundin, kapag kumukuha neuroleptics, hindi dapat gamitin ang clonidine. Pagkatapos ng intravenous application, isang paunang pagtaas sa presyon ng dugo posible. Ang Clondin ay hindi dapat gamitin kung hypersensitivity (allergy) upang clonidine ay kilala. Kasama sa iba pang mga kontraindiksyon nod na buko sindrom, bradycardia (puso rate sa ibaba 50 / minuto), endogenous depresyon, tiyak puso arrhythmias, coronary malaking ugat sakit, matinding myocardial infarction, advanced arterial occlusive disease (CAD), Raynaud's syndrome, thrombangiitis obliterans, kakulangan sa cerebrovascular, kakulangan sa bato at pagkadumi. Ang Clonidine ay kontraindikado din habang pagbubuntis at paggagatas.
